Laksfen

Farmakokinetikasi

Pentoksifillin metilksantinning hosilasi hisoblanadi. Pentoksifillinning ta’sir mexanizmi fosfodiesterazani susayishi va qon tomirlarning silliq mushak hujayralarida, shuningdek boshqa to‘qima va a’zolarda s-AMF ni to‘planishi bilan bog‘liq. Pentoksifillin trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi, ularning egiluvchanligini oshiradi, qon plazmasida oshgan fibrinogen konsentratsiyasini kamaytiradi va fibrinolizni kuchaytiradi, bu qonning qovushqoqligini kamaytiradi va uning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi. Bundan tashqari, pentoksifillin miotrop tomirlarni kuchsiz kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, umumiy periferik tomirlar qarshiligini biroz kamaytiradi va ijobiy inotrop samara ko‘rsatadi. Pentoksifillinni qo‘llash oqibatida asosan qo‘l va oyoqlarda, markaziy nerv tizimida, kamroq – buyraklarda mikrotsirkulyatsiyani va to‘qimalarni, kislorod bilan ta’minlanishi yaxshilanadi. Pereparat koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi

Homiladorlik

Homilador ayollarda qo‘llash tajribasi yetarli emas. Shuning uchun homiladorlik davrida preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Emizish davrida

Pentoksifillin ko‘krak sutiga kam miqdorda o‘tadi. Preparat bilan davolanish tavsiya etilsa, emizishni to‘xtatish zarur.

Bolalar uchun qo'llanilishi

Bolalarda qo‘llash tajribasi mavjud emas.

Tarkibi

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

• faol modda: 0,05 g pentoksifillin;

Yordamchi moddalar: 

• natriy xloridi 0.9% li 100 ml. gacha

Dozirovkasi

Qo‘llash usuli va dozalari qon aylanish buzilishining og‘irligiga, shuningdek Laksfen® preparatiga individual tolerantlik asosida belgilanadi.

Kattalarga quyidagi davolash sxemasi tavsiya etiladi: 

1. Vena ichi infuziyasi 100–600 mg pentoksifillin sutkada 1-2 marta. Vena ichiga infuziya davomiyligi 60–360 minutni tashkil qiladi, bunda 100 mg pentoksifilinni yuborish kamida 60 minutga davom etishi lozim.

2. Bemorning holati og‘ir bo‘lganida (asosan, gangrena yoki trofik yaralarda doimiy og‘riqlar) pentoksifillin infuziya ko‘rinishida yuborishni 24 soat davomida o‘tkazish mumkin. Quyidagi yuborish sxemasida dozani soatiga 0,6 mg/kg hisobidan aniqlanadi. Quyidagi shaklda hisoblanganida tana vazni 70 kg bo‘lgan patsiyent uchun sutkalik doza 1000 mg ni tashkil qiladi, tana vazni 80 kg bo‘lgan patsiyent uchun – 1150 mg. Patsiyentning tana vaznidan qat’iy nazar, maksimal sutkalik doza 1200 mg ni tashkil qiladi. Infuzion eritmaning xajmi yondosh kasalliklarni hisobga olgan xolda, bemorning holatiga qarab, shaxsiy ravishda hisoblanadi va sutkada o‘rtacha 1–1,2 l ni tashkil qiladi. Parenteral davolash kursining davomiyligi davolash o‘tkazayotgan shifokor tomonidan belgilanadi.

Nojo'ya samaralari

Quyida klinik tekshiruvlar natijasida va postmarketing davrda kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar keltirilgan. Yuzaga kelish chastotasi ma’lum emas. 
Asab tizimidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit tutqanoq.
Ruhiy kasalliklar: qo‘zg‘alish, uyqu buzilishi, tashvish.
Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, aritmiya, qon bosimining pasayishi. 
Terida qonning qizarishi, qon ketishi (shu jumladan teri, shilliq pardalar, oshqozon, ichak tomirlaridan qon ketish).
Ovqat hazm qilish tizimidan: kserostomiya (quruq og‘iz), anoreksiya, ichak atoniyasi, oshqozonda bosim va to‘liqlik hissi, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, ich qotishi, gipersalivatsiya (so‘lakning ko‘payishi).
Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: intragepatik xolestaz, jigar transaminazalarining faolligi, gidroksid fosfataza faolligi oshishi.
Gemopoyetik tizimdan: leykopeniya / neytropeniya, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gipofibrinogenemiya.
Ko‘rish organi tomonidan: loyqa ko‘rish, skotoma.
Teri va teri osti to‘qimalaridan: qichishish, teri toshmasi, eritema (terining qizarishi), tirnoqlarning mo‘rtligi, shishishi.
Immunitet tizimidan: anafilaktik / anafilaktoid reaksiyalar, angioedema, anafilaktik shok, bronxospazm.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Pentoksifillin antigipertenziv preparatlar bilan qo‘llanilganda gipertenziya xavfini oshirishi mumkin.

Pentoksifillin qon ivish tizimiga ta’sir qiluvchi va antibiotiklardan sefalosporinlar ta’sirini kuchaytirishi mumkin.

Insulinga yoki diabetga qarshi peroral vositalar qand darajasini kamaytirish samarasini kuchaytirishi mumkin. Shuning uchun, qandli diabetda midikamentoz davolanayotgan patsiyentlar sinchkov nazorat ostida bo‘lishlari lozim.

Pentoksifillin va K antivitaminlari bilan bir vaqtda davolanayotgan patsiyentlarda antikoagulyant faolligining oshishi haqida ma’lumotlar bor. Pentoksifillin buyurilganida yoki dozalash o‘zgarganida ushbu guruh patsiyentlarida antikoagulyant faollikning nazoratini o‘tkazish tavsiya etiladi. 

Pentoksifillin va teofillinni bir vaqtda qo‘llanishi ayrim patsiyentlarda qonda teofillin darajasini o‘sishiga olib kelishi mumkin. Shu sababli teofilinning nojo‘ya reaksiyalar tezligini oshishi va kelib chiqishi kuchayishi mumkin. 

Ba’zi patsiyentlarda siprofloksatsin bilan birga qo‘llanilganda qon zardobida pentoksifillin konsentratsiyasini ko‘payshiga olib kelishi mumkin. Natijada preparatlarni birga qo‘llanilganda nojo‘ya ta’sirlarining oshib ketishi kuzatilishi mumkin.

Trombotsitlar agregatsiyasining ingibitorlari (masalan, klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprestenol, iloprost, absiksimaba, anagrelid, NPVS, SOG-2 selektiv ingibitorlaridan tashqari, atsetilsalitsilatlar, tiklopidin, dipiridamol) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon ketishi xavfini oshishi sababli ularni pentoksifillin bilan ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. 

Simitidin bilan bir vaqtda qo‘llash pentoksifillinni va uning metabolitini qon plazmasida oshishiga olib kelishi mumkin. 

Nomutanosibligi. Preparatni bitta hajmda boshqa dori vositalari bilan aralashtirish mumkin emas.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 0,0005 g/ml, 100 ml , 200 ml yoki 250 ml flakonlarda.

Farmakodinamikasi

Laksfen® eritrotsitlarning deformatsiyasini oshiradi, trombotsitlar va eritrotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi, qonda fibrinogen konsentratsiyasini kamaytiradi, leykotsitlar faolligini pasaytirish orqali leykotsitlarni qon tomirlariga yopishishini kamaytiradi va qonning reologik xususiyatlarini (suyuqligini) yaxshilaydi.

Laksfen® ning faol moddasi, pentoksifilin, ksantin hosilasidir. Uning ta’sir qilish mexanizmi fosfodiesterazani bloklash va qon tomir silliq mushak hujayralarida va qon hujayralarida s-AMF to‘planishi bilan bog‘liq.

Kuchsiz miotrop vazodilatator ta’sirga ega bo‘lgan pentoksifillin umumiy qon tomirlar qarshiligini biroz pasaytiradi va koronar tomirlarni biroz kengaytiradi.

Pentoksifilin yurakka zaif ijobiy inotrop ta’sir ko‘rsatadi.

Qon aylanishi buzilgan joylarda mikrotsirkulyatsiyani yaxshilaydi.

Sotish shartlari

Dorixonalardan berish tartibi

Retsept bo‘yicha.

Maxsus saqlash sharoitlari

Saqlash sharoiti

Yorug‘liqdan himoyalangan joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin. Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil. 

Yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Ta'rifi

Rangsiz yoki biroz sarg‘ish rangli tiniq suyuqlik.

Dozani oshirib yuborilishi

Pentoksifillinni dozasini o‘tkir oshirib yuborishning boshlang‘ich belgilari bo‘lib, ko‘ngil aynishi, bosh aylanishi yoki arterial bosimni pasayishi bilan ifodalanadi. Undan tashqari isitma, qo‘zg‘alish, issiqlik hissi (issiqlik quyilishi) taxikardiya, hushdan ketish, gipertermiya, arefleksiya, aritmiya, tonik-klonik tirishishlar, me’da – ichakdan qon ketishi belgisi bo‘lgan “qon quyqasidek” qayt qilish.

Davolash: Dozani o‘tkir oshirib yuborishni davolash va asoratlar yuzaga kelishini oldini olish maqsadida umumiy va maxsus intensiv tibbiy kuzatuv va davolash chora tadbirlarini o‘tkazish zarur.

Ehtiyot choralari

Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarni rivojlanishini ilk belgilarida preparat bilan davolashni darhol to‘xtatish va yordam olish uchun shifokorga murojaat qilish lozim. Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarga preparat qo‘llagan hollarda avval qon aylanishini kompensatsiya bosqichiga erishish kerak.