ОНДАНСЕТРОН раствор 4 мл 2 мг/мл N5

рецептурные

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл пять ампул по 4 мл с инструкцией в упаковке.

Противорвотное средство. Лекарственное средство (ЛС) для цитостатиче- ской химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня се­ротонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и пе­риферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в цен­трах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

После внутримышечного введения время достижения максимальной кон­центрации препарата в плазме (TCmax) - 10 мин. Объем распределения по­сле парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных фермен­тов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувы- ведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой вы­водится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креати- нина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распре­деления, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хро­ническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между се­ансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.



При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возрас­та. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция до­зы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) ком­пенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.

Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангио- невротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией интервала S-Т, аритмии, брадикардия, снижение ар­териального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт".

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные сим­птомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.

Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.

Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное по­вышение активности "печеночных" ферментов (AЛT, ACT).

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. У пациентов с повышенным риском удлинения интер­вала QT необходимо корректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбини­рованное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиоте­рапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тош­нота и рвота в послеоперационном периоде.

С осторожностью:

Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; паци­енты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, полу­чающие антиаритмические лекарственные препараты и бета- адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролит­ного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, вклю­чая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение ин­тервала QT.

Беременность и лактация:

Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необ­ходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Требуется осторожность при совместном применении: с индукторами ци­тохрома CYP2D6 и CYP3A - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и др. гидантоины), рифампицин, толбутамид; с инги­биторами ферментов CYP2D6 и CYP3A - аллопуринол, макролидные ан­тибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминооксидаза), хлорам- феникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метрони- дазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил. Следует со­блюдать осторожность при применении с препаратами, удлиняющими ин­тервал QT и/или вызывающие нарушение электролитного баланса. Противопоказано применение ондансетрона вместе с апоморфина гидро­хлоридом, поскольку во время их совместного применения наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания.

При одновременном применении ондансетрона с трамадолом возможно снижение анальгезирующего эффекта последнего.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими ЛC: циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч; фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона); кар- боплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин); этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин); цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); цик- лофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин); доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной бо­люсной инъекции в течение 5 мин); дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. ЛC можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе кон­центрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона - от 8 до 100 мкг/мл.

Дозировка

Передозировка