АТРОПИНА СУЛЬФАТ раствор для инъекций 1мл 0,1% N5

Блокатор М-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М₁-, М₂- и М₃-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы.

Действует также (хотя значительно слабее) на Н-холинорецепторы.

Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспорт.

Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы.

Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект.

Проникая через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхание (большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.).

Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выраженно сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

Препарат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин. В значительных концентрациях обнаруживается в центральной нервной системе через 0,5-1 ч. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связывание с белками плазмы крови составляет 18%.

Период полувыведения составляет 2 ч. Выведение почками — 50 % в неизменном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Побочные действия препарата связаны в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты и затруднению ее отхождения.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактический шок.

Другие: уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия, изменения в месте введения, реакции гиперчувствительности.

По рецепту.

C осторожностью применять:

·                    у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

·                    при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);

·                    при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;

·                    при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

·                    при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии);

·                    при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);

·                    при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

·                    при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

·                    гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

·                    при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии);

·                    повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

·                    при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

Применение при беременности и лактации

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к повышению артериального давления. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

·                    Как симптоматическое средство:

-                   при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, синдроме раздраженной толстой кишки, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, почечной колике;

-                   при AV-блокаде, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва;

·                    Как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда - потовых желез, рефлекторных реакций и побочных эффектов, обусловленных возбуждением блуждающего нерва:

-                   в качестве премедикации перед хирургическими операциями, перед наркозом и операцией и во время хирургической операции;

-                   при бронхите с гиперсекрецией, бронхоспазме, ларингоспазме (профилактика); бронхиальной астме,

-                   при гиперсаливации (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах);

·                    Для проведения рентгенологического исследования пищеварительного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности желудка и кишечника).

·                    Как специфический антидот: при отравлениях м-холиномиметиками и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

·                    Повышенная чувствительность к атропину;

·                    закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ);

·                    тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз;

·                    рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);

·                    печеночная и/или почечная недостаточность;

·                    атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит;

·                    ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения)

·                    миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина);

·                    задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы);

·                    токсикоз беременности (возможно усиление артериальной гипертензии),

·                    болезнь Дауна, детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается);

·                    период лактации.

С осторожностью

Гипертермия, беременность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).

Несовместимость

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только рекомендованные растворители.

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, фенотиазин, трициклические антидепрессанты) усиливается антихолинергическое действие.

Атропин ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

Дифенгидрамин или прометазин- усиливает действия атропина.

Гуанетидин - под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

С нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.

С сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов.

Со спиронолактоном, миноксидилом - снижается эффект спиронолактона и миноксидила.

С пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов.

С низатидином - усиливается действие низатидина.

С кетоконазолом - уменьшается всасывание кетоконазола.

С аскорбиновой кислотой - снижается действие атропина.

С пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы.

С окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата.

Под действием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек.

С препаратами, содержащими калий - возможно образование язв кишечника.

С нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не употреблять после истечения указанного на упаковке срока годности.

Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. препарат вводят п/к или в/м по 0,25 -1 мг (0,25-1 мл раствора).

Для устранения брадикардии - в/в по 0,5 - 1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.

С целью премедикации - в/м 0,4 - 0,6 мг за 45 - 60 мин до анестезии, детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1% раствора в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.

Дети

Особенно чувствительны к атропина дети первых 3-х месяцев жизни. Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.

Для детей высшая разовая доза в зависимости от возраста составляет:

-                   до 6 месяцев - 0,02 мг

-                   от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг

-                   от 1 до 2 лет - 0,2 мг

-                   от 3 до 4 лет - 0,25 мг

-                   от 5 до 6 лет - 0,3 мг

-                   от 7 до 9 лет - 0,4 мг

-                   от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

С осторожностью назначать атропина сульфат людям пожилого возраста.

Симптомы: при незначительной передозировке - сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардия, затруднение мочеиспускания, атония кишечника, головокружение, нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения.

При отравлении - расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, сухость слизистых оболочек и кожи, повышение температуры тела, задержка мочи, тахикардия, головная боль, головокружение, галлюцинации, полная потеря ориентации, внезапное психомоторное возбуждение; могут возникнуть судороги с потерей сознания, снижение артериального давления, кома.

Лечение: введение антидота - прозерина (1 мл 0,05% раствора под кожу) или физостигмина (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). При психомоторном возбуждении - аминазин внутримышечно (2 мл 2,5% раствора) при судорогах - барбитураты (5-10 мл 2,5 раствора тиопентала натрия внутривенно или до 10-15 мл 2,5% раствора гексенала внутривенно по 3-4 мл с перерывом 30 с); при внезапно выраженной гипертермии - лед на голову, паховую область, влажные обертывания; при тахикардии - индерал; при задержке мочи - катетеризация; при выраженной интоксикации - форсированный диурез, ощелачивание крови. Показаны внутривенные введения глюкозы с аскорбиновой кислотой.

• J45 Астма
• K25 Язва желудка
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки
• K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• K80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]
• K81 Холецистит
• K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
• N23 Почечная колика неуточненная
• R00.1 Брадикардия неуточненная
• R05 Кашель
• R10.4 Другие и неуточненные боли в области живота
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика