PIRASETAM inyeksiya uchun eritma 5ml 200mg/ml N10

Preparatning qon plazmasidan yarim chiqarilish davri 4-5 soatni va orqa miya suyuqligidan 8,5 soatni tashkil qiladi, bu buyrak yetishmovchiligida uzayadi. Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda piratsetamning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Gematoensefalik va yo'ldosh to'siqlari, shuningdek gemodializ membranalari orqali o'tadi.

Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotda piratsetam bosh miya po'stlog'i to'qimalarida, asosan peshana, tepa va ensa bo'laklarida, miyacha va bazal gangliylarda tanlab to'planishi aniqlangan.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanmaydi, organizmda metabolizmga uchramaydi va buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Piratsetamning 80-100 % i buyraklar orqali o'zgarmagan holda buyrak filtratsiyasi yo'li bilan chiqariladi. Sog'lom ko'ngillilarda piratsetamning buyrak klirensi 86 ml/daqiqani tashkil qiladi.

Quyida sanab o‘tilgan noxush dori reaksiyalari klinik tadqiqotlarda va ro‘yxatdan o‘tkazgandan keyingi kuzatuv natijalari bo‘yicha aniqlangan hamda tizim-a’zolar sinflari bo‘yicha guruhlangan. Tezlik gradatsiyasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan 1/1000), juda kam hollarda (
Qon va limfa tizimi tomonidan Tezligi noma’lum: qonash.

Immun tizimi tomonidan

Tezligi noma’lum: anafilaktoid reaksiyalar, o‘ta yuqori sezuvchanlik.

Ruhiyat tomonidan Tez-tez: asabiylik.

Tez-tez emas: depressiya.

Tezligi noma’lum: ajitatsiya, xavotir, ongning chalkashishi, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan Tez-tez: giperfaollik.

Tez-tez emas: uyquchanlik.

Tezligi noma’lum: ataksiya, muvozanat buzilishi, epilepsiya kechishining zo‘rayishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, tremor.

Eshitish a’zosi va labirint tomonidan Tezligi noma’lum: vertigo.

Tomirlar tomonidan

Kam hollarda: tromboflebit, arterial gipotenziya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan

Tezligi noma’lum: abdominal og‘riq (sh.j. yuqori bo‘limlarda), diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan

Tezligi noma’lum: angionevrotik shish, dermatit, qichishish, eshakemi.

Reproduktiv tizim tomonidan

Tezligi noma’lum: seksual maylning kuchayishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi buzilishlar Tez-tez emas: asteniya.

Kam hollarda: yuborilgan joyda og‘riq, isitma.

Laborator-instrumental ma’lumotlar Tez-tez: tana vaznining oshishi.

Antiagregant ta'siri oqibatida («Farmakodinamika» bo‘limiga qarang), piratsetam og‘ir gemorragik buzilishlari bo‘lgan, qon ketish xavfi (masalan, oshqozon yarasida), gemostaz buzilishlari, jarrohlik amaliyotlari, shu jumladan stomatologik aralashuvlar bo‘lgan bemorlarga, antikoagulyantlar va antiagregantlar, sh.j. asetilsalisil kislotasining past dozalarini qabul qilayotgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan tayinlanishi kerak.

Piratsetam buyraklar orqali chiqarilishi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga preparatni tayinlashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak («Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limiga qarang).

Kortikal miokloniyani davolashda davolashni keskin to‘xtatishdan saqlanish kerak, chunki bu xurujlarning qaytalanishini keltirib chiqarishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarni uzoq muddatli terapiyasida buyrak funksiyasi ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilish tavsiya etiladi, zarurat tug‘ilganda KK tekshiruvi natijalariga qarab dozani to‘g‘irlash o‘tkaziladi.

Gemodializ apparatlarining filtrlovchi membranalari orqali o‘tadi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Piratsetamga, pirrolidon hosilalariga va preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Gemorragik insultning o‘tkir fazasi.

Buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari (kreatinin klirensi (KK) 20 ml/daq dan kam).

Preparat tayinlash vaqtidagi psixomotor qo‘zg‘alish.

Gentington xoreyasi.

3 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

• gemostazning buzilishi;

•keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotlari;

• og‘ir qon ketish;

• buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari (kreatinin klirensi KK 20-80 ml/daq).

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Homiladorlik

Homiladorlik vaqtida piratsetamni qo‘llash bo‘yicha yetarli ma’lumotlar yo‘q. Hayvonlardagi tadqiqotlar homiladorlikka, embrion/homila rivojlanishiga, tug‘ruqqa yoki postnatal rivojlanishga to‘g‘ridan-to‘g‘ri yoki bilvosita ta’sir ko‘rsatmadi.

Piratsetam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda piratsetam plazma konsentratsiyasi onanikining 70-90% ini tashkil qiladi. Piratsetamni homiladorlik vaqtida faqat istisno hollarda, agar ona uchun foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo‘lsa va homiladorning klinik holati piratsetam bilan davolashni talab qilsa, tayinlash kerak.

Emizish davri

Piratsetam ko‘krak sutiga o‘tadi. Piratsetamni emizish davrida qo‘llash mumkin emas yoki piratsetam bilan davolashda emizishni to‘xtatish kerak. Emizishni bekor qilish yoki piratsetam bilan davolashdan voz kechish to‘g‘risida qaror qabul qilishda bola uchun emizishning foydasi va ayol uchun terapiyaning foydasini o‘zaro solishtirish kerak.

Piratsetam farmakokinetikasining boshqa dori preparatlari ta'sirida o'zgarish ehtimoli past, chunki preparatning 90 foizi o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Qalqonsimon bez gormonlari

Piratsetam va qalqonsimon bez ekstrakti (triyodtironin + tiroksin) bir vaqtda qo'llanilganda ongning chalkashishi, asabiylashish va uyqu buzilishi qayd etilgan.

Atsenokumarol

Qaytalovchi venoz trombozi bo'lgan bemorlarda o'tkazilgan e'lon qilingan ko'r klinik tadqiqotga ko'ra, piratsetam sutkada 9,6 g dozada 2,5-3,5 ga teng xalqaro normallashtirilgan nisbatga erishish uchun zarur bo'lgan atsenokumarol dozasiga ta'sir qilmaydi, ammo faqat atsenokumarolning o'zi ta'siri bilan solishtirganda, piratsetamni sutkada 9,6 g dozada qo'shish trombotsitlar agregatsiyasini, beta-tromboglobulin ajralib chiqishini, fibrinogen va Villebrand omili (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) konsentratsiyasini, shuningdek to'liq qon va plazma qovushqoqligini sezilarli darajada kamaytiradi.

Farmakokinetik o'zaro ta'sirlar

142, 426 va 1422 mg/ml konsentratsiyalarda piratsetam in vitro sharoitda sitoxrom P450 izofermentlarini (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 4A9/11) ingibitsiya qilmaydi. 1422 mg/ml konsentratsiyada CYP2A6 (21 %) va 3A4/5 (11%) izofermentining minimal ingibitsiyasi kuzatilgan. Biroq ingibitsiya konstantasi (Kj) qiymatlari, ehtimol, 1422 mg/ml konsentratsiyadan ancha tashqarida. Shunday qilib, piratsetamning boshqa preparatlar bilan metabolik o'zaro ta'sirlari ehtimoldan yiroq.

Tutqanoqqa qarshi vositalar

Epilepsiyasi bo'lgan, tutqanoqqa qarshi preparatlarni (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital va valproat kislotasi) doimiy dozalarda qabul qilayotgan bemorlarda piratsetamni sutkada 20 g dozada 4 hafta davomida qabul qilish ularning maksimal va minimal konsentratsiyasini o'zgartirmagan.

Alkogol

Alkogol bilan bir vaqtda qabul qilish plazmadagi piratsetam konsentratsiyasiga ta'sir qilmagan; 1,6 g piratsetam qabul qilinganda plazmadagi etanol konsentratsiyasi o'zgarmagan.

Farmatsevtik moslik

Farmatsevtik nomoslik to'g'risida ma'lumotlar yo'q.