ПРЕСТИЛОЛ

• -      у вас аллергия на бисопролол или любой другой бета-блокатор, на периндоприл или любой другой ингибитор АПФ, или на любой из компонентов данного препарата;

  -      у вас сердечная недостаточность, которая внезапно утяжелилась и/или может требовать лечения в стационаре;

  -      у вас возник кардиогенный шок (серьезное нарушение работы сердца, вызванное очень низким артериальным давлением);

  -      у вас заболевание сердца, характеризующееся очень медленными или нерегулярными сердцебиениями (атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла);

  -      у вас замедленное сердцебиение;

  -      у вас очень низкое артериальное давление;

  -      у вас астма тяжелой степени или хроническое легочное заболевание тяжелой степени;

  -      у вас нарушение кровообращения конечностей тяжелой степени (такое как синдром Рейно), которое может приводить к покалыванию, побледнению или посинению пальцев рук и ног;

  -      у вас феохромоцитома (редкая опухоль мозгового слоя надпочечников), по поводу которой вы не принимаете никакого лечения;

  -      у вас метаболический ацидоз (состояние, при котором кровь содержит слишком много кислот);

  -      раньше при приеме других ингибиторов АПФ или при других обстоятельствах у вас или у кого-нибудь из членов вашей семьи проявлялись такие симптомы, как свистящее дыхание, отек лица, языка или горла, интенсивный зуд или обильная кожная сыпь (заболевание, называемое ангионевротический отек);

  -      вы беременны и срок беременности превышает 3 месяца (на ранних сроках беременности приема Престилола также лучше избегать

  -      вы страдаете диабетом или нарушением функции почек и принимаете снижающий артериальное давление препарат, содержащий алискирен.

Механизм действия

Бисопролол

Бисопролол — это высокоселективный блокатор бета₁-адренорецепторов, не обладающий стимулирующим и значимым мембраностабилизирующим действием. Он демонстрирует низкое сродство к бета₂-рецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к бета₂-рецепторам, связанным с регуляцией метаболизма. Таким образом, в целом, от бисопролола не следует ожидать влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболических эффектов, опосредуемых бета₂-рецепторами. Его селективность к бета₁-рецепторам отмечается также за границами диапазона терапевтических доз.

Периндоприл

Периндоприл — это ингибитор фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (АПФ). Преобразующий фермент или киназа — это экзопептидаза, которая позволяет превращать ангиотензин I в сосудосуживающий ангиотензин II, а также вызывает распад сосудорасширяющего брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению ангиотензина II в плазме, что ведет к повышению активности ренина в плазме (за счет ингибирования отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижению выделения альдостерона. Так как АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы (а также к активизации системы простагландина). Возможно, что данный механизм способствует наступлению гипотензивного действия ингибиторов АПФ и частично вызывает некоторые из побочных эффектов (например, кашель).

Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлат. Другие метаболиты не показали in vitro способности ингибировать действие АПФ.

Фармакодинамические свойства

Бисопролол

Бисопролол не оказывает значимого отрицательного инотропного действия.

Максимальная выраженность эффектов бисопролола достигается через 3–4 часа после введения. Поскольку период полувыведения бисопролола составляет 10–12 часов, он действует в течение 24 часов.

Максимальное действие бисопролола в отношении снижения артериального давления обычно достигается через 2 недели.

При однократном введении пациентам с коронарной болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и, следовательно, сердечный выброс и потребление кислорода. При длительном введении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Предполагают, что механизмом, лежащим в основе антигипертензивного действия бета-блокаторов, является снижение активности ренина плазмы.

Бисопролол снижает симпатико-адренергический ответ, блокируя сердечные бета-адренорецепторы. Это приводит к снижению ЧСС и сократимости, вызывая уменьшение потребления кислорода миокардом, что является желаемым эффектом в случае стенокардии, связанной с основным заболеванием коронарной болезнью сердца.

Периндоприл

Гипертензия

Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: слабой, средней и тяжелой; снижает систолическое и диастолическое артериальное давление как в положении лежа на спине, так и в положении стоя.

Периндоприл уменьшает сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению артериального давления. Как следствие, увеличивается периферический кровоток, не влияя на частоту сердечных сокращений.

Как правило, почечный кровоток увеличивается, в то время как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно остается без изменений.

Сердечная недостаточность

Периндоприл уменьшает работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Скорость и степень абсорбции бисопролола и периндоприла после приема препарата Престилол не имеет существенных отличий соответственно от скорости и степени абсорбции бисопролола и периндоприла после их приема по отдельности в виде монотерапии.

Бисопролол

Абсорбция

Бисопролол почти полностью (> 90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, и в связи с низким метаболизмом первого прохождения через печень (приблизительно 10%) его биодоступность после перорального введения составляет приблизительно 90%.

Распределение

Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками крови составляет приблизительно 30%.

Биотрансформация и выведение

Выведение бисопролола из организма происходит двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся через почки. Остальные 50% выводятся через почки в неизмененном виде. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. В результате того, что период полувыведения из плазмы равен 10–12 часам, действие препарата после введения один раз в сутки продолжается в течение 24 часов.

Особые категории пациентов

Бисопролол имеет линейную фармакокинетику, с возрастом она не меняется.

Поскольку в выведении препарата в равной степени участвуют почки и печень, пациентам с нарушением функции печени или почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушением функции печени или почек не изучена. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по NYHA) уровни бисопролола в плазме выше, а период полувыведения дольше, чем у здоровых добровольцев. При суточной дозе 10 мг максимальная концентрация в плазме в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл, а период полувыведения -17±5 часов.

Периндоприл

Абсорбция

При пероральном приеме периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.

Распределение

Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, связывание в основном происходит с АПФ, но зависит от концентрации препарата.

Биотрансформация

Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3–4 часа после приема препарата.

Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.

Выведение

Периндоприлат выделяется с мочой, конечный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь стационарного состояния за 4

дня.

Линейность

Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме является линейной.

Особые категории пациентов

Выведение периндоприлата замедляется у пожилых пациентов, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. Подбор дозы пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется проводить с учетом степени нарушения почечной функции (клиренс креатинина).

При диализе клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

Кинетика периндоприла меняется у пациентов с циррозом: печеночный клиренс исходной молекулы замедляется вдвое. Однако количество образующегося периндоприлата не снижается, поэтому подбора дозировки не требуется.

Фармакодинамика

Механизм действия

Бисопролол

Бисопролол представляет собой высокоселективный блокатор β_{-адренорецепторов, не обладающий стимулирующим и соответствующим мембраностабилизирующим действием. Он проявляет лишь незначительное сродство к β-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β-адренорецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол в целом не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которых участвуют β-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на β-адренорецепторы сохраняется и за пределами диапазона терапевтических доз.}

Периндоприл

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или киназа II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму "отрицательной обратной связи") и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Фармакодинамические эффекты

Бисопролол

Бисопролол не оказывает значимых отрицательных инотропных эффектов.

Максимальное действие отмечается через 3-4 ч после приема препарата. Поскольку T_{составляет 10-12 ч, бисопролол действует в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола обычно достигается через 2 недели.}

При однократном приеме пациентами с ИБС без хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС и ударный объем, что ведет к снижению сердечного выброса и потребления кислорода. При постоянном применении исходно повышенное периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривают как один из механизмов действия, лежащих в основе антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов.

Бисопролол уменьшает симпато-адренергическую реакцию, блокируя β-адренорецепторы сердца. Это ведет к урежению ЧСС и сократимости миокарда, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, что является требуемым эффектом при стенокардии, связанной с ИБС.

Периндоприл

Артериальная гипертензия

Периндоприл является средством для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении "лежа" и "стоя".

Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, СКФ при этом обычно не изменяется.

Клиническая эффективность и безопасность

Бисопролол

В исследовании с участием пациентов с ХСН III и IV ФК по классификации NYHA, имеющих фракцию выброса <35% по данным эхокардиографии, было показано снижение общей смертности с 17.3% до 11.8%. Наблюдалось уменьшение случаев внезапной смерти и сокращение числа эпизодов, связанных с сердечной недостаточностью, требующих госпитализации. В итоге было показано значительное улучшение функционального статуса ХСН по классификации NYHA.

Периндоприл

Артериальная гипертензия

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение, как минимум, 24 ч: наблюдаются остаточные эффекты, которые составляют примерно 87-100% от максимальных эффектов. Снижение АД происходит быстро. У пациентов, реагирующих на лечение, нормализация АД достигается в пределах месяца и сохраняется без развития тахифилаксии.

Прекращение терапии не вызывает эффекта "рикошета".

Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие. Он способствует восстановлению эластичности крупных артерий и уменьшению соотношения толщина стенки: просвет для мелких артерий.

Вспомогательная терапия тиазидными диуретиками вызывает синергию по типу суммирования эффектов. Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также снижает риск развития гипокалиемии, связанный с лечением диуретиком.

Пациенты со стабильной ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов старше 18 лет со стабильной ИБС без клинических симптомов ХСН изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получали лекарственные препараты на основе стандартной терапии, включая ингибиторы агрегации тромбоцитов, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. Основным критерием эффективности была составная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Терапия периндоприлом тертбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9% (снижение относительного риска - 20%). У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% (снижение относительного риска - 22.4%) по сравнению с группой плацебо. При добавлении периндоприла пациентам, получавшим бета-адреноблокатор, наблюдалось значительное снижение абсолютного риска сердечно-сосудистой смертности, нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с успешной реанимацией - на 2.2% (снижение относительного риска - 24%) по сравнению с терапией бета-адреноблокаторами без добавления периндоприла.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.

Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Имеются данные клинического исследования по изучению влияния добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Пациенты детского возраста

Данные по безопасности и эффективности применения препарата Престилол^® у детей отсутствуют.

Назначение Престилола детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется.

Прием препарата Престилол с пищей, напитками и алкоголем

Предпочтительно принимать Престилол перед едой.

Если вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием этого лекарственного препарата.

Беременность

Вы должны предупредить своего врача, если вы предполагаете, что беременны (или планируете беременность). В большинстве случаев врач посоветует прекратить принимать Престилол еще до беременности или сразу после того, как факт беременности подтвердится, и вместо него назначит другой препарат. Принимать Престилол на ранних сроках беременности не рекомендуется. Препарат не должен приниматься на сроках, превышающих 3 месяца, так как это может серьезно повредить здоровью ребенка.

Кормление грудью

Если вы кормите грудью или планируете кормить грудью, поставьте в известность об

этом своего врача. Престилол не рекомендуется кормящим матерям. Ваш врач может назначить вам другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился до срока.

Пациентам с нарушением функции почек препарат Престилол^® назначается с учетом значений КК.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

При приеме Престилола всегда строго соблюдайте указания врача или фармацевта. Если вы сомневаетесь в правильности приема препарата, вы должны посоветоваться с врачом или фармацевтом.

Рекомендуемая доза — одна таблетка один раз в сутки. Таблетки рекомендуется принимать утром, перед завтраком, запивая стаканом воды.

В некоторых случаях врачи назначают по полтаблетки Престилола один раз в день, утром перед завтраком.

Пациенты с заболеваниями почек

Если у вас заболевание почек средней степени тяжести, врач может назначить вам прием половины таблетки Престилола в день.

При заболевании почек тяжелой степени Престилол принимать не рекомендуется.

Назначение детям и подросткам

Назначение препарата детям и подросткам не рекомендуется.

Если вы приняли больше Престилола, чем вам рекомендовано

Если вы приняли больше таблеток, чем было назначено, немедленно обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Наиболее вероятным эффектом в случае передозировки является понижение артериального давления, из-за чего вы можете почувствовать головокружение или упасть в обморок (если это случилось, лягте и поднимите ноги, это может облегчить ваше состояние), у вас может появиться выраженное затруднение дыхания, тремор (из-за снижения сахара крови) и замедленное сердцебиение.

Если вы забыли принять Престилол

Важно принимать препарат каждый день, так как регулярность приема делает лечение более эффективным. Тем не менее, если вы забыли принять дозу Престилола, принимайте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте последующую дозу.

Если вы прекращаете прием Престилола

Прием Престилола нельзя прекращать резко, также нельзя изменять дозу без консультации с лечащим врачом, так как это может привести к выраженному ухудшению сердечной деятельности. Лечение нельзя прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре.

Если вы приняли больше таблеток, чем было назначено, немедленно обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Наиболее вероятным эффектом в случае передозировки является понижение артериального давления, из-за чего вы можете почувствовать головокружение или упасть в обморок (если это случилось, лягте и поднимите ноги, это может облегчить ваше состояние), у вас может появиться выраженное затруднение дыхания, тремор (из-за снижения сахара крови) и замедленное сердцебиение.

Будьте особенно осторожны в следующих случаях

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, до того как начать прием Престилола, если:

-      у вас сахарный диабет;

-      у вас заболевание почек (включая трансплантацию почек) или вы проходите гемодиализ;

-      у вас заболевание печени;

-      у вас стеноз аорты (сужение главного кровеносного сосуда, идущего от сердца) и митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы) или стеноз почечной артерии (сужение артерии, снабжающей кровью почки);

-      у вас сердечная недостаточность или любое другое заболевание сердца, например незначительные нарушения сердечного ритма или выраженная боль в грудной клетке в покое (стенокардия Принцметала);

-      у вас коллагенозно-сосудистое заболевание (заболевание соединительной ткани), например системная красная волчанка или склеродермия;

-      вы соблюдаете диету с пониженным содержанием соли или принимаете заменители соли, содержащие калий (слишком большое содержание калия в крови может вызвать изменения в частоте сердечных сокращений;

-      у вас недавно наблюдались диарея, рвота или обезвоживание организма (на фоне таких нарушений Престилол может вызвать падение артериального давления);

-      вы проходите аферез липопротеинов низкой плотности (аппаратное выведение холестерола из крови);

-      вы в текущее время проходите антиаллергическое лечение или собираетесь пройти лечение, которое должно понизить вашу чувствительность к аллергическому эффекту укусов пчел или ос;

-      вы соблюдаете строгий пост или диету;

-      вам предстоит анестезия и/или серьезная хирургическая операция;

-      у вас проблемы с кровообращением в конечностях;

-      у вас астма или хроническое легочное заболевание;

-      у вас псориаз (в настоящее время или в прошлом);

-      у вас опухоль надпочечников, называемая феохромоцитома;

-      у вас заболевание щитовидной железы (Престилол может замаскировать симптомы повышенной активности щитовидной железы);

- у вас ангионевротический отек (тяжелая аллергическая реакция с сопутствующим отеком лица, губ, языка или горла, затрудненным глотанием или дыханием); эти реакции могут наступить в любой момент во время терапии; если у вас появились данные симптомы, вы должны немедленно прекратить прием Престилола и незамедлительно обратиться к врачу;

- у вас африканское происхождение, так как вы можете быть подвержены более высокому риску ангионевротического отека, а также этот препарат может быть менее эффективен в снижении артериального давления в сравнении с пациентами неафриканского происхождения;

- вы принимаете какой-либо из нижеперечисленных препаратов, используемых для снижения высокого артериального давления:

-      блокатор рецепторов ангиотензина II (БРА) (группа препаратов под названием сартаны, например валсартан, телмисартан, ирбесартан), особенно если у вас выявлено нарушение функции почек, вызванное сахарным диабетом;

-      алискирен.

Ваш лечащий врач может проводить регулярный мониторинг функции почек, артериального давления и содержания электролитов (например, калия) в крови.

Прием Престилола нельзя прекращать резко, так как это может привести к выраженному ухудшению сердечной деятельности. Лечение нельзя прекращать резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Вы должны предупредить своего врача, если вы предполагаете, что беременны (или планируете беременность). Принимать Престилол на ранних сроках беременности не рекомендуется. Препарат не должен приниматься на сроках, превышающих 3 месяца, так как это может серьезно повредить здоровью ребенка.

Дети и подростки

Назначение Престилола детям и подросткам младше 18 лет не рекомендуется.

Прием препарата Престилол с пищей, напитками и алкоголем

Предпочтительно принимать Престилол перед едой.

Прежде чем начинать прием препарата, внимательно прочтите всю данную инструкцию, так как в ней содержится важная для Вас информация.

-            Сохраните эту инструкцию. Вам может понадобиться прочесть ее снова.

-            Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

-            Этот препарат был выписан для приема лично Вам. Не следует передавать его другим лицам. Это может повредить им, даже если признаки их заболевания сходны с Вашими.

-                Если у Вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Это также касается любых побочных эффектов, не перечисленных в данной инструкции.

Применение при беременности и период лактации

Если вы беременны или кормите грудью, предполагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, перед тем как начинать прием этого лекарственного препарата.

Беременность

Вы должны предупредить своего врача, если вы предполагаете, что беременны (или планируете беременность). В большинстве случаев врач посоветует прекратить принимать Престилол еще до беременности или сразу после того, как факт беременности подтвердится, и вместо него назначит другой препарат. Принимать Престилол на ранних сроках беременности не рекомендуется. Препарат не должен приниматься на сроках, превышающих 3 месяца, так как это может серьезно повредить здоровью ребенка.

Кормление грудью

Если вы кормите грудью или планируете кормить грудью, поставьте в известность об

этом своего врача. Престилол не рекомендуется кормящим матерям. Ваш врач может назначить вам другое лечение, если вы хотите кормить грудью, особенно если ребенок новорожденный или родился до срока.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Как правило, Престилол не влияет на бдительность, но у некоторых пациентов из-за пониженного артериального давления может возникнуть головокружение или слабость, особенно в начале лечения, или после изменения принимаемых лекарств, или при одновременной приеме алкоголя. В этом случае способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами может быть снижена.

Престилол содержит натрий.

Одна таблетка Престилола содержит менее 1ммоль натрия (23 мг), т.е.фактически не содержит.

Если вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать какие-либо препараты, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Существуют некоторые препараты, которые могут изменить эффект Престилола, или, наоборот, их эффект может измениться при одновременном приеме с Престилолом. Такой тип взаимодействия может вызывать снижение эффективности одного или обоих лекарственных препаратов. Кроме того, оно может повышать риск или степень тяжести побочных эффектов.

Обязательно сообщите лечащему врачу, если вы принимаете любой из перечисленных лекарственных препаратов:

-      препараты, применяемые для контроля артериального давления или лечения сердечных заболеваний (например, амиодарон, амлодипин, клонидин, гликозиды наперстянки, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флеканид, лидокаин, метилдофа, моксонидин, прокаинамид, пропафенон, хинидин, рилменидин, верапамил);

-      другие препараты, применяемые для снятия повышенного артериального давления, включая блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА), алискирен  или диуретики (препараты, увеличивающие объем мочи, выделяемой почками);

-      калийсберегающие препараты (например, триамтерен, амилорид), калиевые добавки или калийсодержащие заменители соли;

-      калийсберегающие препараты, применяемые при лечении сердечной недостаточности: эплеренон и спиронолактон в дозах от 12,5 до 50 мг/день;

-      симпатомиметические средства для лечения клинического шока (адреналин, норадреналин, добутамин, изопреналин, эфедрин);

-      эстрамустин, применяемый при лечении рака;

-      препараты лития, применяемые для лечения мании или депрессии;

-      определенные препараты, применяемые для лечения депрессии, такие как имипрамин, амитриптилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО, кроме ингибиторов MAO типа B);

-      некоторые препараты, применяемые для лечения шизофрении (антипсихотики);

-      некоторые препараты, применяемые для лечения эпилепсии (фенитоин, барбитураты, например фенобарбитал);

-      анестезирующие средства, применяемые при хирургических операциях;

-      сосудорасширяющие препараты, включая нитраты (препараты, вызывающие расширение кровеносных сосудов);

-      триметоприм, применяемый для лечения инфекций;

-      гепарин, применяемый для «разжижения» крови;

-      иммунодепрессивные препараты (препараты, подавляющие иммунную защиту организма), которые используются для лечения аутоиммунных нарушений или после трансплантации (например, циклоспорин, такролимус);

-      аллопуринол, применяемый для лечения подагры;

-      парасимпатомиметические лекарственные препараты, применяемые для лечения таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера или глаукома;

-      бета-блокаторы местного действия, применяемые для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление);

-      мефлохин, применяемый для предотвращения или лечения миалгии;

-      баклофен, применяемый при лечении ригидности мышц при таких заболеваниях как рассеянный склероз;

-      золото-хлористоводородный натрий, особенно при внутривенном введении (применяется при лечении симптомов ревматоидного артрита);

-      препараты для лечения сахарного диабета, такие как инсулин, метформин, линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин;

-      нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), такие как ибупрофен, диклофенак или аспирин в высоких дозах, применяемые для лечения артрита, головной боли, боли другой локализации или воспаления.

Сочетание периндоприла с сакубитрилом и валсартаном противопоказано из-за повышения риска ангионевротического отека Интервал между приемом последней дозы периндоприла и началом лечения сакубитрилом и валсартаном должен составлять не менее 36 часов. При прекращении лечения сакубитрилом и валсартаном между приемом последней дозы сакубитрила и валсартана и началом лечения периндоприлом необходимо выдержать интервал не менее 36 часов. Одновременное применение других ингибиторов нейтральной эндопептидазы, NEP (например, рацекадотрила), и ингибиторов АПФ также может повысить риск ангионевротического отека. В этой связи необходимо тщательно взвесить соотношение пользы и риска перед назначением ингибиторов NEP (например, рацекадотрила) пациентам, принимающим периндоприл.

По рецепту.

Лекарственная форма:  Таблетки с пленочным покрытием

Состав:

Действующие вещества — бисопролола фумарат и периндоприла аргинин. Каждая таблетка Престилола содержит 5 мг бисопролола фумарата (соответствует 4,24 мг бисопролола) и 5 мг периндоприла аргинина (соответствует 3,395 мг периндоприла).

Другие компоненты таблетки: целлюлоза микрокристаллическая PH 102 (E460), кальция карбонат (E170), кукурузный крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолят типа А (E468), кремния диоксид коллоидный безводный (E551), магния стеарат (Liga E572), кроскармеллоза натрия (E468), глицерин (E422), гипромеллоза (Е464), макрогол 6000, титана диоксид (E171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (E172) и вода очищенная.

Антигипертензивное средство

Таблетки в коробках, содержащих в контейнере с 30 таблетками вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Как и все остальные лекарственные препараты, данный препарат, хотя и не у каждого пациента, может вызывать побочные эффекты.

Прекратите прием данного лекарственного препарата и незамедлительно обратитесь к врачу, если у вас возникло одно из следующих состояний:

-      сильное головокружение или обморок, вызванные низким артериальным давлением (распространенные побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10);

-      утяжеление сердечной недостаточности, проявляющееся в виде усиления одышки и/или задержки жидкости в организме (распространенные побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10);

-      отек лица, губ, ротовой полости, языка или горла, затрудненное дыхание (ангиоотек) (нераспространенные побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 100);

-      внезапное свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затрудненное дыхание (спазм бронхов) (нераспространенные побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 100);

-      непривычно быстрое или нерегулярное сердцебиение, боль в грудной клетке (стенокардия) или сердечный приступ (очень редкие побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10000);

-      слабость в руках или ногах, проблемы с речью, что может являться признаком инсульта (очень редкие побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10000);

-      воспаление поджелудочной железы, которое может вызвать серьезные боли в животе и спине, сопровождающиеся плохим самочувствием (очень редкие побочные эффекты — наступает менее, чем у 1 пациента из 10000);

-      пожелтение кожи или белков глаз (желтуха), что может являться признаком гепатита (очень редкие побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10000);

-      кожная сыпь, которая часто начинается появлением красных зудящих пятен на лице, руках или ногах (многоформная эритема) (очень редкие побочные эффекты — развиваются менее, чем у 1 пациента из 10000).

Престилол обычно хорошо переносится, но, как и при приеме любых других лекарств, у людей могут возникать побочные эффекты, особенно в начале лечения.

Если вы отметите у себя какой-либо из перечисленных далее побочных эффектов (или любой другой), незамедлительно сообщите об этом лечащему врачу или фармацевту:

Очень распространенные (развиваются менее, чем у 1 из 10 пациентов):

-      замедленное сердцебиение.

-      Распространенные (развиваются менее, чем у 1 из 10 пациентов):

-      головная боль,

-      головокружение,

-      вертиго,

-      нарушение вкуса,

-      ощущение покалывания,

-      покалывание или онемение в кистях или стопах,

-      нарушение зрения,

-      тиннитус (шум в ушах),

-      ощущение похолодания кистей и стоп,

-      кашель,

-      одышка,

-      желудочно-кишечные нарушения, такие как тошнота, рвота, боль в животе, нарушение пищеварения или диспепсия, диарея, запор,

-      аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд,

-      крампи,

-      чувство усталости,

-      утомляемость.

Нераспространенные (развиваются менее, чем у 1 из 100 пациентов):

-      перепады настроения,

-      нарушения сна,

-      депрессия,

-      сухость во рту,

-      сильный зуд или обильная кожная сыпь,

-      образование групп волдырей на коже,

-      повышенная чувствительность кожи к солнцу (реакция светочувствительности),

-      потливость,

-      нарушение функции почек,

-      половое бессилие,

-      повышенное содержание эозинофилов (вид лейкоцитов),

-      сонливость,

-      обморок,

-      ощущение сердцебиения,

-      тахикардия,

-      нерегулярный сердечный ритм (нарушение атриовентрикулярной проводимости); воспаление кровеносных сосудов (васкулит),

-      головокружение при вставании,

-      мышечная слабость,

-      артралгия (боль в суставах),

-      миалгия (боль в мышцах),

-      боль в грудной клетке,

-      недомогание,

-      местные отеки (периферические отеки),

-      повышенная температура тела,

-      падение,

-      изменения в результатах лабораторных исследований: высокий уровень калия в крови, снижающийся после прекращения терапии, низкий уровень натрия, гипогликемия (очень низкий уровень сахара в крови) у пациентов, страдающих сахарным диабетом, повышенное содержание мочевины и креатинина в крови.

Редкие (развиваются менее, чем у 1 из 1000 пациентов):

-      ночные кошмарные сновидения, галлюцинации;

-      сниженное слезоотделение (сухость глаз);

-      нарушение слуха;

-      нарушение эрекции;

-      воспаление печени, которое может привести к пожелтению кожи или белков глаз;

-      аллергический насморк, чихание;

-      реакции, похожие на аллергические, такие как зуд, гиперемия, сыпь;

-      изменения в результатах лабораторных исследований: повышенный уровень печеночных ферментов, высокий уровень билирубина в сыворотке крови, отклонения в уровнях жиров в крови.

-      Очень редкие (развиваются менее, чем у 1 пациента из 10 000):

-      спутанность сознания,

-      раздражение или покраснение глаз (конъюнктивит);

-      эозинофильная пневмония (редкий тип пневмонии);

-      воспаление поджелудочной железы (проявляющееся в виде сильных болей в животе и спине);

-      выпадение волос;

-      развитие псориаза (отрубевидная кожная сыпь) или ухудшение его течения; псориазоподобная сыпь;

-      острая почечная недостаточность;

-      нарушения состава крови, такие как уменьшение количества лейкоцитов и эритроцитов, пониженный гемоглобин, уменьшение количества тромбоцитов.

- Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- обесцвечивание, онемение и боль в пальцах рук и ног (синдром Рейно).

Сообщение о побочных эффектах

При появлении у вас каких-либо побочных эффектов сообщите о них к своему лечащему врачу, фармацевту или медсестре. Это также касается появления любых возможных побочных эффектов, не перечисленных в этой инструкции. Сообщая о побочных эффектах вы помогаете собрать больше информации о профиле безопасности данного лекарственного препарата.

• Престилол в каждой таблетке содержит два действующих вещества — бисопролола фумарат и периндоприла аргинин:

  -         Бисопролола фумарат относится к группе лекарственных препаратов, называемых бета-блокаторы. Бета-блокаторы уменьшают частоту сердечных сокращений и делают работу сердца по прокачке крови через сосуды организма более эффективной.

  -         Периндоприла аргинин является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Он действует, оказывая расширяющее действие на кровеносные сосуды, благодаря чему сердцу становится легче прокачивать через них кровь.

  Престилол применяют для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертензии), и/или стабильной хронической сердечной недостаточности (заболевания, при котором сердце перестает снабжать организм кровью в достаточной мере, в результате чего развивается одышка и отеки), и/или для снижения риска сердечных осложнений (таких как инфаркт миокарда) у пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца (состояние, при котором кровоснабжение сердца снижено или заблокировано), уже перенесших инфаркт миокарда и/или операцию по улучшению кровоснабжения сердца за счет расширения снабжающих его сосудов.

  Вместо приема бисопролола фумарата и периндоприла аргинина в виде двух отдельных таблеток вам потребуется принимать только одну таблетку Престилола, которая содержит оба действующих вещества в той же дозировке.

Бледно-розовые, овальные, двуслойные таблетки с пленочным покрытием, с линией деления и тиснением « » на одной стороне и «5/5» на другой стороне. Таблетка может быть разделена на две равные части.

Прежде чем начинать прием препарата, внимательно прочтите всю данную инструкцию, так как в ней содержится важная для Вас информация.

-            Сохраните эту инструкцию. Вам может понадобиться прочесть ее снова.

-            Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.

-            Этот препарат был выписан для приема лично Вам. Не следует передавать его другим лицам. Это может повредить им, даже если признаки их заболевания сходны с Вашими.

-                Если у Вас возникнут какие-либо побочные эффекты, обратитесь к врачу или фармацевту. Это также касается любых побочных эффектов, не перечисленных в данной инструкции.

3года

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской, с гравировкой "5/5" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кальция карбонат - 41.238 мг, крахмал прежелатинизированный - 23.782 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.8 мг, натрия кроскармеллоза - 1.8 мг, кремний коллоидный безводный - 0.48 мг, магния стеарат - 0.9 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.18144 мг, гипромеллоза - 3.015936 мг, макрогол 6000 - 0.192576 мг, магния стеарат - 0.18144 мг, титана диоксид - 0.499746 мг, краситель железа оксид желтый - 0.06048 мг, краситель железа оксид красный - 0.020382 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с разделительной риской, с гравировкой "5/10" на одной стороне и гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кальция карбонат - 61.857 мг, крахмал прежелатинизированный - 35.673 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1.8 мг, натрия кроскармеллоза - 3.6 мг, кремний коллоидный безводный - 0.72 мг, магния стеарат - 1.35 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.27216 мг, гипромеллоза - 4.523904 мг, макрогол 6000 - 0.288864 мг, магния стеарат - 0.27216 мг, титана диоксид - 0.749619 мг, краситель железа оксид желтый - 0.09072 мг, краситель железа оксид красный - 0.030573 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "10/5" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, кальция карбонат - 61.857 мг, крахмал прежелатинизированный - 35.673 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.6 мг, натрия кроскармеллоза - 1.8 мг, кремний коллоидный безводный - 0.72 мг, магния стеарат - 1.35 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.27216 мг, гипромеллоза - 4.523904 мг, макрогол 6000 - 0.288864 мг, магния стеарат - 0.27216 мг, титана диоксид - 0.749619 мг, краситель железа оксид желтый - 0.09072 мг, краситель железа оксид красный - 0.030573 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "10/10" на одной стороне и с гравировкой на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 80 мг, кальция карбонат - 82.476 мг, крахмал прежелатинизированный - 47.564 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.6 мг, натрия кроскармеллоза - 3.6 мг, кремний коллоидный безводный - 0.96 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол - 0.36288 мг, гипромеллоза - 6.031872 мг, макрогол 6000 - 0.385152 мг, магния стеарат - 0.36288 мг, титана диоксид - 0.999492 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12096 мг, краситель железа оксид красный - 0.040764 мг.

Упаковки для стационаров:
>30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.