НООТРОПИЛ 0,2/МЛ раствор для приема внутрь 125мл

рецептурные

В 100 мл раствора для приема внутрь содержится: активное вещество: пирацетам - 20,0 г;

вспомогательные вещества: глицерол 85% 27,0 г, натрия сахаринат 0,300 г, натрия ацетат 0,200 г, метилпарагидроксибензоат 0,135 г, пропилпарагидроксибензоат 0,015 г, ароматизатор абрикосовый 0,030 г, ароматизатор карамельный 0,015 г, кислота уксусная ледяная 0,016 г ± 5%, вода очищенная 62,10 г ± 5 %.

Раствор для приема внутрь 200 мг/мл - по 125 мл во флаконе. Флакон вложен в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Пирацетам - ноотропный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением а и В активности, снижение 6 активности). Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.



Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронига.



Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Абсорбция

После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.

После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Стах) достигается через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл; через 2-8 ч данная концентрация обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм Не метаболизируется.

Выведение

Пирацетам выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч.

Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.



Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.

Прозрачная бесцветная жидкость.

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период пострегистрационного применения пирацетама перечислены ниже по системам организма, а также частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,
Со стороны крови и лимфатической системы Частота неизвестна: кровоточивость

Со стороны иммунной системы



Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность



Со стороны психики Часто: нервозность Нечасто: депрессия



Частота неизвестна: возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания



Со стороны нервной системы Часто: гиперактивность Нечасто: сонливость



Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор



Со стороны пищеварительной системы



Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия)



Со стороны органа слуха и лабиринта Частота неизвестна: вертиго



Со стороны сосудов



Редко: артериальная гипотензия, тромбофлебит Со стороны кожи и подкожных тканей



Частота неизвестна: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отек



Со стороны репродуктивной системы



Частота неизвестна: усиление сексуального влечения



Общие расстройства Нечасто: астения

Лабораторно-инструментальные данные Часто: увеличение массы тела

Влияние на агрегацию тромбоцитов



Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.



Отмена терапии



При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.



Натрий



При лечении пациентов, находящихся на гипонатриевой диете, рекомендуется учитывать, что 20 % раствор препарата 11оотропилК в дозе 24 г содержит 3,5 ммоль (или приблизительно 80,5 мг) натрия.

Глицерол



Глицерол, содержащийся в растворе для приема внутрь препарата Ноотропил*, может вызвать головную боль, расстройство желудка и диарею.



Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат



Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащийся в растворе для приема внутрь препарата НоотропилR, может вызвать аллергические реакции (возможно отсроченного действия).



Почечная недостаточность



Поскольку пирацетам выводится через почки, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).



Пожилые пациенты



При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.



Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами



В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.



• Хорея Гентингтона.



• Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).



• Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.



• Детский возраст до 18 лет.



Применение во время беременности и в период грудного вскармливания



Беременность



Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.



Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания



Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Гормоны щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин)

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.



Аценокумарол

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11).



Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.



Противосудорожные средства



Прием пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную и минимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фени-тоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).



Алкоголь



Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.