ПРЕСТИЛОЛ таблетки 5мг/10мг N30

По рецепту.

Престилол 5 мг/5 мг, таблетки с пленочным покрытием

Престилол 5 мг/10 мг, таблетки с пленочным покрытием

   СОСТАВ

Действующие вещества — бисопролола фумарат и периндоприла аргинин. Каждая таблетка Престилола содержит 5 мг бисопролола фумарата (соответствует 4,24 мг бисопролола) и 5 мг периндоприла аргинина (соответствует 3,395 мг периндоприла) или 10 мг периндоприла аргинина (соответствует 6,790 мг периндоприла).

Механизм действия

Бисопролол

Бисопролол — это высокоселективный блокатор бета₁-адренорецепторов, не обладающий стимулирующим и значимым мембраностабилизирующим действием. Он демонстрирует низкое сродство к бета₂-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к бета₂-рецепторам, связанным с регуляцией метаболизма. Таким образом, в целом, от бисопролола не следует ожидать влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболических эффектов, опосредуемых бета₂-рецепторами. Его селективность к бета₁-рецепторам отмечается также за границами диапазона терапевтических доз.

Периндоприл

Периндоприл — это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ). Преобразующий фермент или киназа — это экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад сосудорасширяющего брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижению выделения альдостерона. Так как АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).

Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали in vitro способности ингибировать действие АПФ.

Фармакодинамические свойства

Бисопролол

Бисопролол не оказывает значимого отрицательного инотропного действия.

Максимальная выраженность эффектов бисопролола достигается через 3–4 часа после введения. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет 10–12 часов, он действует в течение 24 часов.

Максимальное действие бисопролола в отношении снижения артериального давления обычно достигается через 2 недели.

При однократном введении пациентам с коронарной болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и, следовательно, сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном введении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Предполагают, что механизмом, лежащим в основе антигипертензивного действия бета-блокаторов, является снижение активности ренина плазмы.

Бисопролол снижает симпатико-адренергический ответ, блокируя сердечные бета-адренорецепторы. Это приводит к снижению ЧСС и сократимости, вызывая уменьшение потребления кислорода миокардом, что является желаемым эффектом в случае стенокардии, связанной с основным заболеванием коронарной болезнью сердца.

Периндоприл

Гипертензия

Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: слабой, средней и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно остается без изменений.

Сердечная недостаточность

Периндоприл уменьшает работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Скорость и степень абсорбции бисопролола и периндоприла после приема препарата Престилол не имеет существенных отличий соответственно от скорости и степени абсорбции бисопролола и периндоприла после их приема по отдельности в виде монотерапии.

Бисопролол

Абсорбция

Бисопролол почти полностью (> 90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и в связи с низким метаболизмом первого прохождения через печень (приблизительно 10%) его биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками крови составляет приблизительно 30%.

Биотрансформация и выведение

Выведение бисопролола из организма происходит двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки. Остальные 50% выводятся через почки в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. В результате того, что период полувыведения из плазмы равен 10–12 часам, действие препарата после введения один раз в сутки продолжается в течение 24 часов.

Особые категории пациентов

Бисопролол имеет линейную фармакокинетику, с возрастом она не меняется.

Поскольку в выведении препарата в равной степени участвуют почки и печень, пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени или почек не изучена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по NYHA) уровни бисопролола в плазме выше, а период полувыведения дольше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл, а период полувыведения -17±5 часов.

Периндоприл

Абсорбция

При пероральном приеме периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.

Распределение

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, связывание в основном происходит с АПФ, но зависит от концентрации препарата.

Биотрансформация

Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.

Выведение

Периндоприлат выделяется с мочой, конечный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4

дня.

Линейность

Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Особые категории пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.

Антигипертензивное средство

Таблетки в коробках, содержащих в контейнере с 30 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению.

  ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

- сильное головокружение или обморок, вызванные низким артериальным давлением, утяжеление сердечной недостаточности, проявляющееся в виде усиления одышки и/или задержки жидкости в организме, отек лица, губ, ротовой полости, языка или горла, затрудненное дыхание (ангиоотек), внезапное свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затрудненное дыхание (спазм бронхов), непривычно быстрое или нерегулярное сердцебиение, боль в грудной клетке (стенокардия) или сердечный приступ, слабость в руках или ногах, проблемы с речью, что может являться признаком инсульта воспаление поджелудочной железы, которое может вызвать серьезные боли в животе и спине, сопровождающиеся плохим самочувствием, пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), что может являться признаком гепатита, кожная сыпь, которая часто начинается появлением красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема), замедленное сердцебиение, головная боль, головокружение, нарушение вкуса, ощущение покалывания, покалывание или онемение в кистях или стопах, нарушение зрения, тиннитус (шум в ушах), ощущение похолодания кистей и стоп, кашель, одышка, желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, боль в животе, нарушение пищеварения или диспепсия, диарея, запор, аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крампи, чувство усталости, утомляемость, перепады настроения, нарушения сна, депрессия, сухость во рту, сильный зуд или обильная кожная сыпь, образование групп волдырей на коже, повышенная чувствительность кожи к солнцу (реакция светочувствительности), потливость, нарушение функции почек, половое бессилие, повышенное содержание эозинофилов (вид лейкоцитов), сонливость, обморок, ощущение сердцебиения, тахикардия, нерегулярный сердечный ритм (нарушение атриовентрикулярной проводимости); воспаление кровеносных сосудов (васкулит), головокружение при вставании, мышечная слабость, артралгия (боль в суставах), миалгия (боль в мышцах), боль в грудной клетке, недомогание, местные отеки (периферические отеки), повышенная температура тела, падение, изменения в результатах лабораторных исследований: высокий уровень калия в крови, снижающийся после прекращения терапии, низкий уровень натрия, гипогликемия (очень низкий уровень сахара в крови) у пациентов, страдающих сахарным диабетом, повышенное содержание мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, симптомы расстройства, которое называется СНСАДГ (синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона): темная моча, плохое самочувствие (тошнота или рвота), спазм мышц, спутанность сознания и судороги, ночные кошмарные сновидения, галлюцинации, сниженное слезоотделение (сухость глаз) . нарушение слуха, нарушение эрекции. воспаление печени, которое может привести к пожелтению кожи или белков глаз, аллергический насморк, чихание. реакции, похожие на аллергические, такие как зуд, гиперемия, сыпь, изменения в результатах лабораторных исследований: повышенный уровень печеночных ферментов, высокий уровень билирубина в сыворотке крови, отклонения в уровнях жиров в крови, спутанность сознания, раздражение или покраснение глаз (конъюнктивит), эозинофильная пневмония (редкий тип пневмонии); воспаление поджелудочной железы (проявляющееся в виде сильных болей в животе и спине); выпадение волос; развитие псориаза (отрубевидная кожная сыпь) или ухудшение его течения; псориазоподобная сыпь; нарушения состава крови, такие как уменьшение количества лейкоцитов и эритроцитов, пониженный гемоглобин, уменьшение количества тромбоцитов, обесцвечивание, онемение и боль в пальцах рук и ног (синдром Рейно).

Престилол применяют для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии), и/или для снижения риска сердечных осложнений (таких как инфаркт миокарда) у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (состояние, при котором кровоснабжение сердца снижено или заблокировано), уже перенесших инфаркт миокарда и/или операцию по улучшению кровоснабжения сердца за счет расширения снабжающих его сосудов.

   - аллергия на бисопролол или любой другой бета-блокатор, на периндоприл или любой другой ингибитор АПФ, или на любой из компонентов данного препарата

- сердечная недостаточность, которая внезапно утяжелилась и/или может требовать лечения в стационаре;

- кардиогенный шок (серьезное нарушение работы сердца, вызванное очень низким артериальным давлением);

- заболевание сердца, характеризующееся очень медленными или нерегулярными сердцебиениями (атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла);

- замедленное сердцебиение;

- у вас очень низкое артериальное давление;

- астма тяжелой степени или хроническое легочное заболевание тяжелой степени;

- нарушение кровообращения конечностей тяжелой степени (такое как синдром Рейно), которое может приводить к покалыванию, побледнению или посинению пальцев рук и ног;

- феохромоцитома (редкая опухоль мозгового слоя надпочечников), по поводу которой вы не принимаете никакого лечения;

- метаболический ацидоз (состояние, при котором кровь содержит слишком много кислот);

- свистящее дыхание, отек лица, языка или горла, интенсивный зуд или обильная кожная сыпь (заболевание, называемое ангионевротический отек) при приеме ругих ингибиторов АПФ или при других обстоятельствах у вас или у кого-нибудь из членов вашей семьи

- беременность и срок беременности превышает 3 месяца

- диабет или нарушение функции почек, при приеме снижающего артериальное давление препарат, содержащий алискирен.

- диализ или другие процедуры гемофильтрации.

- заболеванием почек, стеноз почечной артерии,

- прием сакубитрила и валсартан, так как возрастает риск отека Квинке

Престилол содержит натрий.

Одна таблетка Престилола содержит менее 1ммоль натрия (23 мг), т.е.фактически не содержит.

  Обязательно сообщите лечащему врачу, если вы принимаете любой из перечисленных лекарственных препаратов: амиодарон, амлодипин, клонидин, гликозиды наперстянки, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флеканид, лидокаин, метилдофа, моксонидин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, рилменидин, верапамил; блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), алискирен или диуретики; триамтерен, амилорид, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли; эплеренон и спиронолактон в дозах от 12,5 до 50 мг/день; адреналин, норадреналин, добутамин, изопреналин, эфедрин; эстрамустин, препараты лития, имипрамин, амитриптилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО, кроме ингибиторов MAO типа B); антипсихотики; фенитоин, барбитураты, например фенобарбитал; анестезирующие средства, применяемые при хирургических операциях; нитраты; калийсберегающие препараты; триамтерен, амилорид, калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли, гепарин, триметоприм и ко-тримоксазол; гепарин, иммунодепрессивные препараты, (например, циклоспорин, такролимус); аллопуринол; парасимпатомиметические лекарственные препараты, применяемые для лечения таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера или глаукома; бета-блокаторы местного действия; мефлохин; баклофен; золото-хлористоводородный натрий (особенно при внутривенном введении); инсулин, метформин, линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ибупрофен, диклофенак или ацетилсалициловой кислота в высоких дозах. Сочетание периндоприла с сакубитрилом и валсартаном противопоказано из-за повышения риска ангионевротического отека Интервал между приемом последней дозы периндоприла и началом лечения сакубитрилом и валсартаном должен составлять не менее 36 часов. Одновременное применение других ингибиторов нейтральной эндопептидазы, NEP (например, рацекадотрила), сиролимус, эверолимус, темсиролимус и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых ингибиторов МРМ, сакубитрил (выпускается в фиксированной комбинации с валсартаном), применяющийся для лечения хронической сердечной недостаточности, линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин и другие препараты, принадлежащие к классу так называемых глиптинов (применяются для лечения диабета). ингибиторов АПФ также может повысить риск ангионевротического отека.

Бледно-розовые, овальные, двуслойные таблетки с пленочным покрытием, с линией деления и тиснением « » на одной стороне и «5/5» на другой стороне. Таблетка может быть разделена на две равные части.

  При приеме Престилола всегда строго соблюдайте указания врача или фармацевта. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая доза — одна таблетка один раз в сутки. Таблетки рекомендуется принимать утром, перед завтраком, запивая стаканом воды.

В некоторых случаях врачи назначают по полтаблетки Престилола один раз в день, утром перед завтраком.

Если вы приняли больше таблеток, чем было назначено, немедленно обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Наиболее вероятным эффектом в случае передозировки является понижение артериального давления, из-за чего вы можете почувствовать головокружение или упасть в обморок (если это случилось, лягте и поднимите ноги, это может облегчить ваше состояние), у вас может появиться выраженное затруднение дыхания, тремор (из-за снижения сахара крови) и замедленное сердцебиение.

Назначение Престилола детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется.

Прием препарата Престилол с пищей, напитками и алкоголем

Предпочтительно принимать Престилол перед едой.

Если вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием этого лекарственного препарата.

Беременность

Вы должны предупредить своего врача, если вы предполагаете, что беременны (или планируете беременность). В большинстве случаев врач посоветует прекратить принимать Престилол еще до беременности или сразу после того, как факт беременности подтвердится, и вместо него назначит другой препарат. Принимать Престилол на ранних сроках беременности не рекомендуется. Препарат не должен приниматься на сроках, превышающих 3 месяца, так как это может серьезно повредить здоровью ребенка.

Кормление грудью

Если вы кормите грудью или планируете кормить грудью, поставьте в известность об 

этом своего врача. Престилол не рекомендуется кормящим матерям. Ваш врач может назначить вам другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился до срока.

Прежде чем начинать прием препарата, внимательно прочтите всю данную инструкцию, так как в ней содержится важная для Вас информация.

-            Сохраните эту инструкцию. Вам может понадобиться прочесть ее снова.

-            Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

-            Этот препарат был выписан для приема лично Вам. Не следует передавать его другим лицам. Это может повредить им, даже если признаки их заболевания сходны с Вашими.

-                Если у Вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Это также касается любых побочных эффектов, не перечисленных в данной инструкции.

3года

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской, с гравировкой "5/5" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кальция карбонат - 41.238 мг, крахмал прежелатинизированный - 23.782 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.8 мг, натрия кроскармеллоза - 1.8 мг, кремний коллоидный безводный - 0.48 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.18144 мг, гипромеллоза - 3.015936 мг, макрогол 6000 - 0.192576 мг, магния стеарат - 0.18144 мг, титана диоксид - 0.499746 мг, краситель железа оксид желтый - 0.06048 мг, краситель железа оксид красный - 0.020382 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской, с гравировкой "5/10" на одной стороне и гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кальция карбонат - 61.857 мг, крахмал прежелатинизированный - 35.673 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.8 мг, натрия кроскармеллоза - 3.6 мг, кремний коллоидный безводный - 0.72 мг, магния стеарат - 1.35 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.27216 мг, гипромеллоза - 4.523904 мг, макрогол 6000 - 0.288864 мг, магния стеарат - 0.27216 мг, титана диоксид - 0.749619 мг, краситель железа оксид желтый - 0.09072 мг, краситель железа оксид красный - 0.030573 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "10/5" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кальция карбонат - 61.857 мг, крахмал прежелатинизированный - 35.673 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.6 мг, натрия кроскармеллоза - 1.8 мг, кремний коллоидный безводный - 0.72 мг, магния стеарат - 1.35 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.27216 мг, гипромеллоза - 4.523904 мг, макрогол 6000 - 0.288864 мг, магния стеарат - 0.27216 мг, титана диоксид - 0.749619 мг, краситель железа оксид желтый - 0.09072 мг, краситель железа оксид красный - 0.030573 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "10/10" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80 мг, кальция карбонат - 82.476 мг, крахмал прежелатинизированный - 47.564 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.6 мг, натрия кроскармеллоза - 3.6 мг, кремний коллоидный безводный - 0.96 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.36288 мг, гипромеллоза - 6.031872 мг, макрогол 6000 - 0.385152 мг, магния стеарат - 0.36288 мг, титана диоксид - 0.999492 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12096 мг, краситель железа оксид красный - 0.040764 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.