ANALGIN inyeksiya uchun eritma 2ml 50% N5

In'ektsiya uchun eritma

1 ml preparat quyidagilarni saqlaydi: faol modda: metamizol natriy (analьgin) – 500 mg; yordamchi moddalar: natriy metabisulьfiti, dinatriy edetati, (Trilon B), 1M natriy gidroksidi eritmasi rN 6,0 -7,5 gacha, in'ektsiya uchun suv 1 ml gacha.

Analgin pirazolon hosilasi hisoblanadi va og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yaqqol bo‘lmagan yallig‘lanishga qarshi, shuningdek , biroz spazmolitik (silliq mushaklar va safro chiqaruvchi yo‘llariga nisbatan) ta'sir ko‘rsatadi. Ta'sir mexanizmi deyarli boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlardan farq qilmaydi va prostaglandinlar sintezini susayishi bilan bog‘liq. Ayrim tadqiqotlarning natijalari, analьgin va uning asosiy metabolit (4-N-metilaminoantipirin), ham markaziy, ham periferik mexanizmiga ta'siriga ega ekanligini ko‘rsatdi.

Metamizol natriyni vena ichiga yuborilgandan keyin yarim chiqarilish davri 14 minutni tashkil etadi. Asosiy metabolit 4N-metilaminoantipirin (MAA). Boshqa metabolitlar 4N-aminoantipirin (AA), 4N-atsetilaminoantipirin (AAA) va 4N-formilaminoantipirin (FAA), oxirgi ikkita farmakologik faollikka ega emas. 4N-atsetilaminoantipirin va 4N-formilaminoantipirin metabolitlari farmakologik faollikka ega emas. Barcha metabolitlar uchun proportsional bo‘lmagan farmakokinetika xosdir. Bu holatni klinik axamiyati noma'lum. Qisqa muddat qo‘llangan metabolitlarni to‘planishi katta rol o‘ynamaydi. Metamizol natriy yo‘ldosh orqali o‘tadi. Metamizolning metabolitlari ko‘krak sutiga o‘tadi. MAA plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 58%, AA – 48%, FAA – 18% va AAA – 14% ni tashkil etadi. Bir marta ichga qabul qilingandan keyin dozaning 85% metabolitlar ko‘rinishida, ulardan 3±1% - MAA, 6±3% - AA, 26±8% - AAA va 23±4% - FAA siydikda aniqlanadi. 1 g metamizol natriy bir marta qabul qilingandan keyin buyrak klirensi MAA uchun minutiga 5±2 ml, AA minutiga - 38±13 ml, AAA minutiga - 61±8 ml va FAA minutiga - 49±5 ml ga teng. Plazmadan MAA uchun mos ravishda yarim chiqarilish davri - 2,7±0,5 s, AA - 3,7±1,3 s, AAA - 9,5±1,5 s va FAA -11,2±1,5 s.Metamizol natriy yuqori dozalarda yuborilganda buyraklar orqali metabolit-rubazon kislotasi ajralib chiqishi mumkin, u siydikni qizil rangga bo‘yash xususiyatiga ega. Metamizol natriy yo‘ldosh orqali o‘tadi. Faol metabolitning qon plazmasi oqsillar bilan bog‘lanishi – 50-60% ni tashkil etadi.Asosan buyraklar orqali chiqariladi. Taxminan 96% buyraklar orqali metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Terapevtik dozalarda ko‘krak sutiga o‘tadi.
Keksalar. Keksa yoshdagi patsiyentlarda AUC 2-3 martaga oshadi. Jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni bir marta qo‘llanganda MAA va FAA ning yarim chiqarilish davri taxminan 3 martaga oshadi, shunda AA va AAA ning yarimi chiqarilish davri bir xil bo‘ladi. Bunday patsiyentlarda yuqori dozalarni qo‘llashdan saqlanish lozim.
Buyrak funktsiyasini buzilishlari. Mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga muvofiq buyrak yetishmovchiligida ayrim metabolitlarning (AAA va FAA) chiqarilish tezligi kamayadi. Bunday patsiyentlarda yuqori dozalarni qo‘llashdan saqlanish kerak.
Jigar funktsiyasini buzilishlari. Jigar sirrozi bo‘lgan patsiyentlarda preparatni bir marta qo‘llanilganda MAA ni va FAA ni yarim chiqarilish davri taxminan 3 martaga oshadi, shunda AA va AAA ni yarim chiqarilish davri bir xil bo‘ladi.
Bunday patsiyentlarda yuqori dozalarni qo‘llashdan saqlanish lozim.

Nojo‘ya samaralarini uchrash tezligi quyidagi tariqada aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1 000 gacha), juda kam hollarda (<1/10 000), va tez-tezligi noma'lum – mavjud bo‘lgan ma'lumotlarga ko‘ra baholash mumkin emas.
Qon va limfatik tizimi tomonidan: kam hollarda: leykopeniya; juda kam hollarda: agranulotsitoz, jumladan o‘lim bilan yakunlanish holatlari, trombotsitopeniya; tez-tezligi noma'lum: aplastik anemiya, pantsitopeniya, jumladan o‘lim bilan yakunlanish holatlari. Bu reaktsiyalar shuningdek, agar ilgari metamizol natriyni ko‘p marta xech qanday asoratlarsiz qo‘llanilgan bo‘lsa ham paydo bo‘lishi mumkin. Ushbu reaktsiyalar dozaga qaram va xar qanday davolash davrida rivojlanishi mumkin.
Agranulotsitozni tipik simptomlari og‘iz bo‘shlig‘i va (xalqum, anorektal soxa, jinsiy a'zolar) shilliq qavatni shikastlanishi, tomoqda og‘riq, isitma hisoblanadi. Antibiotik qabul qilayotgan patsiyentlarda bu simptomlar minimal yaqqol bo‘lishi mumkin. Ba'zida lekin xar doim ham emas, limfatik tugunlarni yoki taloqni bir oz kattalashishi kuzatilgan. Eritrotsitlarni ahamiyatli cho‘kish tezligi oshadi, granulotsitlar periferik qondan to‘liq chiqib ketadi yoki axamiyatli miqdori kamayadi. Odatda gemoglobin, eritrotsit va trombotsitlar ko‘rsatkichlari norma bo‘lib qoladi, lekin uchrashish va chetlashishi ham mumkin.
Trombotsitopeniyani tipik simptomlari qon ketishiga moyilligi bo‘lishi hisoblanadi, teri va shilliq qavatlarida petexiyalar paydo bo‘lishi mumkin. Umumiy xolat kutilmaganda yomonlashganida bartaraf bo‘lmaydigan yoki qaytalanuvchi isitma borligida, shilliq qavatini og‘riqli shkastlanishlarida, ayniqsa og‘iz bo‘shlig‘ida, burun va tomoqda laborator diagnostik sinamalarni natijalarini kutmasdan, preparatni yuborishni darxol to‘xtatish zarur.
Pantsitopeniya rivojlanganida keyinchalik ochiq qon analizini monitoringini uni normallashguniga qadar darxol analgin bilan davolashni to‘xating.
Immun tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda: anafilaktik yoki anafilaktoid reaktsiyalar.
Juda kam hollarda: analgetik bronxial astma. Aanalьgetiklarni o‘zlashtiraolmaydigan patsiyentlarda astma xuruji rivojlanishi mumkin.
Uchrash tezligi noma'lum: anafilaktik shok.
Bunday reaktsiyalar in'ektsiya vaqtida yoki preparatni qabul qilgandan keyin, shuningdek bir necha soatdan keyin rivojlanishi mumkin. Deyarli ushbu reaktsiyalar yuborilgandan keyin birinchi soat davomida paydo bo‘ladi. Yengilroq reaktsiyalar teri va shilliq qavatlar tomonidan reaktsiyalar (masalan, qichishish, achishish, qizarish, eshakemi, shish), xansirash va kam hollarda me'da-ichak yo‘llari tomonidan simptomlari namoyon bo‘ladi. Og‘ir shaklli tarqalgan eshakemi, Kvinke shishi (shu jumladan xiqildoq) og‘ir bronxospazm, yurak ritmini buzilishi, arterial gipotenziya (ba'zida bunda oldin arterial qon bosimni oshishi mumkin) qon tomir shoki paydo bo‘lishi mumkin.
Analgetik bronxial astmali sindromli analьgetik preparatlarni o‘zlashtiraolmasligi bo‘lgan shaxslarda bu reaktsiyalar odatda bronxial astma xurujlari ko‘rinishida paydo bo‘ladi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan
Ba'zida: qo‘llash vaqtida yoki keyin gipotenziv reaktsiyalari, boshqa farmakologik vositalarni qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lmagan yoki anafilaktik /anafilaktoid reaktsiyalari rivojlanishi. Vena ichiga tez yuborilganda gipotenziv reaktsiyalarni rivojlanish xavfi oshadi. Preparatni gipertermiyada yuborilganda hech qanday boshqa o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini simptomlarining arterial qon bosimini kritik dozaga qaramligini pasayishiga olib kelishi mumkin.
Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: fiksatsiyalangan eritema; kam hollarda: toshma (masalan, makulopapulezli toshma); uchrash tezligi noma'lum: Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi).
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: izolyatsiyalangan arterial gipotenziya.
Preparatni qabul qilgandan keyin arterial qon bosimni izolyatsiyalangan tranzitor pasayishi mumkin (farmakologik va boshqa anafiaktik/anafilaktoid reaktsiyalar bilan bog‘liq namoyon bo‘lishi mumkin).
Kam hollarda: arterial qon bosimni keskin yaqqol pasayishi.
Shuningdek isitmada boshqa o‘ta yuqori sezuvchanlik reaktsiya belgilari dozaga qaram arterial qon bosimni keskin pasayish extimoli mavjud.
Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan:
Juda kam hollarda: buyrak funktsiyasini buzilishi.
Uchrash tezligi noma'lum: interstitsial nefrit.
Juda kam hollarda buyrak funktsiyasini buzilishi bo‘lgan patsiyentlarda o‘tkir buyrak funktsiyasini yomonlashishi (o‘tkir buyrak yetishmovchiligi) ayrim hollarda oliguriya, anuriya, proteinuriya.
Umumiy buzilishlar
Tez tez emas: siydikda metamizol natriy-rubazon kislotasini past kontsentratsiyada bo‘lishi natijasida siydik qizil rangga bo‘yalishi mumkin.

Shifokor retsepti bo‘yicha beriladi.

Sitostatik vositalari bilan davolanayotgan bemorlarni, shuningdek 5 yoshgacha bo‘lgan bolalarga metamizol natriyni faqat shifokor kuzatuvi ostida olib borilishi lozim.
Preparatni yuborish qoidalari
Anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyalarni rivojlanishida arterial qon bosimni keskin pasaytirishda xavfini minimumgacha olib kelish va preparatni yuborishni o‘z vaqtida to‘xtatishni ta'minlashga yordam berish uchun, vena ichiga juda sekin minutiga 1 ml dan ko‘p bo‘lmagan tezlikda (metamizol natriyni minutiga 500 mg ga muvofiq ravishda) yuborish kerak. Mushak ichiga yuborilganda, mushak ichiga yuborish uchun qo‘llaniladigan uzun ignadan foydalanish lozim.
Anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalari
Metamizol natriyga o‘ta yuqori cezuvchanlik reaktsiyalarini rivojlanish xavfini oshishi quyidagi hollarda bog‘liq bo‘lishi mumkin:
- analgetik bronxial astma, ayniqsa polipozli rinosunusit bilan bog‘liq bo‘lgan;
- surunkali eshakemi;
- alkogolni o‘zlashtiraolmaslik (alkogolga yuqori sezuvchanlik) xattoki alkogolli ichimliklarni ahamiyatsiz miqdorda qabul qilish fonida, aksirishni paydo bo‘lishi, ko‘z yoshini oqishi va yuzni yaqqol qizarishi paydo bo‘ladi. Alkogolni o‘zlashtiraolmaslik ilgari aniqlanmagan aspirinli astma sindromi shundan dalolat beradi;
- bo‘yovchilarni o‘zlashtiraolmaslik yoki yuqori sezuvchanlik (masalan tartrazinga) yoki konservantlarga (masalan benzoatga).
Metamizol natriyni qo‘llashdan oldin anamnestik ma'lumotlarni aniqlash maqsadida muntazam tekshiruv olib borish zarur.
Anafilaktik reaktsiyalarni rivojlanish xavfini aniqlashda preparatni qabul qilishda kutiladigan foyda, mumkin bo‘lgan xafdan ustun tursagina muntazam baxolanishi lozim. Bunday patsiyentlarda metamizol natriyni qo‘llashda anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalar rivojlanish xolatlarini oldini olish uchun shoshilinch yordam ko‘rsatish uchun qat'iy tibbiy nazoratini olib borish va zaruriy vositalar bo‘lishi kerak.
Moyilligi bo‘lgan patsiyentlarda anafilaktik shok paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun astmasi yoki atopiyali patsiyentlarga metamizol natriyni extiyotkorlik bilan buyurish lozim. Metamizol natriyni qo‘llaganda patsiyentlarda anafilaktik reaktsiyalar paydo bo‘lishiga javoban, shuningdek boshqa nonarkotik analьgetik/NYaQV qo‘llashda bo‘ladigan rivojlanish xavfiga javoban tasdiqlangan.
Metamizol natriyni qo‘llaganda paydo bo‘ladigan anafilaktik yoki immuno-vositachilik reaktsiyalariga (masalan agranulotsitoz), shuningdek boshqa pirazolon va pirazolidinni qo‘llaganda rivojlanish xavfiga javoban tasdiqdlangan.
Og‘ir teri reaktsiyalari
Metamizol natriyni qo‘llash fonida hayot uchun xavfli teri reaktsiyalari bular, Stivens-Djonson (SSD) va toksik epidermal nekroliz (TEN) ta'riflangan. SSD va TEN simptomlari paydo bo‘lganida, shu jumladan jadallashib boruvchi teri toshmalari, tez-tez xollarda pufakchali yoki teri qavatini shikastlanishi, metamizol natriy bilan davolashni darxol to‘xtatib, va keyinchalik ushbu toifali patsiyentlarda davolashni olib borilmasin. Ushbu kasallik simptomlari haqida patsiyentlar ogoxlantirilgan bo‘lishi lozim. Ularni teri reaktsiyalarini muntazam nazorat qilish lozim, asosan davolashni birinchi kunida.
Agranulotsitoz
Uzoq muddat qo‘llanilganda (7 sutkadan ko‘p) periferik qon manzarasini nazorat qilish zarur. Metamizol natriyni qo‘llash fonida agranulotsitoz rivojlanishi mumkin. U juda kam hollarda paydo bo‘ladi, dozadan qat'iy nazar bir haftadan kam davom etadi, og‘ir bo‘lishi mumkin, hayot uchun xavfli va ayrim hollarda o‘lim bilan yakunlanishi mumkin. Asossiz haroratni ko‘tarilishi, et uvishishi, tomoq og‘rig‘i, yutishni qiyinlashishi, stomatit, og‘iz bo‘shlig‘ini eroziv-yarali shikastlanishi, vaginit yoki proktit, periferik qonda 1500/mm3 dan kamroq neytrofillar miqdorini kamayishi bilan bog‘liq simptomlar paydo bo‘lganida preparatni bekor qiling va darxol shifokorga murojaat eting.
Pantsitopeniya
Pantsitopeniya rivojlanishida davolashni darxol to‘xtatib yoyilgan qon analiz ko‘rsatkichlarini ularni normallashguniga qadar nazorat qilish zarur.
Barcha patsiyentlar bunday simptomlar metamizol natriy qabul qilish bilan bog‘liq qon tomonidan patologik o‘zgarishlar, umumiy xolsizlik, infektsiya, isitma, gematoma hosil bo‘lishi, qon ketishi, rangni oqarishi, paydo bo‘lishi haqida ogoxlantirilgan bo‘lishlari lozim, bu shifokorga darxol murojaat qilishni talab etadi.
Izolyatsiyalangan gipotenziv reaktsiyalar
Metamizol natriy izoliyatsilangan gipotenziv reaktsiyalarni chaqirishi mumkin. Bu reaktsiyalar dozaga bog‘liq bo‘lgan xarakterga ega bo‘lishi mumkin. Bunday reaktsiyalar xafini oshishi: ilgari bo‘lgan arterial gipotenziya, qon aylanish xajmini pasayishi yoki degidratatsiya, turg‘un bo‘lmagan gemodinamika yoki o‘tkir qon aylanishi buzilishi (masalan, infarkt miokardi yoki jaroxati bo‘lgan patsiyentlarda), isitmasi bo‘lgan patsiyentlarda bo‘lishi mumkin. Shu bilan bog‘liq patsiyentlarda batafsil diagnostik tekshiruvlarni va aniqlangan muntazam kuzatuvlarni olib borilishi lozim. Gipotenziv reaktsiyalarni xavfini pasaytirish maqsadida oldini oluvchi choralar (gemodinamikani barqarorlashtirish) talab etilishi mumkin. Arterial qon bosimi past bo‘lgan patsiyentlarga xar qanday xolatlarda (masalan, og‘ir yurak ishemik kasalligida yoki axamiyatli serebral arteriya stenozida) saqlanish lozim, metamizol natriyni faqat gemodinamik parametrlarni muntazam kuzatuvidan keyin qo‘llash ruxsat beriladi.
Qorinda og‘riq
Preparatni o‘tkir qorin og‘rig‘ini oldini olish maqsadida (sababi aniqlanmaguniga qadar) qo‘llash mumkin emas.
Jigar va buyrak funktsiyasini buzilishi
Jigar va buyrak funktsiyasi buzilishi bo‘lgan patsiyentlarga metamizol natriyni yuqori dozalarda preparatni yuborish tezligini pasaytirish maqsadida qabul qilishdan saqlanish tavsiya etiladi. Preparat natriy saqlaydi, past miqdordagi natriyli parxezda bo‘lgan shaxslarga buni inobatga olish kerak.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llanilishi
Homiladorlik
Metamizol natriy yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Metamizol natriyni homiladorlik vaqtida qo‘llanilishi haqida ma'lumotlar cheklangan. Klinika oldi tadqiqotlari natijasida metamizol natriyni kalamushlarda va quyonlarda teratogenlik ta'siri aniqlanmagan, yuqori dozalarda fetotoksikligi kuzatiladi.
Insonlarda adekvat qo‘llanilishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun metamizol natriyni homiladorlikni birinchi uch oyligida va homiladorlikni uchinchi uch oyligida qo‘llanilishi mumkin emas.
Homiladorlikni ikkinchi uch oyligida metamizol natriyni faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun tursagina qo‘llash mumkin. Metamizol natriy prostaglandinlar sintezida ingibitsiyaga uchrashiga qaramasdan arterial protoklarni (Botallova) muddatidan oldin (bachadon ichki) yopilishini istisno qilish mumkin emas, shuningdek perinatal asoratlar, onada yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda trombotsit agregatsiyasini buzilishi sabab bo‘lishi mumkin.
Shuning uchun metamizol natriyni uchinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.
Laktatsiya davri
Metamizol natriyni metabolitlari ko‘kak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llashni oxirgi dozani qabul qilgandan keyin 48 soat davomida emizishni to‘xtatish kerak.
Transport vositalarini boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta'siri
Dori preparatni noxush reaktsiyalarini profilini inobatga olib, transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish, shuningdek yuqori diqqatni jamlashni va tezkor psixomotor reaktsiyalarni talab etuvchi ishlarni bajarishda extiyotkorlikka rioya qilish kerak.

- turli etiologiyali og‘riqli sindrom: bosh og‘rig‘i, tish og‘rig‘i, nevralgiya, mialgiya, artralgiya, ildizchalar og‘riqli sindromi, alьgodismenoreya,buyrak, jigar va o‘t qopi sanqichlari (spazmolitik vositalar bilan majmuada), jaroxatlar, kuyishlar, dekompensatsiyalangan kasallik, o‘rab oluvchi temiratki, orxit, radikulit, miozit. - jarroxlik va diagnostik aralashuvlardan keyingi og‘riqlarni kamaytirish chun. - isitmali sindrom (infektsion-yallig‘lanish kasalliklari, xashoratlar chaqganida – chivinlar, arilar, so‘na va xakozalar, posttransfuzion asoratlar) da qo‘llanadi. Preparatni xar bir holda xarakterini yaqqolligi va isitmani ko‘tara olishidan qat'iy nazar qo‘llash maqsadga muvofiqdir. Preparatni og‘riqni kamaytirish va qo‘llash vaqtida yallig‘lanishni kamaytirish uchun simptomatik davolash uchun tavsiya etiladi, kasallikni zo‘rayib borishiga ta'sir etmaydi.

- faol moddalarga yoki preparatning biron-bir boshqa komponentlariga yoki boshqa pirozolon ishlab chiqaruvchi (propifenazon, fenazon yoki fenilbutazon), shu jumladan bu preparatlarni qo‘llagandan keyin agranulotsitoz rivojlangan patsiyentlardagi yuqori sezuvchanlik;
- atsetilsalitsil kislotasini qabul qilganda indutsiyalangan yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (NYaQV), jumladan anamnezida bronxil astma;
- atsetilsalitsil kislotasini yoki (NYaQV) (jumladan anamnezida) qabul qilganda qo‘zg‘atgan bronxoobstruktsiya, rinit, eshakemi;
- qon aylanish tizimida yoki sistostatik, anemiya, leykopeniyani davolashdan keyin qon aylanishini susayishi (agranulotsitoz, sitostatik yoki infektsion neytropeniya);
- jigar yoki buyrak funktsiyasini yaqqol buzilishi;
- jigar porfiriyasi;
- glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bilan bog‘liq bo‘lgan nasliy gemolitik anemiya;
- aortokoronar shuntlashni (AKSh) olib borilgandan keyingi xolat;
- me'da va 12-barmoq ichak shilliq qavatini eroziv-yarali o‘zgarishi, faol me'da-ichakdan qon ketishi, ichakni yallig‘lanish kasalliklarida;
- yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va 3 oylikkacha bo‘lgan bolalar yoki tana vazni 5 kg dan kam bo‘lgan go‘daklar (qo‘llanilishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q);
- homiladorlik;
- laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.
Extiyotkorlik bilan:
- arterial gipotenziya va/yoki turg‘un bo‘lmagan gemodinamika (masalan, miokard infarktida, ko‘p marta jaroxat, boshlanayotgan shokda);
- yurakni ishemik kasalligi, surunkali yurak yetishmovchiligi;
- serebrovaskulyar kasallik, periferik arteriya kasalligi;
- dislipidemiya/giperlipidemiya;
- qandli diabet;
- chekish;
- kreatinin klirensi minutiga 60 ml, shuningdek buyrak kasalliklarida anamnestik ko‘rsatkichi bo‘lgan patsiyentlarda (piyelonefrit, glomerolonefrit) va anamnezida uzoq muddatli alogolizmda;
- N. pylori infektsiyasi bo‘lgan me'da-ichak yo‘llarida yarani shikastlanishini anamnestik rivojlanishi haqida ma'lumotlar bor;
- keksalik yoshi, og‘ir somatik kasalliklar;
- nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni uzoq muddat qo‘llanganda, bir vaqtda peroral glyukokortikosteroidlarni qabul qilganda (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), serotoninni qayta qamrab oluvchi ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Metamizol natriyni yuqori farmatsevtik nomutanosibligi bo‘lganligi sababli, uni bir shpritsda boshqa dori vositalari bilan arashlashtirish mumkin emas!
Siklosporin bilan. Siklosporin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda uni kontsentratsiyasini qonda pasayishi mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llashda qonda siklosporinni kontsentratsiyasini monitoring qilish talab etiladi.
Boshqa nonarkotik analьgetik vositalar bilan. Metamizol natriyni boshqa nonarkotik analьgetik vositalari va nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanganda o‘zaro toksik samaralarni kuchayishiga olib kelishi mumkin.
Tritsiklik antidepressantlar, peroral kontratseptivlar, allopurinol bilan. Tritsiklik antidepressantlar, peroral kontratseptivlar, allopurinol bilan – metamizol natriy jigarda metabolizmini buzadi va uning toksikligini oshiradi.
Barbituratlar, fenilbutazon va boshqa jigar mikrosomal fermentlari induktorlari bilan. Barbituratlar, fenilbutazon va boshqa jigar mikrosomal fermentlari induktorlari metamizol natriyni ta'sirini kuchsizlantiradi.
Sedativ vositalar va trankvilizatorlar bilan. Sedativ vositalar va transkvilizatorlar metamizol natriyni og‘riqsizlantiruvchi ta'sirini kuchaytiradi. Xlorpromazin yoki boshqa fenotiazin hosilalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda yaqqol gipertermiyani rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
Plazma oqsillariga yuqori bog‘liqligi bo‘lgan dori vositalari bilan (peroral gipoglikemik vositalari, bilvosita antikoagulyanti, glyukokortikoidlar va indometatsin). Metamizol natriy peroral gipoglikemik preparatlarni bilvosita antikoagulyant, glyukokortikostroidlarni va indometatsinni qon plazmasidagi oqsillar bilan bog‘lanishini itarib chiqaradi, ularning faolligini oshiradi.
Miyelotoksik dori vositalari bilan. Miyelotoksik dori vositalari metamizol natriyni gematotoksikligini kuchaytiradi.
Metotreksatlar bilan. Metamizol natriyni metotreksatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda metotreksatni gematotoksiklik ta'sirini kuchaytradi, ayniqsa keksa yoshdagi patsiyentlarda. Shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish lozim.
Tiamazol, sarkolizin va sitostatik vositalari bilan. Tiamazol, sarkolizin va boshqa sitostatik vositalar leykopeniya rivojlanish xavfini oshiradi.
Rentgenokontrast moddalar, qon o‘rnini bosuvchi kolloidlar va penitsillinlar bilan. Rentgenokontrast moddalar, qon o‘rnini bosuvchi kolloidlar va penitsillinlarni metamizol natriy bilan davolanish vaqtida qo‘llash mumkin emas (anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalari rivojlanish xavfini oshishi).
Kodein, propranolol, N2-gistamin retseptor blokatorlari bilan. Metamizol natriyni samarasi kodeinni, propranolol, N2-gistamin retseptorlar blokatorini kuchaytiradi.
Atsetilsalitsil kislotasi bilan. Metamizol natriy va atsetilsalitsil kislotasini bir vaqtda qo‘llanilganda, metamizol natriy atsetilsalitsil kislotasini trombotsitlar agregatsiyasiga ta'sirini kamaytirishi mumkin.
Buproprionom bilan. Metamizol natriy qonda buproprion kontsentratsiyasini pasaytirishi mumkin, ularni bir vaqtda qo‘llanilganda shuni inobatga olish zarur.
Etanol bilan. Metamizol natriy etil spirtini sedativ samarasini kuchaytiradi.
Miotrop spazmolitiklar (drotaverin, papaverin, pitofenon) va m-xolinoblokatorlar (platifillin, atropin) bilan. Analьgetik, spazmolitik va isitma tushiruvchi majmuani bir vaqtda qo‘llanilganda faolligini o‘zaro kuchayishi kuzatiladi.

Quruq va yorug‘likdan himoyadangan joyda, 250S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin. Yaroqlilik muddati 2 yil Preparat yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng qo‘llanilmasin. Eritma xiralashganda yoki cho‘kma hosil bo‘lgan holda qo‘llanilmasin.

Tiniq rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Mushak ichiga va vena ichiga qo‘llaniladi (kuchli og‘riqda).
Yuborishdan oldin tana haroratigacha isitish tavsiya etiladi.
3-12 oygacha bo‘lgan bolalarga faqat mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi!
Dozalash analginni qabul qilish javobi og‘riqni jadalligi, isitma va indiviudal sezuvchanligiga bog‘liq.
Og‘riq va isitmani nazorat qiluvchi, past samarali doza tanlanishi lozim.
Kattalarga va 15 yoshdan katta o‘smirlarga metamizol natriyni bir martalik dozasini (500 mg-1000 mg) 1-2 ml dan 50% eritmasini (mushak ichiga va vena ichiga) kuniga 2-3 marta tashkil etadi.
Maksimal bir martalik dozasi 1 g ni tashkil etadi (2 ml 50% eritma).
Maksimal sutkalik doza 4 ml gachani (2 g dan ko‘p bo‘lmagan) 2-3 qabulga bo‘lingan 50% in'ektsion eritmani tashkil etadi.
Bolalar va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda: metamizol natriyni 3 oylikkacha yoki tana vazni 5 kg dan kam bo‘lgan chaqaloqlarga qo‘llash mumkin emas.
3-12 oygacha bo‘lgan bolalarga (bolani tana vazni 5-9 kg gacha bo‘lgan) metamizol natriyni faqat mushak ichiga yuborish tavsiya etiladi!!!
Metamizol natriyni sutkada 50-100 mg dozada tana vazni 10 kg bo‘lgan bolalarga buyuriladi (0,1-0,2 ml 50% eritma). Sutkalik dozani tana vazniga qarab aniqlanadi.

Yoshi (tana vazni)	Sutkalik doza
3-12 oy (5-8 kg)	0,1-0,2 ml analgin (metamizol natriy 50-100 mg) faqat mushak ichiga!
1-3 yosh (9-15 kg)	0,2-0,5 ml analgin (metamizol natriy 100-250 mg)
4-6 yosh (16-23 kg)	0,3-0,8 ml analgin (metamizol natriy 150-400 mg)
7-9 yosh (24-30 kg)	0,4-1 ml analgin (metamizol natriy 200-500 mg)
10-12 yosh (31-45 kg)	0,5-1,5 ml analgin (metamizol natriy 250-500 mg)
13-14 yosh (46-53 kg)	0,8-1,8 ml analgin (metamizol natriy 400-900 mg)
Kattalar va 15 yoshdan katta patsiyentlar (> 53 kg)	1-2 ml* analgin (metamizol natriy 500-1000 mg)

*Kattalar uchun maksimal 50% in'ektsion eritmani sutkalik dozasi 2-3 qo‘llashga bo‘lingan 4 ml gachani tashkil etishi mumkin (2 g metamizol natriydan ko‘p bo‘lmagan).
Preparatni juda tez yuborilganda arterial qon bosimni kritik pasayishi va shok kuzatilishi mumkin.
Vena ichiga yuborish sekin-asta amalga oshirilishi kerak (yuborish tezligi 1 ml dan ko‘p emas (metamizol natriyni minutiga 500 mg dan)) yotgan xolatda, arterial qon bosimni minimizatsiya xavfini pasaytirish uchun pulьs va nafas olish tezligini arterial qon bosimni nazorat qilish lozim).
Anafilaktik/anafilaktoid reaktsiyalarni rivojlanishning birinchi belgilarida preparatni yuborishni to‘xtating. Dozaga qaram xolatlarda allergik bo‘lmagan genezli arterial qon bosimini xavfli pasayishi sababli, metamizol natriyni 2 ml (1 g) kam bo‘lmagan miqdordagi eritmasini extiyotkorlik bilan yuborish lozim. Preparatni juda tez yuborilganda arterial qon bosimni kritik pasayishi va shok kuzatilishi mumkin.
Keksa yoshdagi patsiyentlarga metamizol natriyni organizmdan sekin chiqarilishi sababli kamroq dozada yuborilishi lozim.
Buyrak funktsiyasini pasayishi va kreatinin klirensini buzilishi. Bunday kategoriyali patsiyentlarda dozani kamaytirish lozim, chunki metamizolni qabul qilganda moddalar almashinuvi maxsulotlari sekinlashishi mumkin, preparatni ko‘p marta qo‘llashdan saqlanish zarur.
Davolashni davomiyligi
Analgetik vositasi sifatida qo‘llanilganda davomiyligi 1-5 kunni tashkil etadi. Isitma tushiruvchi vositasi sifatida 1-3 kunni tashkil etadi. Takroriy kurslar 1 oydan kam bo‘lmagan muddatda amalga oshirilishi lozim.

Doza oshirib yuborilganda shifokor bilan maslaxatlashish kerak. Quyidagi simptomlar paydo bo‘lishi mumkin: ko‘ngil aynishi, qusish, me'dada og‘riq, oliguriya, gipotermiya, arterial qon bosimni pasayishi, taxikardiya, xansirash, quloqlarda shovqin, uyquchanlik, alaxsirash, ongni buzilishi, o‘tkir agranulotsitoz, gemorragik sindrom, o‘tkir buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, tirishishlar, nafas olish mushaklarini karaxti. Davolash: simptomatik. Metamizol natriy uchun maxsus antidot yo‘q. Davolash muassasasi sharoitlarida – jadallashtirilgan diurez, gemodializ olib borish, tirishish sindromi rivojlanganda – diazepimni va tez ta'sir etuvchi barbituratlarni vena ichiga yuborish kerak.

Homiladorlik

Metamizol natriy yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Metamizol natriyni homiladorlik vaqtida qo‘llanilishi haqida ma'lumotlar cheklangan. Klinika oldi tadqiqotlari natijasida metamizol natriyni kalamushlarda va quyonlarda teratogenlik ta'siri aniqlanmagan, yuqori dozalarda fetotoksikligi kuzatiladi.

Insonlarda adekvat qo‘llanilishi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q, shuning uchun metamizol natriyni homiladorlikni birinchi uch oyligida va homiladorlikni uchinchi uch oyligida qo‘llanilishi mumkin emas.

Homiladorlikni ikkinchi uch oyligida metamizol natriyni faqat ona uchun kutiladigan foyda homila uchun potentsial xavfdan ustun tursagina qo‘llash mumkin. Metamizol natriy prostaglandinlar sintezida ingibitsiyaga uchrashiga qaramasdan arterial protoklarni (Botallova) muddatidan oldin (bachadon ichki) yopilishini istisno qilish mumkin emas, shuningdek perinatal asoratlar, onada yoki yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda trombotsit agregatsiyasini buzilishi sabab bo‘lishi mumkin.

Shuning uchun metamizol natriyni uchinchi uch oyligida qo‘llash mumkin emas.

Laktatsiya davri

Metamizol natriyni metabolitlari ko‘kak sutiga o‘tadi, shuning uchun preparatni qo‘llashni oxirgi dozani qabul qilgandan keyin 48 soat davomida emizishni to‘xtatish kerak.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ANALGIN

ANALGINUM

Preparatning savdo nomi: Analgin

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): metamizol natriy

Dori shakli: tabletka

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: analgin – 0,5 g;

yordamchi moddalar:kartoshka kraxmali, kalsiy stearat 1-suvli  yoki stearin kislotasi yoki magniy stearati 1-suvli.

Ta‘rifi: oq yoki biroz sarg‘ish rangli tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: analgetik-antipiretik.

ATX kodi: N02BB02

Farmakologik xususiyatlari

Og‘riqni qoldiruvchi, haroratni tushiruvchi va kuchsiz yallig‘lanishga qarshi ta‘sir qiladi. Ta‘sir mexanizmi siklooksigenazalar (SOG-1 va SOG-2) ni noselektiv ingibisiya qilinishi tufayli prostoglandinlar, hamda og‘riq chaqiruvchi endogen substansiyalar (endopraksidlar, bradikininlar va boshqalar) sintezini susaytirishi bilan bog‘liq.

Bundan tashqari, preparat og‘riq impulslarini o‘tishiga to‘sqinlik qiladi va talamus darajasida og‘riqni sezish pog‘onasini oshiradi.

 

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganidan keyin preparat me‘da-ichak yo‘lida gidrolizlanadi, so‘ngra absorbsiyalanadi va jigarda metabolizmga uchraydi. Plazmada samarali konsentrasiyasiga 20-40 minutdan keyin erishiladi, maksimal konsentrasiyaga esa qabul qilgandan 2 soatdan keyin erishiladi.

Qo‘llanilishi

Kuchsiz va o‘rtacha kuchga ega bo‘lgan turli sababli og‘riq sindromlari (nevralgiya, mialgiya, jarohatlardan keyingi og‘riq, bosh og‘rig‘i, tish og‘rig‘i, menalgiyalar), infeksion-yallig‘lanish kasalliklaridagi isitmada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga buyuriladi.

Kattalarga 0,25-0,5 g dan sutkada 2-3 marta buyuriladi. Maksimal dozalari: bir martalik  – 1 g, sutkalik – 3 g tashkil qiladi.

Bolalar uchun bir martalik doza yoshiga bog‘liq bo‘lib, 6-7 yoshli bolalar uchun – 0,125 g (chorak tabletka); 8-14 yoshli bolalar uchun – 0,25 g (yarim tabletka) tashkil qiladi; sutkada 2-3 marta buyuriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar (teri toshmalari, Kvinke shishi, kam hollarda – anafilaktik shok); uzoq vaqt qo‘llanilganda leykopeniya bo‘lishi mumkin, kam hollarda – agranulositoz, trombositopeniya.

Yurak – qon tomir tizimi tomonidan: darhol bo‘ladigan yuqori sezuvchanlik reaksiyasini turi bilan bog‘liq bo‘lmagan,  arterial  bosimini keskin tushib ketishi.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: oliguriya, anuriya, proteinuriya bilan namoyon bo‘ladigan buyrak faoliyatini o‘tuvchan buzilishlari.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga, pirazolon hosilalariga o‘ta yuqori sezuvchanlik. Periferik qon tarkibining o‘zgarishlari: agranulositoz, leykopeniya.

Qon kasalliklari: har qanday etiologiyali anemiya, sitostatik yoki infeksion neytropeniya.

Homiladorlik, emizish davri.

Jigar va buyrak funksiyasini (porfirin almashinuvining) yaqqol o‘zgarishlari.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenazaning tug‘ma yetishmovchiligi.

Bronxial astma.

O‘tkir jarrohlik patologiyasiga gumon qilinganda.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Etanol – etanolning samarasini kuchaytiradi.

Xlorpromazin yoki fenotiazinning boshqa hosilalari – bir vaqtda qo‘llash yaqqol gipotermiya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Rentgenokontrast moddalar, kolloid qon o‘rnini bosuvchilar va penisillinni – analgin bilan davolash vaqtida qo‘llash mumkin emas.

Siklosporin – bir vaqtda buyurilganida siklosporinning qondagi konsentrasiyasi kamayadi.

Peroral gipoglikemik dori vositalari, bilvosita antikoagulyantlar, glyukokortikosteroidlar va indometasin – analgin oqsil bog‘idan siqib chiqarib, ularning faolligini oshiradi.

Fenilbutazon, barbituratlar va boshqa gepatoinduktorlar bir vaqtda buyurilganida analginning samarasini kamaytiradi.

Nonarkotik analgetiklar, trisikllik antidepressantlar, kontraseptiv gormonal dori vositalari va allopurinol – analginni bu preparatlar bilan birga qo‘llash, uning zaharliligini kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Sedativ vositalar va trankvilizatorlar (sibazon, trioksazin, valokordin) – Analginning og‘riqni qoldiruvchi ta‘sirini kuchaytiradi.

Tiamazol va sarkolizin – leykopeniyani rivojlanish xavfini oshiradi.

Kodein, H₂-gistaminoblakatorlar va propranolol – analginning samarasini kuchaytiradi.

Preparat sulfanilamidli qandni pasaytiruvchi preparatlar (gipoglikemik ta‘siri kuchayadi) va diuretiklar (furosemid) bilan bir vaqtda qo‘llanganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

 

Maxsus ko‘rsatmalar

Bolalarda qo‘llanganida doimiy shifokor nazorati o‘tkazilishi lozim.

Periferik qonning sifat va miqdoriy tarkibini nazorat qilish lozim. Tana haroratini sababsiz oshishi, etni uvishishi, tomoq og‘riqlari, yutishni qiyinlashishi, stomatit aniqlanganda, vaginit yoki proktit rivojlanganida preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish kerak.

Qorinda o‘tkir og‘riqni yo‘qotish uchun (sababi aniqlangunicha) preparatni qo‘llash mumkin emas.

Buyrak kasalliklarida (pielonefrit, glomerulonefrit), allergik kasalliklarda va uzoq muddatli alkogolli anamnezda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi.

Analgin qo‘llanganida metabolitini ajralib chiqishi tufayli siydik qizil rangga bo‘yalishi mumkin.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Preparatni homiladorlik davrida qo‘llash mumkin emas, davolanish vaqtida emizishni to‘xtatish lozim.

Bolalar. Preparat 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga buyurilmaydi.

Avtotransportni boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda reaksiya tezligiga ta‘sir qilish qobiliyati. Ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, gastralgiya, oliguriya, anuriya, gipotermiya, arterial bosimni pasayishi, taxikardiya, hansirash, quloqlarda shovqin, uyquchanlik, holsizlik, alahsirash, ongni buzilishi, o‘tkir agranulositoz, o‘tkir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi, gemorragik sindrom, tirishishlar, nafas mushaklarining falaji rivojlanishi mumkin.

Davolash: qusishni chaqirish, me‘dani zond yordamida yuvish, tuzli surgi vositalari, faollashtirilgan ko‘mirni buyurish kerak, jadallashtirilgan diurezni, og‘ir hollarda esa – gemodializni o‘tkazish mumkin.

 

Chiqarilish shakli

0,5 g dan tabletkalar №10.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

 

Dorixonalardan berish tartibi

Reseptsiz.