Пентоксифиллин

Описание

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина.

Описание лекарственной формы

• Концентрат для приготовления раствора для в/в и в/а введения Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость. Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость. Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Раствор для в/в и в/а введения Розовые таблетки в форме капсулы, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской для разделения с одной стороны. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пептоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипроиил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллииа. Метаболит I находится с нентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равповссии. Поэтому пептоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период нолувыведения (Ту.) составляет - 1.6 часа. Пептоксифиллин выводится преимущественно почками - 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V). кишечником - 4 %. за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. Пациенты с нарушениями функции ночек При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. Пациенты е нарушениями функции печени При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2, и повышение биодоступности.

Особые условия

У пациентов с низким и нестабильным АД дозу препарата Пентоксифиллин СР Зентива следует подбирать индивидуально. Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, прием препарата Пентоксифиллин СР Зентива в высоких дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении препарата Пентоксифиллин СР Зентива одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). С осторожностью и под тщательным врачебным контролем следует применять препарат Пентоксифиллин СР Зентива у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести и у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин). В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Использование в педиатрии Применение препарата Пентоксифиллин СР Зентива у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано. Безопасность и эффективность применения препарата Пентоксифиллин СР Зентива у этой возрастной группы не установлена. Передозировка Симптомы: головокружение, тошнота, рвота типа "кофейной гущи", выраженное снижение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги. В случае возникновения описанных выше нарушений пациент должен срочно обратиться к врачу. Лечение: проведение симптоматической терапии. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля). Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Состав

• 1 амп. пентоксифиллин 100 мг 1 мл 1 амп. пентоксифиллин 20 мг 100 мг 1 таб. пентоксифиллин 100 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 91.94 мг, крахмал кукурузный - 23 мг, тальк - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 660 мкг. Состав оболочки: кармеллоза натрия - 1.442 мг, сахароза кристаллическая - 80.174 мг, сахароза порошкообразная - 16.994 мг, тальк - 22.907 мг, титана диоксид - 5.09 мг, кремния диоксид коллоидный - 848 мкг, камедь акации - 2.545 мг 1 таб. пентоксифиллин 100 мг 1 таб. пентоксифиллин 600 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 - 120 мг, повидон 40 - 25 мг, тальк - 20 мг, магния стеарат - 5 мг. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза - 35-45%, целлюлоза микрокристаллическая - 27-37%, макрогола стеарат - 6-10%, титана диоксид - 18-22%) - 19.7 мг, эмульсия диметикона - 100 мкг, макрогол 6000 - 200 мкг. 1 таб. пентоксифиллин 400 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2200 - 120 мг, повидон 40 - 16.5 мг, тальк - 10.5 мг, магния стеарат - 3 мг. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза - 35-45%, целлюлоза микрокристаллическая - 27-37%, макрогола стеарат - 6-10%, титана диоксид - 18-22%) - 15 мг, эмульсия диметикона - 75 мкг, макрогол 6000 - 175 мкг. пентоксифиллин 100 мг; Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая, повидон, титана диоксид, масло касторовое, парафин жидкий, воск пчелиный

Дозировка

• 100 мг 20 мг/мл 400 мг

Побочные действия

• Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным гипотензивным эффектом (например, нитраты). Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины). При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов (например, проводить регулярный контроль МНО). Циметидин может повышать концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных реакций). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива (повышенный риск развития гипогликемии). Необходимо строго контролировать состояние таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль. При совместном применении Пентоксифиллин СР Зентива может усиливать действие вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению частоты возникновения побочных реакций, связанных с теофиллином. У некоторых пациентов при одновременном применении препарата Пентоксифиллин СР Зентива и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с применением данной комбинации.

Условия хранения

Синонимы

• Агапурин, Агапурин 600 ретард, Агапурин ретард, Арбифлекс, Ацупентат-400, Вазонит, Дартелин, Кинетал-400, Меллинорм, Пентамон, Пентилин, Пентилин форте, Пентогексал, Пентокс-400, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин Риво, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Дар

Передозировка

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериального давления, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии. Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке): -при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата; -помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания; -срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2% 5 мл N10 (2х5) ( стеклянные ампулы)

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: концентрат для приготовления инфузионного раствора

Состав:

активное вещество: пентоксифиллин– 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид – 45 мг; вода для инъекций - 5 мл.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

 Расширяет коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Особенности продажи

По рецепту.

Особые условия хранения

В сухом и защищенном от света места, при температуре не выше 25⁰С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, аритмия, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела, озноб, сонливость или возбуждение, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама.