Askorbin kislotasi

-       препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик;

-       қандли диабет;

-       қонни юқори ивучанлиги, тромбозларга мойиллик;

-       тромбофлебит;

-       1 г дан ортиқ қўлланилганда сийдик тош касаллиги;

-       оғир буйрак етишмовчилиги;

-       глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида қўллаш мумкин эмас.

Эхтиёткорлик билан:

-       авж олиб борувчи хавфли ўсма касалликлар;

-       гемохроматоз;

-       талассемия, ўроқсимон-ҳужайра анемияси, сидеробласт анемия;

-       полицитемия;

-       лейкемия;

-       гипероксалатурия.

Аскорбин кислотаси ёки С витамини сувда эрийдиган витаминлар гуруҳига мансубдир. Оксидланиш-қайтарилиш реакцияларида иштирок этади, у кўпчилик алмашинув жараёнларида хусусан, углеводлар алмашувларни бошқаришида, ароматик аминокислоталар алмашинувини, тироксин алмашинувини, катехоламинлар, стероид гормонлар, инсулин синтезида иштирок этади. Қон ивиши жараёнида, коллагенлар ва проколлаген синтези, бириктирувчи ва суяк тўқималари регенерациясининг зарур таркибий қисми ҳисобланади. Капиллярлар ўтказувчанлигини бошқаради (гиалуронидазани сусайтиради). Темирни сўрилишида ва гемоглобин синтезида иштирок этади.

Аскорбин кислотасининг иштирокида эркин радикалларни фаолсизланиши юз беради, шу сабабли, аскорбин кислотаси ҳужайра мембранасини шикастланишини, хусусан, лимфацитларни перокисидланишнинг шикастловчи таъсирини бартараф этади. Бундай таъсир ўзи билан қатор иммуномодулятор самараларни ўз ичига олади, хусусан, хемотаксисни, синтези ва интерферон ажралиб чиқишини кучайтиради, лимфоцитлар миграциясини яхшилайди.

Организмни носпецифик ва иммун резистентлигини оширади.

Одам организмида синтезга учрамайди. Овқат билан етарли миқдорда тушмаслиги гипо- ёки авитоминозга олиб келади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 25% ни ташкил этади. Аскорбин кислотасининг плазмадаги концентрацияси нормада тахминан 10-20 мкг/мл ни, организмдаги заҳиралари – тахминан 1,5 г ни ташкил этади. Мушак ичига юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияга эришиш вақти Т_max – 15-20 минутни ташкил этади. Лейкоцитларга, тромбоцитларга, сўнгра – барча тўқималарга осон ўтади, гипофизнинг орқа бўлагида, буйрак усти безларининг пўстлоғида, кўз эпителийсида, уруғ безларининг оралиқ ҳужайраларида, тухумдонларда, жигарда, талоқда, меъда ости безида, ўпкада, буйракда, ичак деворида, юракда, мушакда, қалқонсимон безида тўпланади; йўлдош орқали ўтади. Аскорбин кислотасининг концентрацияси лейкоцитлар ва тромбоцитларда, эритроцитларда ва плазмадагига қараганда юқори.

Танқислик холатларда лейкоцитлардаги концентрацияси, кечроқ ва бироз секинроқ камаяди ва бу танқисликни баҳолашда қон плазмасидаги концентрциясига қараганда энг яхши мезон сифатида қаралади. Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Буйраклар, ичак, тер орқали чиқарилади, ўзгармаган аскорбат ва метаболитлар кўринишида кўкрак сутига ўтади. Юқори дозаларда, қон плазмасидаги концентрацияси 1,4 мг/дл дан кўпга тўхтатилгандан кейин юқори чиқарилиши сақланиб қолади. Чекиш ва алкоголни истеъмол қилиш аскорбин кислотасини (нофаол метаболитларга айланиши) парчаланишини, унинг организмда заҳираларини кескин пасайтиради.

Гемодиализда чиқарилади.

Аскорбин кислотаси йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва кўкрак сутига ўтади.

Ҳомиладорлик ва лактация  даврида, фақат она учун бўлган потенциал фойда ҳомила бола учун мумкин бўлган хавфдан юқори бўлган ҳолдагина қўлланилади.

Препаратни мушак ичига ёки вена ичига оқим билан ёки томчилаб буюрилади.

Вена ичига оқим билан 1-3 минут давомида юборилади. Вена ичига томчилаб юбориш учун бир марталик дозани 50-100 мл 0,9% ли натрий хлориди эритмаси билан эритилади ва минутига 30-40 томчи тезлигида аста-секин вена ичига инфузия йўли билан юборилади. Мушак ичига чуқур мушакка юборилади.

Дозани касалликни характери ва оғирлигини ҳисобга олган ҳолда индивидуал аниқлаш лозим.

Катталарга ва 12 ёшдан катта болаларга 5% ли эритмани 1-3 мл дан (суткада 50-150 мг дан) вена ичига буюрилади. Заҳарланишда суткалик дозани 500 мг гача ошириш мумкин. Максимал бир марталик доза – 200 мг, суткалик - 1 г.

12 ёшгача бўлган болаларга 5% ли эритмани суткалик дозаси 0,5-2 мл (кг тана вазнига 5-7 мг дан) вена ичига буюрилади.

12 ёшгача бўлган болалар учун максимал суткалик доза – 100 мг.

Алоҳида беморлар гурухи. Буйракларда тошларни ҳосил бўлишини қайталаниши бўлган пациентлар учун аскорбин кислотасининг суткалик дозасини 100-200 мг дан ошмаслиги керак.

Оғир ва терминал буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун (диализда бўлган беморлар) аскорбин кислотасини суткалик дозасини 50-100 мг дан ошмаслиги керак.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган беморлар учун аскорбин кислотасининг суткалик дозасини 100-500 мг дан ошмаслиги керак.

Даволаш давомийлиги касалликни характерига ва кечишига боғлиқ.

Симптомлари. Капиллярларнинг ўтказувчанлигини пасайиши (тўқималар трофикасини ёмонлашиши, артериал қон босимини ошиши, гиперкоагуляция, микроангиопатиялар ривожланиши мумкин).

Аскорбин кислотасининг юқори дозалари меъда-ичак йўлларининг бузилишларини, жумладан жиғилдон қайнашини, диареяни чақириши, шунингдек гипероксалурия ва оксалат конкрементларни ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин, буни натижасида сийишни қийинлашиши ёки сийдикни қизил рангга бўялиши мумкин. Препаратни юқори дозаларда вена ичига юборилганда ҳомиладорликни тўхтаб қолиш, эритроцитларни гемолиз хавфи пайдо бўлиши мумкин.

Даволаш. Препаратни қўллашни тўхтатиш, жадаллаштирилган диурезни, симптоматик даволаш амалга ошириш зарур.

Аскорбин кислотасининг кортикостероид гормонал синтезига рағбатлантирувчи таъсири туфайли, буйрак функциясини ва артериал қон босимни кузатиш керак.

Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганда меъда ости безининг инсуляр аппаратини функциясини сусайиши мумкин, шунинг учун даволаш жараёнида уни мунтазам назорат қилиш лозим.

Организмда темир миқдори юқори бўлган пациентларда аскорбин кислотасини минимал дозаларда қўллаш лозим.

Аскорбин кислотасини тез пролиферацияга учрайдиган ва жадал метастазланувчи ўсмалари бўлган пациентларга буюриш жараёнини чуқурлашишига олиб келиши мумкин. Кимётерапия курсларини ўтаётган пациентларга, препаратни кимётерапиядан кейин 1-3 кундан эрта бўлмаганда тавсия этилади (ўсмаларга қарши препаратни ярим чиқарилиш даврига боғлиқ ҳолда), чунки мумкин бўлган ўзаро таъсирларига нисбатан клиник маълумотлар йўқ.

Аскорбин кислотасининг катта дозаларини қўллаш айрим лаборатор текширувларнинг натижаларига таъсир қилиш мумкин: сийдикда қандни аниқлаш синамасини сохтамусбат бўлишига ва ахлатда яширин қонни аниқлаш синамасини манфий бўлишига шунингдек,

қон зардобида лактодегидрогеназа ва аминотрансферазаларнинг концентрациясини текширилганда натижаларини пасайишига олиб келиши мумкин.

Катта дозаларда сийдик - тош касаллигини қайталанишига мойиллиги бўлган беморларга даволашни ўтказиш мумкин эмас. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга кристаллурия хавфини камайтириш учун суюқликни етарли миқдорда (суткада 1,5-2 литргача) истъемол қилиниши таъминлаш зарур.

Таркибида натрий миқдори паст бўлган пархездаги беморларга препаратни юқори дозаларда буюриш мумкин эмас.

Салицилатлар, қисқа вақт таъсир этувчи сульфаниламидлар билан бир вақтда қўлланилганда сийдик тошларини ҳосил бўлиш хавфи ошади.

Аскорбин кислотасини салицилатлар, этинилэстрадиол, бензилпенициллин ва тетрациклинлар билан бир вақтда қўлланганда ушбу препаратларни қонда концентрацияси ошади.

Аскорбин кислотасини билвосита антикоагулянтлар ва гепарин, антибиотиклар билан бир вақтда қўлланилганда ушбу препаратларни самараси пасаяди.

Аскорбин кислотасининг юқори дозалари сийдикда рН пасайтириши мумкин, натижада амфетамин ва трициклик антидепрессантларни найчаларда қайта сўрилиши пасаяди.

Антипсихотик дори воситаларини (нейролептиклар) – фенотиазин ҳосилаларини терапевтик таъсири камаяди.

Бир вақтда қўлланилганда аскорбин кислотаси перорал контрацептивларни самарасини камайтиради.

Тетрациклинлар ва ацетилсалици кислотаси аскорбин кислотасини сийдик билан чиқарилишини тезлаштиради.

Барбитуратлар, пиримидин билан бир вақтда қўлланганда аскорбин кислотасини сийдик билан чиқарилиши ошади.

Этил спиртини зарарсизлантиришни ва умумий клиренсини оширади, ўз навбатида организмда аскорбин кислотасини концентрациясини пасайтиради.

Ишқорий реакциясига эга препаратларни (шу жумладан алкалоидлар) чиқарилишини оширади.

Юқори дозаларда мексилетинни буйрак экскрециясини оширади.

Дефероксаминни қабул қилувчи пациентларда темирни чиқарилишини оширади.

Аскорбин кислотасини ва дефероксаминни бир вақтда қабул қилиш темирни тўқимадаги токсиклигини оширади, айниқса юрак мушакларида, у қон айланиш тизимини декомпенсацияга олиб келиши мумкин. С витаминини дефероксамин инъекциясидан фақат 2 соатдан кейин қабул қилиш мумкин.

Изопреналинни хронотроп таъсирини ва фенотиазин ҳосилалари терапевтик таъсирини камайтиради. 

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ASKORBIN KISLOTASI

ACIDUM ASCORBINICUM

Preparatning savdo nomi: Askorbin kislotasi

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): askorbin kislotasi

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma.

Tarkibi:

faol modda: askorbin kislotasi – 50 mg;

yordamchi moddalar: natriy gidrokarbonat – 23,85 mg, suvsiz natriy sulfit – 2 mg, in‘eksiya uchun suv – 1 ml gacha karbonat angidrid gazi bilan to‘yingan.

Ta‘rifi: rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli, tiniq eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: Vitaminlar.

ATX kodi: A11GA01

Farmakologik xususiyatlari

Yaqqol antioksidant xususiyatlarga ega. Ko‘pchilik biokimyoviy reaksiyalarda vodorodning tashilishini boshqaradi, uch karbon kislotalari siklida glyukozaning ishlatilishini yaxshilaydi, tetragidrofolat kislotasining hosil bo‘lishida va to‘qimalarning regenerasiyasida, steroid gormonlar, kollagen, prokollagenning sintezida ishtirok etadi. ²ujayralararo moddaning kolloid holatini va kapillyarlarni me‘yoriy o‘tkazuvchanligini (gialuronidazani susaytiradi) saqlab turadi. Proteolitik fermentlarni faollashtiradi, aromatik aminokislotalar, pigmentlar va xolesterin almashinuvida ishtirok etadi. Jigarda glikogenning to‘planishiga yordam beradi. Jigarda nafas fermentlarini faollashuvi hisobiga uning detoksikasion va oqsil hosil qilish faoliyatini kuchaytiradi, protrombin sintezini oshiradi.

Safro ajralib chiqishini yaxshilaydi, me‘da osti bezini tashqi sekretor va qalqonsimon bezining inkretor faoliyatini tiklaydi. Immunologik reaksiyalarni boshqaradi (antitelolar, S₃ – komplement komponenti, interferon sintezini faollashtiradi), fagositozga yordam beradi, organizmni infeksiyalarga bo‘lgan qarshiligini oshiradi. Yallig‘lanishga qarshi va allergiyaga qarshi ta‘sir ko‘rsatadi. Gistaminning ajralib chiqishini tormozlaydi va degradasiyasini tezlashtiradi, PG va boshqa yallig‘lanish mediatorlarini va anafilaksiyani hosil bo‘lishini susaytirdi.

Farmakokinetikasi

Leykositlarga, trombositlarga, so‘ngra esa barcha to‘qimalarga oson kiradi; gipofizning orqa bo‘lagida, buyrak usti bezlarining po‘stlog‘i, ko‘z epiteliysi, urug‘ bezlarining oraliq hujayralari, tuxumdonlar, jigar, miya, taloq, me‘da osti bezi, o‘pkalar, buyraklar, ichak devori, yurak, mushaklar, qalqonsimon bezida to‘planadi. Asosan jigarda dezoksiaskorbin va keyin shovilsirka va diketogulon kislotalarigacha metabollanadi. o‘zgarmagan askorbat va metabolitlari siydik, ahlat, keyin ko‘krak suti bilan chiqariladi. Yuqori dozalarda chiqarilishi keskin kuchayadi, bunday yuqori chiqarilish qabul qilish to‘xtatilganidan keyin ham saqlanishi mumkin. Chekish va etil spirtini ist‘emol qilish organizmdagi zahiralarini keskin pasaytirib (nofaol metabolitlarga aylanishi) parchalanishini tezlashtiradi.

Qo‘llanilishi

S gipo- va avitaminozni oldini olish va davolash, gemorragik diatez, kapillyarotoksikoz, gemorragik insult, yordamchi vositasi sifatida: qon ketishlari (burun, o‘pka, bachadon va boshqalardan), infeksion kasalliklar, intoksikasiyalar, alkogolli va infeksion deliriy, o‘tkir nur kasalligi, posttransfuzion asoratlar, jigar (Botkin kasalligi, surunkali gepatitlar va sirrozlar), me‘da-ichak yo‘llarining kasalliklari (axiliya, yara kasalligi, ayniqsa qon ketishidan keyingi, enteritlar, kolitlar, gelmintozlar), xolesistit, buyrak usti bezlarining yetishmovchiligi (Addison kasalligi), uzoq bitmaydigan yaralar, jarohatlar, suyak sinishlari, distrofiya, jismoniy va aqliy yuklamalar, homiladorlik va laktasiya, gemosideroz, melanodermiyalar, eritrodermiyalar, psoriaz, surunkali tarqalgan dermatozlar, aterosklerz, bronxial astma, biriktiruvchi to‘qimaning diffuz kasalliklari (revmatoid artrit, tizimli qizil yugurik, sklerodermiya) va boshqalar; antikoagulyantlar dozasini oshirib yuborish, akonit, anestezin, anilin, antabus, barbituratlar, benzol, dixloretan, kaliy permanganat, metil spirti, margimush, uglerod oksidi, sinil kislotasi, sulfanilamidlar, talliy, fenol, xinin bilan zaharlanishda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga mushak ichiga va vena ichiga 5% askorbin kislota eritmasi 1-5 ml dan, bolalarga – 1-2 ml dan yuboriladi. Zaharlanishda 60 ml gacha yuboriladi.

Davolash kursi kasallikning xarakteri va kechishiga qarab belgilanadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Arterial gipertenziya, modda almashinuvini tuzilishi, me‘da osti bezining insulyar apparati faoliyatini (giperglikemiya, glyukonuriya) va glikogen sintezini susayishi, kapillyarlar o‘tkazuvchanligini va to‘qimalar trofikasini pasayishi, trombositoz, giperprotrombinemiya, tromb hosil bo‘lishi, eritrositopeniya, neytrofil leykositoz, miokard distrofiyasi, buyraklarning glomerulyar apparatini shikastlanishi, allergik reaksiyalar (shu jumladan anafilaktik shok); uzoq vaqt qabul qilinganida siydik toshlarini hosil bo‘lishi, rux, mis almashinuvini buzilishi, MNT qo‘zg‘aluvchanligini oshishi, uyquni buzilishi, mikroangiopatiyalarni rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatni katta dozalarda yuqori qon ivishi oshgan, tromboflebit, trombozlarga moyilligi bo‘lgan bemorlarga, qandli diabetda, hamda askorbin kislotasiga yuqori shaxsiy sezuvchanlikda buyurish tavsiya qilinmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Qonda salisitlar (kristalluriya xavfini oshiradi), etinilestradiol, benzilpenisillin va tetrasiklinlar konsentrasiyasini oshiradi, oral kontraseptivlarni – kamaytiradi. Kumarin hosilalarining antikoagulyasion samarasini kamaytiradi. Ichakda temir preparatlarining so‘rilishini yaxshilaydi. Xinolin qatori preparatlari, kalsiy xloridi, salisilatlar, kortikosteroidlar uzoq vaqt qo‘llanganida, S vitaminining zahirasini kamaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Askorbin kislotasi tiklovchi sifatida turli laboratoriya sinamalarining natijalarini o‘zgartirishi (qondagi glyukoza, bilirubin miqdorini, transaminazalar, LDG faolligini) mumkin.

Uzoq davolanish vaqtida buyraklar faoliyatini, AB ni va me‘da osti bezini faoliyatini (uning insulyar apparatini susayishi tufayli) ayniqsa yuqori dozalarda buyurilganida nazorat qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Chiqarilish shakli

5% in‘eksiya uchun eritma, 1 ml, 2 ml va 5 ml dan ampulalarda.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

1 yil 6 oy.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Шифокор рецепти бўйича.

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

фаол модда: аскорбин кислотаси – 50,0 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий гидрокарбонати, натрий метабисульфати, трилон Б, инъекция учун сув – 1 мл гача.

5 % ли инъекция учун эритма 2 мл ампулаларда тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга.

Аскорбин кислотаси одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ ножўя реакциялар ривожланиши мумкин.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, юқори толиқишни ҳис қилиш, юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганда – уйқунинг бузилиши, марказий нерв тизимининг қўзғалувчанлигини ошиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: меъда спазми, айрим холларда кўнгил айниши, диарея.

Модда алмашинуви томонидан: С гипервитаминози, юқори дозаларда қўлланганда – меъда ости безининг инсуляр аппаратини функциясини (гипергликемия, глюкозурия) ва гликоген синтезини сусайиши, натрий ва суюқликни тутилиши, рух ва мис алмашинувининг бузилиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: капиллярларнинг ўтказувчанлигини пасайиши, тўқималар трофикасини ёмонлашиши; юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда – миокард дистрофияси, артериал қон босимини ошиши, микроангиопатияларни ривожланиши.

Қон тизими томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромб ҳосил бўлиши, эритроцитопения, нейтрофил лейкоцитоз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гипероксалатурия бўлиши мумкин; юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганда – буйракнинг гломеруляр аппаратини шикастланиши, буйрак тошларини шаклланиши.

Аллергик реакциялари: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, жуда кам ҳолларда – тери тошмаси, терини гиперемияси, қичишиш, эшакеми, тана ҳароратини ошиши, анафилактик шок.

Юбориш жойида реакция: юбориш жойида ўзгаришлари.

Бошқалар: вена ичига юборилганда иссиқликни хис қилиш, вена ичига юқори дозаларда юборилганда – ҳомиладорликни тўхтаб қолиш хавфи.

-       С гиповитаминози;

-       цинга;

-       қон кетишлари (бачадон, ўпка, бурун, жигардан);

-       геморрагик диатезлари;

-       нур касаллиги синдромига каби қон кетишлар;

-       интоксикация ва инфекцион касалликлар;

-       ҳомиладорлик нефропатияси;

-       Аддисон касаллиги;

-       антикоагулянтларни дозасини ошириб юборилиши;

-       суякларни синиши ва секин битадиган яралар;

-       турли дистрофиялар;

-       алкоголли инфекцион делирий;

-       аскорбин кислотасини қўшимча юбориш зарурати билан боғлиқ бўлган клиник вазиятларда қўлланилади.