Pentoksifillin

PENTOKSIFILLIN

dori vositasini tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha

ILOVA-VARAQA

(bemorlar uchun ma‘lumot)

Savdo nomi: Pentoksifillin.

Xalqaro patentlanmagan nomi: Pentoksifillin (Pentoxifylline).

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma 20 mg/ml.

Tarkibi: 5 ml eritma saqlaydi: ta‘sir qiluvchi modda – pentoksifillin – 100 mg; yordamchi moddalar: natriya  xloridi – 45 mg, in‘eksiya uchun suv – 5 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: periferik vazodilatatorlar.

ATX kodi – S04AD03.

Qo‘llanilishi

Yurak ishemik kasalligini rivojlanib ketishida xirurgik davolash bilan majmuada yoki operasiyadan oldingi davrda yoki operativ aralashuvni o‘tkazish mumkin bo‘lmaganidagi arteriopatiyalarning og‘riqli ko‘rinishlarini kamaytirish.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• o‘tkir miakard infarkti;
• massiv qon ketish;
• miyaga qon quyilishi;
• ko‘zlarning to‘r pardasiga ko‘p qon quyilishi;
• homiladorlik;
• emiziklik;
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik yoshi;
• pentoksifillin, metilksantinning boshqa hosilalari yoki dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan

Arterial gipotenziya (arterial bosimning pasayishini xavfi), buyraklar faoliyatining buzilishi (kreatinin klirensi – 30 ml/min dan kam) (nojo‘ya samaralarning rivojlanishini yuqori xavfi), jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari (nojo‘ya samaralarning yuqori xavfi va akkumulyasiya xavfi), shu jumladan, antikoagulyantlarni ishlatish natijasida yoki qonning ivish tizimidagi buzilishlarda, qonovchanlikka yuqori moyilligi (og‘ir qon ketishini rivojlanish xavfi) bo‘lgan bemorlarga dori vositasini buyurilganida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Doza va qo‘llash usuli qon aylanishining buzilishini og‘irligiga va preparatni shaxsiy o‘zlashtirilishiga qarab shifokor tomonidan belgilanadi.

Odatdagi doza har bir 200 mg (5 ml dan 2 ampula) yoki 300 mg (5 ml dan 3 ampula) pentoksifillindan tarkib topgan kuniga 1-2 to‘xtovsiz infuziyani (ertalab va kunduzi) tashkil qiladi. Ampulaning ichidagisi 250-500 ml eruvchida 1 ampula (100 mg pentoksifillin) hisobida natriy xloridning 0,9% li eritmasi yoki Ringer eritmasi yoki dekstroza (glyukoza) ning 5% li eritmasida suyultiriladi.

Yuborish tezligini 100 mg/soat, ya‘ni 60 minut davomida 1 ampuladan oshirmaslik tavsiya qilingan.

Yo‘ldosh kasalliklariga qarab (yurak yetishmovchiligi) yuborilgan xajmni kamaytirishning zarurati paydo bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda nazoratli infuziya uchun maxsus infuzator ishlatish tivsiya qilinadi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/min dan kam) dozani 30-50% ga pasaytirish kerak, bu preparatni bemor tomonidan shaxsiy o‘zlashtirilishiga bog‘liq.

Shaxsiy o‘zlashtirishini xisobi bilan dozani kamaytirish jigar faoliyatining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarga zarur.

Arterial bosimi past bo‘lgan bemorlarda, shuningdek bosimni pasayishi mumkinligi (yurak ishemik kasalligining og‘ir shakli yoki, bosh miya tomirlarining gemodinamik ahamiyatli stenozi bo‘lgan bemorlar) tufayli havf guruhidagi shaxslarda davolashni kichik dozalar bilan boshlash mumkin. Bunday hollarda doza faqat asta-sekin oshirilishi mumkin.

Keksalik yoshida ayniqsa gipotenziv va tomirlarni kengaytiruvchi vositalar bilan birga qo‘llanganida dozani pasaytirish va arterial bosimni nazorat qilish tavsiya qilinadi.

Parenteral buyurish bilan parallel ravishda pentoksifillinni tabletkalar ko‘rinishida ichga buyurish mumkin.

Nojo‘ya ta‘siri

Pentoksifillin katta dozalarda ishlatilganida yoki infuziyaning tezligi yuqori bo‘lganida, ba‘zida quyidagi nojo‘ya samaralari rivojlanishi mumkin:

teri qoplamlari va teri osti yog‘ qavati tomonidan: yuz terisining giperemiyasi, yuz va ko‘krak qafasining yuqori qismining terisiga qonni oqib kelishi, shishlar, tirnoqlarning sinuvchanligini oshishi;

ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: me‘da sohasida to‘lib ketish va bosim hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya;

yurak qon-tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, kardialgiya, stenokardiyani kuchayib borishi, arterial bosimni pasayishi;

allergik reaksiyalar: qichishish, terini qizarishi, eshakemi, angionevrotik shish, anafilaktik shok. Aseptik meningitni, jigar ichki xolestazini rivojlanish va “jigar” transaminazalari faolligini oshish hollari juda kam kuzatiladi;

nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, havotirlik, uyquni buzilishi, tirishishlar;

qonning ivishi tizimi tomonidan: trombositopeniya, teri, shilliq qavatlar, me‘da, ichak tomirlaridan qon ketishi.

Nojo‘ya samaralari paydo bo‘lgan holda dori vositasini qo‘llashni bekor qilish kerak.

Yo‘riqnomada ko‘rsatilgan nojo‘ya samaralari paydo bo‘lganida shifokorga bu haqida ma‘lumot berish kerak.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolashni arterial bosimning nazorati ostida olib borish kerak.

Gipoglikemik vositalar qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan bemorlarga katta dozalarni buyurish yaqqol gipoglikemiyani chaqirishi mumkin (dozani to‘g‘rilash talab qilinadi).

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida qonning ivish tizimining ko‘rsatkichlarini sinchiklab kuzatish kerak.

Yaqinda jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazgan bemorlarda muntazam gemoglobin va gematokritning darajasini nazorat qilish kerak.

Keksa odamlarda dozani kamaytirish (yuborish tezligini pasaytirish) talab qilinishi mumkin.

Chekish preparatning terapevtik samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pentoksifillin eritmasini infuzion eritma bilan mutanosibligini har bir alohida holda tekshirish kerak.

Bolalarda pentoksifillinnig xavfsizligi va samaradorligi yetarli darajada o‘rganilmagan.

Vena ichiga infuziya qilinganida bemor yotgan holatda bo‘lishi kerak.

Homiladorlik va emiziklik davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda pentoksifillinni qo‘llashning xavfsizligi aniqlanmagan, shuning uchun dori vositasini qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Pentoksifillin ko‘krak suti bilan chiqariladi, shuning uchun davolash vaqtida emizishni to‘xtatish kerak.

Dozani oshirib yuborilishi

Belgilari: ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi, taxikardiya, arterial bosimni pasayishi, aritmiya, teri qoplamlarining qizarishi, etni uvishishi, hushni yo‘qotish, arefleksiya, toniko-klonik tirishishlar.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi. Bemor gorizontal holatda oyoqlarini ko‘tarib yotishi kerak. Maxsus antidoti noma‘lum. Organizmning hayotiy muhim a‘zolarining monitoringi va ularni tutib turishga qaratilgan umumiy choralar o‘tkaziladi, nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligi kuzatiladi; tirishishlar – diazepam.

Dozani oshirib yuborilishi belgilari paydo bo‘lganida darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta‘siri

Pentoksifillin antigipertenziv vositalarning ta‘sirini kuchaytiradi.

Pentoksifillinni katta dozalarda parenteral qo‘llash fonida qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda insulinning gipoglikemik ta‘siri kuchayishi mumkin.

Ketorolak bilan bir vaqtda qo‘llanganida qon ketishining rivojlanishini havfi va/yoki protrombin vaqtini oshishi mumkin; meloksikam bilan – qon ketishining rivojlanishini havfi oshadi; simptomatiklar, ganglioblokatorlar va vazodilatatorlar bilan – arterial bosimni oshishi mumkin; geparin, fibrinolitik preparatlar bilan – ivishga qarshi ta‘sirining kuchayishi kuzatiladi.

Simetidin qon plazmasida pentoksifillinning konsentrasiyasini ahamiyatli oshiradi (nojo‘ya samaralarining rivojlanishini havfi).

Boshqa ksantinlar bilan birga buyurilganida asabni haddan tashqari qo‘zg‘alishiga olib kelishi mumkin.

Ba‘zi bemorlarda pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qabul qilish, teofillinning darajasini oshishiga olib kelishi mumkin. Bu teofillin bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya ta‘sirlarning oshishiga yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

O‘rami

5 ml dan ampulalarda o‘ramda №5x2, №10

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tganidan so‘ng ishlatilmasin.

• Oyoq arteriyalari qon aylanishining surunkali okklyuzion buzilishlari bilan bog'liq periferik qon aylanishi buzilishlari (sh.j. o'zgaruvchan oqsashda). Ishemik miya qon aylanishi buzilishi, ishemik insult va insultdan keyingi holatlar; tserebral ateroskleroz (bosh aylanishi, bosh og'rig'i, xotira buzilishi, uyqu buzilishi), ditsirkulyator entsefalopatiya, virusli neyroinfektsiya (mikrotruklatsiya ehtimoliy buzilishi profilaktikasi). YIK, miokard infarktini o'tkazgandan keyingi holat. Diabetik angiopatiya. Ko'z to'r pardasi va tomirli pardasida o'tkir qon aylanishi buzilishlari, ko'ruv nervining o'tkir ishemik nevropatiyasi. Otoskleroz, eshitishning asta-sekin pasayishi bilan kechuvchi ichki quloq tomirlari patologiyasi fonidagi degenerativ o'zgarishlar. O'SOK, bronxial astma. Tomir genezli impotentsiya.

• O‘tkir miokard infarkti, porfiriya, massiv qon ketish, gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, homiladorlik, laktatsiya davri. V/i yuborish uchun (qo‘shimcha ravishda) - aritmiyalar, koronar yoki miya arteriyalarining yaqqol aterosklerozi, nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipotenziya. Pentoksifillin va boshqa ksantin hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

• 1 amp. pentoksifillin 100 mg 1 ml 1 amp. pentoksifillin 20 mg 100 mg 1 tab. pentoksifillin 100 mg Yordamchi moddalar: laktoza monogidrati - 91.94 mg, makkajo‘xori kraxmali - 23 mg, talk - 2.2 mg, magniy stearati - 2.2 mg, kolloid kremniy dioksidi - 660 mkg. Qobiq tarkibi: karmelloza natriy - 1.442 mg, kristall saxaroza - 80.174 mg, kukunsimon saxaroza - 16.994 mg, talk - 22.907 mg, titan dioksidi - 5.09 mg, kolloid kremniy dioksidi - 848 mkg, akatsiya yelimi - 2.545 mg 1 tab. pentoksifillin 100 mg 1 tab. pentoksifillin 600 mg Yordamchi moddalar: gipromelloza 15000 - 120 mg, povidon 40 - 25 mg, talk - 20 mg, magniy stearati - 5 mg. Qobiq tarkibi: sepifilm 752 oq (gipromelloza - 35-45%, mikrokristall tsellyuloza - 27-37%, makrogol stearati - 6-10%, titan dioksidi - 18-22%) - 19.7 mg, dimetikon emulsiyasi - 100 mkg, makrogol 6000 - 200 mkg. 1 tab. pentoksifillin 400 mg Yordamchi moddalar: gipromelloza 2200 - 120 mg, povidon 40 - 16.5 mg, talk - 10.5 mg, magniy stearati - 3 mg. Qobiq tarkibi: sepifilm 752 oq (gipromelloza - 35-45%, mikrokristall tsellyuloza - 27-37%, makrogol stearati - 6-10%, titan dioksidi - 18-22%) - 15 mg, dimetikon emulsiyasi - 75 mkg, makrogol 6000 - 175 mkg. pentoksifillin 100 mg; Yordamchi moddalar: laktoza, kartoshka kraxmali, suvda eruvchan metiltsellyuloza, povidon, titan dioksidi, kanakunjut moyi, suyuq parafin, asalari mumi

Пентоксифиллин ксантин ҳосиласи ҳисобланади. Қоннинг микроциркуляциясини ва реологик хусусиятларини яхшилайди. Таъсир қилиш механизми фосфодиэстераза босилиши ҳамда тромбоцитларда циклик 3,5 аденозинмонофосфат (3,5-АМФ) ва эритроцитларда аденозинтрифосфат (АТФ) таркиби ошиши, бир вақтнинг ўзида энергетик потенциали кучайиши билан боғлиқ бўлиб, бу ўз ўрнида вазодилатацияга, умумий перифик қон томир қаршилиги пасайишига, юрак уришлари сонини сезиларли ўзгаришсиз қоннинг систолик ва минутли ҳажми кўпайишига олиб келади.

Юрак артерияларини кенгайтиради, миокардга кислород етказиб берилишини оширади (аҳамиятсиз антиангинал таъсир), ўпка қон томирлари – қоннинг оксигенациясини яхшилайди.

Вена ичига юборилганда коллатерал қон айланиши кучайишига, кесим бирлиги орқали оқиб ўтувчи қон ҳажми оширилишига олиб келади. Бош мияда АТФ миқдорини ошишига олиб келади, марказий нерв тизимини биоэлектрик фаолиятига ижобий таъсир қилади.

Қон ёпишқоқлигини камайтиради, тромбоцитларнинг дезагрегациясини чақиради, эритроцитларнинг эластиклигини оширади (эритроцитларнинг патологик ўзгарган деформация бўлиш даражасига таъсир кўрсатиш ҳисобига). Қон айланиши бузилган соҳаларда микроциркуляцияни яхшилайди.

Перифирик артерияларнинг окклюзион шикастланишида (“такрорланиб турадиган” оқсоқликда) юриш масофаси узайишига, тунги болдир-оёқ мушаклари тиришишилари ва тинч ҳолатдаги оғриқлар бартараф қилади.  

• Quyida sanab o'tilgan bo'lishi mumkin bo'lgan nojo'ya ta'sirlar tez-tezligi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 dan

• 100 mg 20 mg/ml 400 mg

• Vena ichiga va arteriya ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun konsentrat Dumaloq ikki tomonlama qavariq, pushti rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar tiniq rangsiz yoki och-sariq rangli suyuqlik. Tiniq rangsiz yoki biroz bo'yalgan suyuqlik. Tiniq, rangsiz yoki sarg'ish tusli suyuqlik. Vena ichiga va arteriya ichiga yuborish uchun eritma Pushti rangli parda qobiq bilan qoplangan, kapsula shaklidagi, bir tomonida sindirish chizig'i bo'lgan tabletkalar. Oq yoki deyarli oq rangli, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, parda qobiq bilan qoplangan uzaytirilgan ta'sirga ega tabletkalar. Oq yoki deyarli oq rangli, oval, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida bo'lish chiziqchasi bo'lgan, parda qobiq bilan qoplangan uzaytirilgan ta'sirga ega tabletkalar. Ichakda eruvchan qobiq bilan qoplangan tabletkalar Oq rangli, dumaloq, yaltiroq, ikki tomonlama qavariq, qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Даволашни артериал босимни назорати остида ўтқазиш керак.

Жигар ва буйрак функцияларни бўлган пациентларга пентоксифиллинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (аккумуляция хавфи ва ножўя самаралар ривожланиш юқори хавфи).

Сурункали юрак етишмовчилиги бўлган бемоларда қон айланишни компенсациясини эришиш керак.

Натрийни умумий миқдори 5 мл ампулада – 11,8 мг, бу натрийни кам сақлаган парҳез бўлган пациентлар эътиборга олиш керак.

Гипогликемик воситалар қабул қилувчи қандли диабет бўлган беморларда пентоксифиллинни юқори дозалар буюриш яққол гипогликемияни чақириши мумкин.

Антикоагулянтлар билан буюрилганда қон ивиш тизимининг кўрсаткичларини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган беморлар, яқинда жароҳлик аралашувларни ўтқазган беморлар қон қетилар ривожланиш хавфи) пентоксифиллин буюрилганда эҳтиёткорликка риоя ва гемаглобин ва гематокрит концентрациясини мунтазам назорат қилиш керак.

Паст ва ностабил артериал босим бўлган беморларда юбориладиган доза камайтириш керак. Кекса ёшдаги пациентларда дозаникамайтириш талаб бўлиши мумкин (биокираолишлигини ошиши ва чиқарилиш тезлигини камайиши).

Пентоксифиллин тизимли қизил югурик ва бошқа бириктирувчи тўқимани тизимли бўлган пациентларда фойда ва хавф нисбатини синчков баҳолангандан кейин буюрилади.

Сигарет чакиш препаратни даволаш самарадорилигни камайтириши мумкин.

Даволаш даврида алкоголни қабул қилиш истисно этилиши керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даври

Ҳомидорликда пентоксифиллинни қўллаш хавфсизлиги бўйича адекват ва назорат қилувчи ўтқазилмаган, шунинг учун ҳомиладорликда тавсия қилинмайди.

Пентоксифиллин ва унинг метаболитлари кўкрак бези орқали чиқарилади. Лактация даврида қўллаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратни автотранспортни хайдаш ва механизмлар билан бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат ножўя таъсирлар чақиришини мумкинлигини ҳисобга олиб (бош айланиши ва бошқ.) автранспортни ёки потенциал хавфли механизмларни бошқаришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Вена ичига ёки артерия ичига томчилаб юборилади.

Пентоксифиллинни вена ичига юбориш кўринишида тавсия қилинади, чунки бу энг самарали ва препаратни парентерал юборишни енгил ўзлаштираоладиган шакли ҳисобланади.

Вена ичига юбориш:

Препаратни вена ичига 5 мл эритма (100 мг) дозада 250-500 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида ёки 5% ли глюкоза эритмасида 100 мг дозада секин томчилаб юборилади (юбориш давомийлиги – 90-180 минут). Зарур бўлганида вена ичига юборилганда максимал суткалик доза 10-15 мл гача (суткада 200-300 мг) оширилиши мумкин. Инфузия ўтқазилганда бемор ётган ҳолатда бўлиши керак.

Артерия ичига юбориш

Дастлаб 5 мл (100 мг) дозада 20-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида, ва кейинги кунларда эса – 10-15 мл (200-300 мг).дан дозада 30-50 мл 0,9% ли натрий хлорид эритмасида юборилади (юбориш тезлиги – минутига 10 мл).

Бош мия қон томирларининг ифодаланган атеросклерозида препаратни уйқу артериясига юбориш мумкин эмас.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пацентларга (креатинин клиренси минутига 30 мл кам) одатдаги доза 50-70% буюрилади.

Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар

Оғир даражали жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда пентоксифиллин қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Препаратни индивидуал ўзлаштириши қараб дозани камайтирилиши мумкин.