ANALGIN inyeksiya uchun eritma 2ml 50% N10

Рецепт бўйича.

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

фаол модда: метамизол натрий – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити- 5 мг, динатрий эдетати-50 мкг, инъекция учун сув – 1 мл.

Анальгин пиразолон ҳосиласи ҳисобланади ва оғриқ қолдирувчи, иситма туширувчи ва яққол бўлмаган яллиғланишга қарши, шунингдек айрим спазмолитик (силлиқ мушаклар ва сафро чиқарувчи йўлларига нисбатан) таъсир кўрсатади.

Таъсир механизми деярли бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлардан фарқ қилмайди ва простагландинлар синтезини сусайиши билан боғлиқ. Айрим тадқиқотлар натижалари, анальгин ва унинг асосий метаболитлари (4-N-метиламиноантипирин), марказий, шунингдек периферик механизм таъсирига эга.

Метамизол натрийни вена ичига юборилгандан кейин ярим чиқарилиш даври 14 минутни ташкил этади. Асосий метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Бошқа метаболитлар 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), охирги иккита фармакологик фаолликка эга эмас. 4N-ацетиламиноантипирин и 4N-формиламиноантипирин метаболитлари фармакологик фаолликка эга эмас. Барча метаболитларга пропорционал бўлмаан фармакокинетикага хос. Клиник ахамиятли бу хусусиятлар номаълум. Қисқа муддатли қўллашда метаболитларни тўпланиши катта рол ўйнамайди. Метамизол натрий йўлдош орқали ўтади. Метамизол метаболитлари кўкрак сутига ўтади. МАА плазма оқсиллари билан боғланиши 58%, АА – 48%, ФАА – 18% ва ААА – 14% ни ташкил этади. Бир маротаба ичга қабул қилингандан кейин 85% доза метаболитлар кўринишида, улардан 3±1% - МАА, 6±3% - АА, 26±8% - ААА и 23±4% - ФАА сийдикда аниқланади. Бир марта 1 г метамизол натрийни қабул қилингандан кейин буйрак клиренси МАА учун минутига 5±2 мл, минутига АА - 38±13 мл, минутига ААА - 61±8 мл ва минутига ФАА - 49±5 мл тенг. Плазмадан МАА учун мос равишда ярим чиқарилиш даври - 2,7±0,5 с, АА - 3,7±1,3 с, ААА - 9,5±1,5 с ва ФАА -11,2±1,5 с.

Метамизол натрийни юқори дозаларда юборилганда буйраклар орқали метаболит-рубазон кислотаси ажралиб чиқиши мумкин, у сийдикни қизил рангга бўяш қобилятига эга. Метамизол натрий йўлдош орқали ўтади. Метаболитларни қон плазмаси оқсиллар билан фаол боғланиши – 50-60%.

Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Тахминан 96% буйраклар орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади. Терапевтик дозаларда кўкрак сутига ўтади.

Кексалар. Кекса ёшли пациентларда AUC 2-3 баробар ошади. Жигар циррози бўлган пациентларда препаратни бир марта қўлланганда МАА ни ва ФАА ни ярим чиқарилиш даври тахминан 3 баробар ошади, шунда АА ва ААА ни ярими чиқарилиш даври бир хил бўлади. Бундай пациентларда юқори дозаларни қўллашдан сақланиш лозим.

Буйрак функцияси бузилишлари. Мавжуд бўлган маълумотларга мувофиқ буйрак етишмовчилигида айрим метаболитларнинг (ААА ва ФАА) чиқарилиш тезлиги камаяди. Бундай пациентларда юқори дозаларни қўллашдан сақланиш керак.

Жигар функцияси бузилишлари. Жигар циррози бўлган пациентларда препаратни бир марта қўлланилганда МАА ни ва ФАА ни ярим чиқарилиш даври тахминан 3 баробар ошади, шунда АА ва ААА ни ярим чиқарилиш даври бир хил бўлади. Бундай пациентларда юқори дозаларни қўллашдан сақланиш лозим.

Инъекция учун 50 % ли эритма 1 мл, 2 мл №5 (1х5), №10 (2х5) (ампулалар).

Ножўя самараларини учраш тезлиги қуйидаги тариқада аниқланади: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам холларда (≥1/10 000 дан <1/1 000 гача), жуда кам холларда (<1/10 000), ва тез-тезлиги номаълум – мавжуд бўлган маълумотларга кўра баҳолаш мумкин эмас.

Қон ва лимфатик тизими томонидан: кам холларда: лейкопения; жуда кам холларда: агранулоцитоз, жумладан ўлим билан якунланиш холатлари, тромбоцитопения; тез-тезлиги номаълум: апластик анемия, панцитопения, жумладан ўлим билан якунланиш холатлари. Бу реакциялар шунингдек, агар илгари метамизол натрийни кўп марта хеч қандай асоратларсиз қўлланилган бўлса ҳам пайдо бўлиши мумкин. Ушбу реакциялар дозага қарам ва хар қандай даволаш даврида ривожланиши мумкин.

Агранулоцитозни типик симптомлари (оғиз бўшлиғи ва халқум, аноректал соха, жинсий аъзолар) шиллиқ қаватни шикастланиши, томоқда оғриқ, иситма ҳисобланади. Антибиотик қабул қилаётган пациентларда бу симптомлар минимал яққол бўлиши мумкин. Баъзида лекин хар доим ҳам эмас, лимфатик тугунларни ёки талоқни бир оз катталашиши кузатилган. Эритроцитларни аҳамиятли чўкиш тезлиги ошади, гранулоцитлар периферик қонда ахамиятли миқдори камаяди ёки тўлиқ чиқиб кетади. Одатда гемоглобин, эритроцитлар ва тромбоцитлар кўрсаткичлари нормал бўлиб қолади, лекин оғиши учрашиш ҳам мумкин. Тромбоцитопенияни типик симптомлари қон кетишига мойиллиги бўлиши ҳисобланади, тери ва шиллиқ қаватларида петехиялар пайдо бўлиши мумкин. Умумий холат кутилмаганда ёмонлашганида бартараф бўлувчи ва зўрайиб борувчи иситма борлигида, шиллиқ қаватини оғриқли шикастланишларида, айниқса оғиз бўшлиғида, бурун ва томоқда лаборатор диагностик синамаларни натижаларини кутмасдан, препаратни юборишни дархол тўхтатиш зарур.

Панцитопения ривожланганида кейинчалик тўла қон тахлилини мониторингини уни нормаллашгунига қадар дархол анальгин билан даволашни тўхатинг.

Иммун тизими томонидан бузилишлари

Кам холларда: анафилактик ёки анафилактоид реакциялар.

Жуда кам холларда: анальгетик бронхиал астма. Аанальгетикларни ўзлатираолмайдиган пациентларда астма хуружи ривожланиши мумкин.

Учраш тезлиги номаълум: анафилактик шок.

Бундай реакциялар инъекция вақтида ёки препаратни қабул қилгандан кейин, шунингдек бир неча соатдан кейин ривожланиши мумкин. Асосан ушбу реакциялар юборилгандан кейин биринчи соат давомида пайдо бўлади. Енгилроқ реакциялар тери ва шиллиқ қаватлар томонидан реакциялар (масалан, қичишиш, ачишиш, қизариш, эшакеми, шиш), хансираш ва кам холларда меъда-ичак йўллари симптомлари томонидан намоён бўлади. Оғир шаклли тарқалган эшакеми, Квинке шиши (шу жумладан хиқилдоқ) оғир бронхоспазм, юрак ритмини бузилиши, артериал гипотензия (баъзида бунда олдин артериал босимни ошиши мумкин) қон томир шоки пайдо бўлиши мумкин.

Анальгетик бронхиал астмали синдромли анальгетик препаратларни ўзлаштираолмаслиги бўлган шахсларда бу реакциялар одатда бронхиал астма хуружлари кўринишида пайдо бўлади.

Юрак-қон томирлари тизими томонидан

Баъзида: қўллаш вақтида ёки қўллашдан кейин гипотензив реакциялари, бошқа фармакологик воситаларни қўллаш билан боғлиқ бўлмаган ёки анафилактик /анафилактоид реакциялари ривожланиши. Вена ичига тез юборилганда гипотензив реакцияларни ривожланиш хавфи ошади. Препарати гипертермияда  юборилганда хеч қандай бошқа ўта юқори сезувчанлик реакциялари симптомларининг артериал боисимни критик дозага боғлиқ пасайишига олиб келиши мумкин.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: фиксацияланган эритема; кам холларда: тошма (масалан, макулопапулез тошма); учраш тезлиги номаълум: Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Қон томирлари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: изоляцияланган артериал гипотензия.

Препаратни қабул қилгандан кейин артериал босимни изоляцияланган транзитор пасайиши мумкин (фармакологик ва бошқа анафиактик/анафилактоид реакциялар билан боғлиқ намоён бўлиши мумкин).

Кам холларда: артериал босимни кескин яққол пасайиши.

Шунингдек иситмада бошқа ўта юқори сезувчанлик реакция белгилари дозага боғлиқ артериал босимни кескин пасайиш эхтимоли мавжуд.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан:

Жуда кам холларда: буйрак функциясини бузилиши.

Учраш тезлиги номаълум: интерстициал нефрит.

Жуда кам холларда буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда  ўткир буйрак функциясини ёмонлашиши (ўткир буйрак етишмовчилиги) айрим холларда олигурия, анурия, протеинурия.

Умумий бузилишлар

Тез тез эмас: сийдикда метамизол натрий-рубазон кислотасини паст концентрацияда бўлиши натижасида сийдик қизил рангга бўялиши мумкин.

Цитостик воситалари билан даволанаётган беморларни, шунингдек 5 ёшгача бўлган болаларга метамизол натрийни фақат шифокор кузатуви остида олиб борилиши лозим.

Препаратни юборилиш қоидалари

Анафилактик ва анафилактоид реакцияларни ривожланишида артериал босимни кескин пасайтиришда хавфини минимумгача олиб келиш ва препартни юборишни ўз вақтида тўхтатишни таъминлашга ёрдам бериш учун, вена ичига жуда секин минутига 1 мл дан кўп бўлмаган тезликда (метамизол натийни минутига 500 мг га мувофиқ равишда) юборишни таъминлаш тавсия этилади.

Мушак ичига юборилганда, мушак ичига юбориш учун қўлланиладиган узун игнадан фойдаланиш лозим.

Анафилактик/анафилактоид реакциялари

Метамизол натрийга ўта юқори cезувчанлик реакцияларини ривожланиш хавфини ошиши қуйидаги тарзда таърифланган:

-       анальгетик бронхиал астма, айниқса полипозли риносунусит билан боғлиқ бўлган;

-       сурункали эшакеми;

-       алкоголни ўзлаштираолмаслик (алкоголга юқори сезувчанлик) хаттоки алкоголли ичимликларни аҳамиятсиз миқдорда қабул қилиш фонида, аксиришни пайдо бўлиши, кўз ёшини оқиши ва юзни яққол қизириши пайдо бўлади. Алкоголни ўзлаштираолмаслик илгари аниқланмаган аспиринли астма синдроми шундан далолат беради;

-       бўёвчиларни ўзлаштираолмаслик ёки юқори сезувчанлик (масалан тартразинга) ёки консервантларга (масалан бензоатга).

Метамизол натрийни қўллашдан олдина анамнестик маълумотларни аниқлаш мақсадида мунтазам текширув олиб бориш зарур.

Анафилактик реакцияларни ривожланиш хавфини аниқлашда препаратни қабул қилишда кутиладиган фойда, мумкин бўлган хафдан устун турсагина мунтазам бахоланиши лозим. Бундай пациентларда метамизол натрийни қўллашда анафилактик/анафилактоид реакциялар ривожланиш холатларини олдини олиш учун шошилинч ёрдам кўрсатиш учун қатъий тиббий назоратини олиб бориш ва зарурий воситалар бўлиши керак. Мойиллиги бўлган пациентларда анафилактик шок пайдо бўлиши мумкин, шунинг учун астмаси ёки атопияли пациентларга метамизол натрийни эхтиёткорлик билан буюриш лозим. Метамизол натрийни қўллаганда пациентларда анафилактик реакциялар пайдо бўлишига жавобан, шунингдек бошқа нонаркотик анальгетик/НЯҚВ қўллашда бўладиган ривожланиш хавфига жавобан тасдиқланган.

Метамизол натрийни қўллаганда пайдо бўладиган анафилактик ёки иммуно-воситачилик реакцияларига (масалан агранулоцитоз), шунингдек бошқа пиразолон ва пиразолидинни қўллаганда ривожланиш хавфига жавобан тасдиқдланган.

Оғир тери реакциялари

Метамизол натрийни қўллаш фонида ҳаёт учун хавфли тери реакциялари булар, Стивенс-Джонсон (ССД) ва токсик эпидермал некролиз (ТЭН) таърифланган. ССД ва ТЭН симптомлари пайдо бўлганида, шу жумладан жадаллашиб борувчи тери тошмалари, тез-тез холарда пуфакчали ёки тери қаватини шикастланиши, метамизол натрий билан даволашни дархол тўхтатиб, ва кейинчалик ушбу тоифали пациентларда даволашни олиб борилмасин. Ушбу касаллик симптомлари ҳақида пациентлар огохлантирилган бўлиши лозим. Уларни тери реакцияларини мунтазам назорат қилиш лозим, асосан даволашни биринчи кунида.

Агранулоцитоз

Узоқ муддат қўлланилганда (7 суткадан кўп) периферик қон манзарасини назорат қилиш зарур. Метамизол натрийни қўллаш фонида агранулоцитоз ривожланиши мумкин. У жуда кам холларда пайдо бўлади, дозадан қатъий назар бир ҳафтадан кам давом этади, оғир бўлиши мумкин, ҳаёт учун хавфли ва айрим холларада ўлим билан якунланиши мумкин.  Ҳароратни кўтарилишидан келиб чиқмаган, эт увишиши, томоқ оғриғи, ютишни қийинлашиши, стоматит, оғиз бўшлиғини эрозив-ярали шикастланиши, вагинит ёки проктит, периферик қонда 1500/мм3 дан камроқ нейтрофиллар миқдорини камайиши билан боғлиқ симптомлар пайдо бўлганида препаратни бекор қилинг ва дархол шифокорга мурожаат этинг.

Панцитопения

Панцитопения ривожланишида даволашни дархол тўхтатиб ёйилган қон анализ кўрсаткичларини уларни нормаллашгунига қадар назорат қилиш  зарур.

Барча пациентлар бундай симптомлар метамизол натрий қабул қилиш билан боғлиқ қон томонидан патологик ўзгаришлар, умумий холсизлик, инфекция, иситма, гематома ҳосил бўлиши, қон кетиши, рангсизлик,  пайдо бўлиши ҳақида огохлантирилган бўлишлари лозим, бу шифокорга дархол мурожаат қилишни талаб этади.

Изоляцияланган гипотензив реакциялар

Метамизол натрий изолияциланган гипотензив реакцияларни чақириши мумкин. Бу реакциялар дозага боғлиқ бўлган характерга эга бўлиши мумкин. Бундай реакциялар хафини ошиши: илгари бўлган артериал гипотензия, қон айланиш хажмини пасайиши ёки дегидратация, турғун бўлмаган гемодинамика ёки ўткир қон айланиши бузилиши (масалан, инфаркт миокард ёки жарохатли пациентларда), иситмаси бўлган пациентларда бўлиши мумкин. Шу билан боғлиқ пациентларда батафсил диагностик текширувларни ва аниқланган мунтазам кузатувларни олиб борилиши лозим.  Гипотензив реакцияларни хавфини пасайтириш мақсадида олдини олувчи чоралар (гемодинамикани барқарорлаштириш) талаб этилиши мумкин. Артериал босими паст бўлган пациентларга хар қандай холатларда (масалан, оғир юрак ишемик касаллигида ёки ахамиятли церебрал артерия стенозида) сақланиш лозим, метамизол натрийни фақат гемодинамик параметрларни мунтазам кузатувидан кейин қўллаш рухсат берилади.

Қоринда оғриқ

Препаратни ўткир қорин оғриғини олдини олиш мақсадида (сабаби аниқланмагунига қадар) қўллаш мумкин эмас.

Жигар ва буйрак функциясини бузилиши

Жигар ва буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентларга метамизол натрийни юқори дозаларда препаратни юбориш тезлигини пасайтириш мақсадида қабул қилишдан сақланиш тавсия этилади. Препарат натрий сақлайди, паст миқдордаги натрийли пархезда бўлган шахсларга буни инобатга олиш лозим.

·      Турли этиологияли оғриқли синдромида: бош оғриғи, тиш оғриғи, невралгия, миалгия, артралгия илдизчалар синдроми, альгодисменорея, буйрак, жигар ва ўт қопи санқичлари (спазмолитик воситалар билан мажмуада), жарохатлар, куйишлар, декомпресион касаллиги, ўраб олувчи темиратки, орхит, радикулит, миозит.

·      Жаррохлик ва диагностик аралашувлардан кейинги оғриқларни камайтириш чун.

·      Иситма синдромларида (инфекцион-яллиғланиш касалликлари, хашоратлар чақанида – чиқинлар, ари, сўна ва хакозалар, посттрансфузион асоратлар).

Препаратни хар гал иситма характерини яққоллиги ва кўтара олишидан қатъий назар қўллаш мақсадга мувофиқдир.

Препаратни оғриқни камайтириш ва қўллаш вақтида яллиғланишни камайтириш учун симптоматик даволаш учун тавсия этилади, касалликни зўрайиб боришига таъсир этмайди.

·      фаол моддага ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентларига ёки бошқа пирозолон ишлаб чиқарувчи (пропифеназон, феназон ёки фенилбутазон), шу жумладан бу препаратларни қўллагандан кейин агранулоцитоз ривожланган пациентлардаги юқори сезувчанлик;

·      ацетилсалицил кислотасини қабул қилганда индуцирланиш ёки бошқа яллиғланишга қарши препаратлар (НЯҚП), жумладан анамнезида бронхил астма;

·      ацетилсалицил кислотасини ёки НЯҚП (жумладан анамнезида) қабул қилганда қўзғатган бронхообструкция, ринит, эшакеми;

·      қон айланиш тизимида ёки цистостатик, анемия, лейкопенияни даволашдан кейин қон айланишини сусайиши (агранулоцитоз, цитостатик ёки инфекцион нейтропения);

·      жигар ёки буйрак функциясини яққол бузилиши;

·      жигар порфирияси;

·      глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги билан боғлиқ бўлган наслий гемолитик анемия;

·      аортокоронар шунтлашни (АКШ) олиб борилгандан кейинги холат;

·      меъда ва 12-бармоқ ичак шиллиқ қаватини эрозив-ярали ўзгариши, фаол меъда-ичакдан қон кетиши, ичакни яллиғланиш касалликларида;

·      янги туғилган чақалоқлар ва 3 ойликкача бўлган болалар ёки тана вазни 5 кг кам бўлган гўдаклар (қўлланилиши бўйича маълумотлар йўқ);

·      ҳомиладорлик;

·      эмизиш даврда қўллаш мумкин эмас.

Эхтиёткорлик билан:

·      артериал гипотензия ва/ёки турғун бўлмаган гемодинамика (масалан, миокард инфарктида, кўп марта жарохат, бошланаётган шокда);

·      юрак ишемик касаллиги, сурункали юрак етишмовчилиги;

·      цереброваскуляр касаллик, периферик артерия касаллиги;

·      дислипидемия/гиперлипидемия;

·      қандли диабет;

·      чекиш;

·      креатинин клиренси минутига 60 мл дан кам, шунингдек буйрак касалликларида анамнестик кўрсаткичи бўлган пациентларда (пиелонефрит, гломеролонефрит) ва анамнезида узоқ муддатли алоголизмда;

·      меъда-ичак йўлларида ярали шикастланишини анамнестик ривожланиши ҳақида маълумотлар  ва Н. pylori инфекцияси мавжудлиги;

·      кекса ёши, оғир соматик касалликлар;

·      яллиғланишга қарши ностероид препаратларни узоқ муддат қўлланганда, бир вақтда перорал глюкокортикостероидларни қабул қилганда (шу жумладан преднизолон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олувчи ингибиторлари (шу жумладан циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Метамизол натрийни юқори фармацевтик номутаносибилиги бўлганлиги сабабли, уни бир шприцда бошқа дори воситалари билан арашлаштириш мумкин эмас!

Циклоспорин билан. Циклоспорин билан бир вақтда қўлланилганда уни концентрациясини қонда пасайиши мумкин, шунинг учун уларни бир вақтда қўллашда қонда циклоспоринни концентрациясини мониторинг қилиш талаб этилади.

Бошқа нонаркотик анальгетик воситалар билан. Метамизол натрийни бошқа нонаркотик оғриқ қолдирувчи воситалари ва ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан бир вақтда қўлланганда ўзаро токсик самараларни кучайишига олиб келиши мумкин.

Трициклик антидепрессантлар, перорал контрацептивлар, аллопуринол билан. Трициклик антидепрессантлар, перорал контрацептивлар, аллопуринол билан – метамизол натрий жигарда метаболизмини бузади ва унинг токсиклигини оширади.

Барбитуратлар, фенилбутазон ва бошқа жигар микросомал ферментлари билан. Барбитуратлар, фенилбутазон ва бошқа жигар микросомал ферментлари индукторлари метамизол натрийни таъсирини кучсизлантиради.

Седатив воситалар ва транквилизаторлар билан. Седатив воситалар ва трансквилизаторлар метамизол натрийни оғриқ қолдирувчи таъсирини кучайтиради. Хлорпромазин ёки бошқа фенотиазин ҳосилалари билан бир вақтда қўлланилганда яққол гипертермияни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Плазма оқсилларига юқори боғлиқлиги бўлган дори воситалари билан (перорал гипогликемик воситалари, билвосита антикоагулянти, глюкокортикоидлар ва индометацин). Метамизол натрий перорал гипогликемик препаратларни билвосита антикоагулянтлар, глюкокортикостроидларни ва индометацинни қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланишини сиқиб чиқаради, уларнинг фаоллигини оширади.

Миелотоксик дори воситалари билан. Миелотоксик дори воситалари метамизол натрийни гематотоксиклигини кучайтиради.

Метотрексатлар билан. Метамизол натрийни метотрексатлар билан бир вақтда қўлланилганда метотрексатни гематотоксиклик таъсирини кучайтиради, айниқса кекса ёшли пациентларда. Шунинг учун уларни бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Тиамазол, сарколизин ва цитостатик воситалари билан. Тиамазол, сарколизин ва бошқа цитостатик воситалар лейкопения ривожланиш хавфини оширади.

Рентгеноконтраст моддалар, қон ўрнини босувчи коллоидлар ва пенициллинлар билан. Рентгеноконтраст моддалар, қон ўрнини босувчи коллоидлар ва пенициллинларни метамизол натрий билан даволаниш вақтида қўллаш мумкин эмас (анафилактик/анафилактоид реакциялари ривожланиш хавфини ошиши).

Кодеин, пропранолол, Н2-гистамин рецептор блокаторлари билан. Метамизол натрийни самараси кодеинни, пропранолол, Н2-гистамин рецепторлар блокаторини кучайтиради.

Ацетилсалицил кислотаси билан. Метамизол натрий ва ацетилсалицил кислотасини бир вақтда қўлланилганда, метамизол натрий ацетилсалицил кислотасини тромбоцитлар агрегациясига таъсирини камайтириши мумкин.

Бупроприоном билан. Метамизол натрий қонда бупроприон концентрациясини пасайтириши мумкин, уларни бир вақтда қўлланилганда шуни инобатга олиш зарур.

Этанол билан. Метамизол натрий этил спиртини седатив самарасини кучайтиради.

Миотроп спазмолитиклар (дротаверин, папаверин, питофенон) ва м-холиноблокаторлар (платифиллин, атропин) билан. Анальгетик, спазмолитик ва иситма туширувчи мажмуани бир ватда қўлланилганда фаоллигини ўзаро кучайиши кузатилади.

Рангсиз ёки бироз сарғиш рангли тиниқ суюқлик.

Мушак ичига ва вена ичига қўлланилади (кучли оғриқда).

Юборишдан олдин тана ҳароратигача эритмани иситиш тавсия этилади.

3-12 ойгача бўлган болаларга фақат мушак ичига юбориш тавсия этилади!

Дозалаш анальгинни қабул қилиш жавоби оғриқни жадаллиги, иситма ва индивиудал сезувчанлигига боғлиқ.

Оғриқ ва иситмани назорат қилувчи, паст самарали доза танланиши лозим.

Катталарга ва 15 ёшдан ошган ўсмирларга метамизол натрийни бир марталик дозасини 1-2 мл дан 50% эритмасини (500 мг-1000 мг) (мушак ичига ва вена ичига) кунига 2-3 марта ташкил этади.

Максимал бир марталик дозаси 1 г ни ташкил этади (2 мл 50% эритма).

Максимал суткалик доза 4 мл гачани (2 г дан кўп бўлмаган) 2-3 қабулга бўлинган 50% инъекцион эритмани ташкил этади.

Болалар ва янги туғилган чақалоқларда: метамизол натрийни 3 ойликкача ёки тана вазни 5 кг гача бўлган чақалоқларга қўллаш мумкин эмас.

3-12 ойгача бўлган болаларга (тана вазни 5-9 кг гача бўлган) метамизол натрийни фақат мушак ичига юбориш тавсия этилади!!!

Метамизол натрийни суткада 50-100 мг дозада тана вазни 10 кг бўлган болаларга буюрилади (0,1-0,2 мл 50% ли эритма). Суткалик дозани тана вазнига қараб аниқланади.

*Катталар учун максимал 50% инъекцион эритмани суткалик дозаси 2-3 қўллашга бўлинган 4 мл гачани ташкил этиши мумкин (2 г метамизол натрийдан кўп бўлмаган).

Препаратни жуда тез юборилганда артериал босимни критик пасайиши ва шок кузатилиши мумкин.

Вена ичига юбориш аста- секин амалга оширилиши керак (юбориш тезлиги 1 мл дан кўп эмас (метамизол натрийни минутига 500 мг дан)) ётган холатда, артериал босимни минимизация хавфини пасайтириш учун пульс ва нафас олиш тезлигини артериал босимни назорат қилиш лозим).

Анафилактик/анафилактоид реакцияларни биринчи белгилари ривожланганда препаратни юборишни тўхтатинг. Дозага қарам холатларда аллергик бўлмаган генезли артериал босимини хавфли пасайиши сабабли, метамизол натрийни 2 мл (1 г) кам бўлмаган миқдордаги эритмасини эхтиёткорлик билан юбориш лозим. Препаратни жуда тез юборилганда артериал босимни критик пасайиши ва шок кузатилиши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларга метамизол натрийни организмдан секин чиқарилиши сабабли камроқ дозада юборилиши лозим.

Буйрак функциясини пасайиши ва креатинин клиренсини бузилишида. Бундай категорияли пациентларда дозани камайтириш лозим, чунки метамизолни қабул қилганда моддалар алмашинуви махсулотлари секинлашиши мумкин, препаратни кўп марта қўллашдан сақланиш зарур.

Даволашни давомийлиги

Оғриқ қолдирувчи восита сифатида қўлланилганда давомийлиги 1-5 кунни ташкил этади. Иситма туширувчи воситаси сифатида 1-3 кунни ташкил этади. Такрорий курслар 1 ойдан кам бўлмаган муддатда амалга оширилиши лозим.

При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций прекратить введение препарата. Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора метамизола натрия более 2 мл (1 г) должно вводиться с особой осторожностью. При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок.

Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.

При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола, необходимо избегать многократного применения препарата. 

Продолжительность лечения

При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1-3 дня. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.

Доза ошириб юборилганда шифокор билан маслахатлашиш лозим. Қуйидаги симптомлар пайдо бўлиши мумкин: кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқ, олигурия, гипотермия, артериал босимни пасайиши,тахикардия, хансираш, қулоқларда шовқин, уйқучанлик, алахсираш, онгни бузилиши, ўткир агранулоцитоз, геморрагик синдром, ўткир буйрак ва/ёки жигар етишмовчилиги, тиришишлар, нафас олиш мушакларини карахти.

Даволаш: симптоматик. Метамизол натрий учун махсус антидот йўқ. Даволаш маскани шароитларида – жадаллаштирилган диурез, гемодиализ олиб бориш, тиришиш синдроми ривожланганда – диазепимни ва тез таъсир этувчи барбитуратларни вена ичига юбориш лозим.

Ҳомиладорлик.

Метамизол натрий йўлдош тўсиғи орқали ўтади. Метамизол натрийни ҳомиладорлик вақтида қўлланилиши ҳақида маълумотлар чекланган.  Клиника олди тадқиқотлари натижасида метамизол натрийни каламушларда ва қуёнларда тератогенлик таъсири аниқланмаган, юқори дозаларда фетотоксиклиги кузатилади.

Инсонларда адекват қўлланилиши бўйича маълумотлар йўқ, шунинг учун метамизол натрийни ҳомиладорликни биринчи уч ойлигида ва ҳомиладорликни учинчи уч ойлигида қўлланилиши мумкин эмас.

Ҳомиладорликни иккинчи уч ойлигида метамизол натрийни фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан устун турсагина қўллаш мумкин. Метамизол натрий простагландинлар синтезида ингибицияга учрашига қарамасдан артериал протокларни (Боталлова) муддатидан олдин (бачадон ички) ёпилишини истисно қилиш мумкин эмас, шунингдек перинатал асоратлар, онада ёки янги туғилган чақалоқларда тромбоцит агрегациясини бузилиши сабаб бўлиши мумкин. Шунинг учун метамизол натрийни учинчи уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.

Лактация даври.

Метамизол натрийни метаболитлари кўкак сутига ўтади, шунинг учун препаратни қўллашни охирги дозани қабул қилгандан кейин 48 соат давомида эмизишни тўхтатиш керак.