П-зеро раствор для инъекций 30мг/мл 1мл N10

В I ампуле препарата содержится:

Активное вещество:

- кеторолак трометамин - 30,0 мг

Вспомогательные вещества:

- этанол 96%,

- натрия хлорид,

- лимонная кислота безводная,

- раствор  натрия гидроксида,

-  раствор хлористоводородной кислоты,

- вода для инъекций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, по 1 мл в ампулы. По 5 или 10 ампул в контурно-ячейковой упаковке. По 1 контурно-ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

После внутримышечного введения 30 мг препарата, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пиша уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Противокислотные средства не влияют на всасывание лекарства. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии  количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гилроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. Кеторолак метаболизнруется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5.3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушенной функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

П-ЗЕРО относится к нестероидным противовоспалительным средствам.

Препарат нс влияет на опиоидные рецепторы. Оказывает

выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия на биохимическом уровне • угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Со стороны сердечнососудистой системы: редко - изменение цвета кожи лица, брадикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в груди;

Со стороны ЦНС: головная боль, редко - шум в ушах, головокружение, сонливость, нервозность, усталость, тревожность, потливость, депрессия, эйфория, повышенная жажда, неспособность сосредоточиться, бессонница, недомогание, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;

Со стороны костно-мышечной системы и соединитаьной ткани редко - парестезии, конвульсии, боль в мышцах, гиперкинез.асептический менингит;

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопення, нейтропення. агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия;

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), оптический неврит;

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, астма, отек легких;

Со стороны пищеварительной системы диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, редко - отрыжка, оккультное или выраженное желудочно- кишечное кровотечение, язвенная болезнь, стоматит, эзофагит, сухость во рту; перфорации желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гспатомсгалия, острый панкреатит. мелена, ректальное кровотечение, болезнь Крона;

Со стороны мочевыделительной системы: изменения функциональных параметров почек (повышение креатинина и/нли концентраций мочевины в сыворотке крови), нефротокснчность, гипонатрнемня. гнперкалнемия; редко- гсмолитичсский уремический синдром, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: редко - бесплодие;

Со стороны кожных покровов: кожный зуд. кожная сыпь, крапивница, редко - реакции фоточувствитсльности, эксфо- лиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны системы гемостаза: редко – после операциониое кровотечение ран. гематомы, носовое кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Местные реакции: боль в месте введения, редко- астения, отек, температура;

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия или анафилактоилные реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения в показателях функции печени, редко - гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

Из-за риска развития аллергических реакций администрирование первой дозы проводят под наблюдением врача. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или HI1BII. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

П-ЗЕРО используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при

травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.

- Повышенная чувствительность к кеторолак тромета- молу или любому компоненту препарата:

- Повышенная чувствительность к аспирину, к другим противовоспалительным препаратам (НПВП). системным ингибиторам синтеза простагландинов, нестеро- идным противовоспалительным средствам;

- Бронхиальная астма:

- Обезвоживание, гиповолемия различной этнологии:

- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения;

- Беременность, роды и период лактации;

- Среднетяжелая почечная недостаточность (креатинин > 160мкмоль/л);

- Подтвержденные или предполагаемые желудочно- кишечные кровотечения н/или внутримозговые кровоизлияния:

- Пациенты с геморрагическим диатезом;

- Пациенты, которые подверглись операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;

- Непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов:

- Лечение пероральными антикоагулянтами или низкими дозами гепарина:

- Детский возраст до 16 лет;

- Препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС. препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротокснчность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичностъ. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака. повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами. гепарином, тромболнтиками, антпагрегантами. цефо- перазоном. цефотетаном и пснтоксифнллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены. Противокислотные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамнла и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нсфротоксичности ЛС. блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном — шприце с морфина сульфатом, прометазином и _ гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола  препаратами лития. Раствор П-ЗЕРО для инъекций нс следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Прозрачный раствор желтоватого цвета бет видимых механических частиц.

П-ЗЕРО  предназначен для в/м или в/в струйного введения. Внутривенно препарат вводят нс менее 15 секунд. Не может быть введен эпидурально или интратекально. Дозу подбирают индивидуально, в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дня.

Разовые дозы при однократной в/м tuu в/в введении: взрослые - 10-30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома).

Пожилые (старше 65 лет) или больные с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении:

Взрослые - 10 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч.

Пожилые (старше 65 лет) или больные с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 90 мг (3 ампулы П-ЗЕРО). Для пожилых пациентов или больных с нарушениями функций почек, а также с массой тела менее 50 кг - 60 мг.

При переходе с парентерального введения препарата на пероральное, суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или больных с нарушенной функцией почек. При этом, пероральная доза препарата в день перехода не должна превышать 40 мг кеторолака трометамина.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

 Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.