Атропин

Описание

Антихолинергические лекарственные средства

Описание лекарственной формы

• Бесцветная прозрачная жидкость. Раствор для инъекций раствор для иньекций Раствор-капли глазные 1%

Фармакологическое действие

Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и мЗ-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва. После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) — через 30 мин.

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2 - 4 мин, после перорального приема (в виде капель) - через 30 мин. Проходит через ГЭБ. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л/кг. После внутривенного введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в 2 этапа. Первый - быстрый, характеризуется периодом полувыведения, равным 2 ч. За это время с мочой выводится около 80% введенной дозы атропина. Остальная ее часть выводится с мочой с периодом полувыведения, составляющим 13 - 36 ч. Метаболизируется атропин в печени, около 50% дозы экскретируется почками в неизмененном виде

Особые условия

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается). Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии. В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта .

Состав

• 1 мл атропина сульфат 10 мг атропина сульфата 1 мг; вспомогательные вещества: 0,1 М хлористоводородная кислота, вода для инъекций В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата. Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Дозировка

• 0,1 % 1 % 1 мг/мл

Побочные действия

• Побочное действие препарата связано в основном с м-холинолитическим действием атропина. В больших дозах препарат может привести к параличу дыхания, вызвать сильное беспокойство, психическое и двигательное возбуждение, головокружение, судороги, галлюцинации, нарушение аккомодации вплоть до паралича, выраженное повышение внутриглазного давления; сухость во рту, учащенное сердцебиение (тахикардия), затруднение мочеиспускания, атонию кишечника; нарушение теплоотдачи, уменьшение потоотделения, имеющее особое значение для ликвидации гипертермии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие. При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина. При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина. Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Условия хранения

Передозировка

Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел «Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз. Лечение. Антихолинэстеразные и седативные средства.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мг/мл в ампулах по 1 мл - 5 шт в уп.

Фармакодинамика

Атропин (алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых) -блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени с м1- , м2- и мЗ-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов; вызывает тахикардию, улучшает атриовентрикулярную проводимость. Уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажиотацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению числа сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин.

Особенности продажи

рецептурные