114 200 s`om dan
Dorixonalardan izlash163 200 s`om dan + yetkazish
Buyurtma berish127 700 s`om dan
Bron qilishYaroqlilik muddati (oy) | 3yil |
Prestilol 5 mg/10 mg plyonka bilan qoplangan planshetlar
Tarkibi
Faol moddalar bisoprolol fumarat va perindopril arginindir. Prestilolning har bir tabletkasida 5 mg bisoprolol fumarat (4,24 mg bisoprololga to'g'ri keladi) va 5 mg perindopril arginin (3,395 mg perindoprilga to'g'ri keladi) yoki 10 mg perindopril arginin (6,79 mg perindoprilga to'g'ri keladi) kiradi.
Harakat mexanizmi
bisoprolol
Bisoprolol yuqori selektiv beta1-adrenergik bloker bo'lib, membranani ogohlantiruvchi va sezilarli darajada barqarorlashtiruvchi ta'sirga ega emas. Bronxial va qon tomir silliq mushaklaridagi beta2 retseptorlari, shuningdek metabolizmni tartibga solish bilan bog'liq bo'lgan beta2 retseptorlari uchun past yaqinlikni ko'rsatadi. Shunday qilib, umuman olganda, bisoprololning havo yo'llarining qarshiligiga va beta2 retseptorlari vositachiligidagi metabolik ta'sirga ta'sir qilishini kutmaslik kerak. Uning beta1 retseptorlari uchun selektivligi terapevtik dozalar doirasidan tashqarida ham qayd etilgan.
Perindopril
Perindopril angiotensin I ni angiotensin II ga (ACE) aylantiruvchi fermentning inhibitori hisoblanadi. Konvertatsiya qiluvchi ferment yoki kinaz ekzopeptidaza bo'lib, angiotensin I ni vazokonstriktor angiotensin II ga aylantirish imkonini beradi, shuningdek, vazodilatatsion bradikininning faol bo'lmagan geptapeptidga parchalanishiga olib keladi. ACE inhibisyonu plazma angiotensin II ning pasayishiga olib keladi, bu plazma renin faolligining oshishiga olib keladi (renin chiqarilishining salbiy teskari aloqa inhibisyonu tufayli) va aldosteron chiqarilishining pasayishi. ACE bradikininni faolsizlantirganligi sababli, ACE inhibisyonu, shuningdek, aylanma va mahalliy kallikrein-kinin tizimining faolligi oshishiga olib keladi (shuningdek, prostaglandinlar tizimining faollashishi). Ehtimol, bu mexanizm ACE inhibitörlerinin gipotenziv ta'sirining boshlanishiga yordam beradi va qisman ba'zi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi (masalan, yo'tal).
Perindopril o'zining faol metaboliti - perindoprilat orqali ta'sir qiladi. Boshqa metabolitlar in vitroda ACE ta'sirini inhibe qilish qobiliyatini ko'rsatmadi.
Farmakodinamik xususiyatlari
bisoprolol
Bisoprolol sezilarli salbiy inotrop ta'sirga ega emas.
Bisoprolol ta'sirining maksimal og'irligiga administratsiyadan 3-4 soat o'tgach erishiladi. Bisoprololning yarimparchalanish davri 10-12 soat bo'lganligi sababli, u 24 soat davomida ta'sir qiladi.
Qon bosimini pasaytirishga nisbatan bisoprololning maksimal ta'siri odatda 2 haftadan so'ng erishiladi.
Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lmagan koroner yurak kasalligi bo'lgan bemorlarga bir marta qo'llanilganda, bisoprolol yurak urish tezligini va insult hajmini, natijada yurakning chiqishi va kislorod iste'molini kamaytiradi. Uzoq muddatli qo'llash bilan dastlab yuqori periferik qarshilik pasayadi. Beta-blokerlarning antihipertenziv ta'sirining mexanizmi plazma renin faolligining pasayishi hisoblanadi.
Bisoprolol yurak beta-adrenergik retseptorlarini blokirovka qilish orqali simpatik-adrenergik javobni kamaytiradi. Bu yurak urishi tezligi va kontraktilligining pasayishiga olib keladi, bu esa miyokard kislorod iste'molining pasayishiga olib keladi, bu yurakning asosiy koroner kasalligi bilan bog'liq bo'lgan angina pektorisida kerakli ta'sirdir.
Perindopril
gipertoniya
Perindopril har qanday darajadagi arterial gipertenziya bilan ishlaydi: engil, o'rtacha va og'ir; yotgan holatda ham, tik turgan holatda ham sistolik va diastolik qon bosimini pasaytiradi.
Perindopril periferik tomirlarning qarshiligini pasaytiradi, bu esa qon bosimining pasayishiga olib keladi. Natijada, periferik qon oqimi yurak tezligiga ta'sir qilmasdan kuchayadi.
Qoida tariqasida, buyrak qon oqimi ortadi, glomerulyar filtratsiya tezligi (GFR) odatda o'zgarishsiz qoladi.
Yurak etishmovchiligi
Perindopril yurak ishini kamaytiradi, oldingi va keyingi yukni kamaytiradi.
bisoprolol
Absorbtsiya
Bisoprolol deyarli to'liq (> 90%) oshqozon-ichak traktida so'riladi va jigarda birinchi o'tish metabolizmining pastligi (taxminan 10%) tufayli og'iz orqali yuborilganidan keyin uning bioavailability taxminan 90% ni tashkil qiladi.
Tarqatish
Tarqatish hajmi 3,5 l/kg. Bisoprololning qon oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30% ni tashkil qiladi.
Biotransformatsiyasi va chiqarilishi
Bisoprololning tanadan chiqarilishi ikki yo'l bilan sodir bo'ladi. 50% jigarda faol bo'lmagan metabolitlarga metabollanadi, keyinchalik ular buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi. Umumiy klirens taxminan 15 l/soatni tashkil qiladi. Plazmaning yarimparchalanish davri 10-12 soatni tashkil etishi natijasida preparatning kuniga bir marta yuborilgandan keyin ta'siri 24 soat davom etadi.
Bemorlarning maxsus toifalari
Bisoprolol chiziqli farmakokinetikaga ega, u yoshga qarab o'zgarmaydi.
Buyraklar va jigar preparatning chiqarilishida teng darajada ishtirok etganligi sababli, jigar funktsiyasi buzilgan yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani to'g'irlash talab etilmaydi. Surunkali yurak etishmovchiligi va jigar yoki buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda farmakokinetikasi o'rganilmagan. Surunkali yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (NYHA III bosqich) bisoprololning plazma kontsentratsiyasi sog'lom ko'ngillilarga qaraganda ancha yuqori va yarim yemirilish davri uzoqroq. 10 mg sutkalik dozada muvozanat holatida maksimal plazma kontsentratsiyasi 64 ± 21 ng / ml ni tashkil qiladi, yarim yemirilish davri esa 17 ± 5 soatni tashkil qiladi.
Perindopril
Absorbtsiya
Og'iz orqali qabul qilinganda perindopril tez so'riladi, maksimal konsentratsiyaga 1 soat ichida erishiladi. Perindoprilning plazmadan yarimparchalanish davri 1 soatni tashkil qiladi.
Tarqatish
Bog'lanmagan perindoprilatning tarqalish hajmi taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Perindoprilatning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% ni tashkil qiladi, bog'lanish asosan ACE bilan sodir bo'ladi, ammo preparatning kontsentratsiyasiga bog'liq.
Biotransformatsiya
Perindopril - bu oldingi dori. Perindoprilatning qabul qilingan dozasining 27% qon oqimiga perindoprilning faol metaboliti sifatida kiradi. Faol perindoprilatga qo'shimcha ravishda tanada yana beshta faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Perindoprilatning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 3-4 soat o'tgach erishiladi.
Ovqatlanish perindoprilning perindoprilatga aylanishini va shuning uchun uning biologik mavjudligini kamaytiradi, shuning uchun perindopril argininni kuniga bir marta, og'iz orqali, ertalab nonushta qilishdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
naslchilik
Perindoprilat siydik bilan chiqariladi, uning erkin fraktsiyasining oxirgi yarimparchalanish davri taxminan 17 soatni tashkil qiladi, bu esa 4 daqiqada barqaror holatga erishishga imkon beradi.
Chiziqlilik
Perindopril dozasi va plazma ta'siri o'rtasidagi bog'liqlik chiziqli ekanligi ko'rsatilgan.
Bemorlarning maxsus toifalari
Keksa bemorlarda, shuningdek yurak yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda perindoprilatning chiqarilishi sekinlashadi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozani tanlash buyrak funktsiyasining buzilishi darajasini (kreatinin klirensi) hisobga olgan holda tavsiya etiladi.
Dializ paytida perindoprilning klirensi minutiga 70 ml ni tashkil qiladi.
Sirozli bemorlarda perindoprilning kinetikasi o'zgaradi: ota-molekulaning jigar klirensi ikki baravar kamayadi. Shu bilan birga, hosil bo'lgan perindoprilat miqdori kamaymaydi, shuning uchun dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
- qon bosimining pasayishi, yurak etishmovchiligining kuchayishi, nafas qisilishi va / yoki tanadagi suyuqlikning ko'payishi, yuzning, lablarning, og'izning, tilning yoki tomoqning shishishi, nafas qisilishi (angioedema) natijasida kuchli bosh aylanishi yoki hushidan ketish; to'satdan xirillash, ko'krak qafasidagi og'riq, nafas qisilishi yoki nafas olish qiyinlishuvi (bronxospazm), g'ayrioddiy tez yoki tartibsiz yurak urishi, ko'krak qafasidagi og'riq (angina pektoris) yoki yurak xuruji, qo'l yoki oyoqlarda zaiflik, insult belgisi bo'lishi mumkin bo'lgan gapirishda qiyinchilik , oshqozon osti bezining yallig'lanishi, qorin va orqada kuchli og'riqlarga olib kelishi mumkin bo'lgan, o'zini yomon his qilish, terining yoki ko'z oqlarining sarg'ayishi (sariqlik), bu gepatitning belgisi bo'lishi mumkin, terida toshmalar ko'pincha boshlanadi. yuz, qo'l yoki oyoqlarda qizil, qichiydigan dog'lar (eritema multiforme), sekin yurak urishi, bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ta'mning buzilishi, karıncalanma hissi qo'l yoki oyoqlarda karıncalanma yoki uyqusizlik, ko'rishning xiralashishi, tinnitus (tinnitus), qo'l va oyoqlarda sovuqlik hissi, yo'tal, nafas qisilishi, ko'ngil aynish, qusish, qorin og'rig'i, hazmsizlik yoki dispepsiya kabi oshqozon-ichak kasalliklari, diareya, ich qotishi, teri toshmasi, qichishish, kramplar, charchoq, charchoq, kayfiyatning o'zgarishi, uyqu buzilishi, depressiya, og'izda quruqlik, kuchli qichishish yoki toshma, terining qabariqlari, terining quyoshga sezgirligi (fotosensitivlik reaktsiyasi), terlash, buyrak funktsiyasining buzilishi kabi allergik reaktsiyalar funktsiya, iktidarsizlik, eozinofiller (oq qon hujayralari bir turi) miqdori ortishi, uyquchanlik, hushidan ketish, yurak urishi, taxikardiya, tartibsizlik yurak ritmi (atrioventrikulyar o'tkazuvchanlik buzilishi); qon tomirlarining yallig'lanishi (vaskulit), tik turganda bosh aylanishi, mushaklarning kuchsizligi, artralgiya (bo'g'imlarning og'rig'i), miyalji (mushak og'rig'i), ko'krak qafasidagi og'riq, bezovtalik, mahalliy shish (periferik shish), tana haroratining ko'tarilishi, tushishi, laboratoriyadagi o'zgarishlar Natijalar: terapiya to'xtatilgandan keyin pasayib ketadigan qonda kaliyning yuqori darajasi, past natriy darajasi, qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda gipoglikemiya (juda past qon shakar), qonda karbamid va kreatininning ko'payishi, o'tkir buyrak etishmovchiligi, SIADH (sindrom) deb ataladigan buzilish belgilari antidiuretik gormonning noto'g'ri sekretsiyasi: qorong'u siydik, o'zini yomon his qilish (ko'ngil aynishi yoki qusish), mushaklarning spazmi, chalkashlik va konvulsiyalar, dahshatli tushlar, gallyutsinatsiyalar, ko'z yoshining kamayishi (quruq ko'zlar). eshitish halokati, erektil disfunktsiya. terining yoki ko'zning oqini sarg'ayishiga olib keladigan jigar yallig'lanishi, allergik rinit, hapşırma. qichishish, qizarish, toshma, laboratoriya tekshiruvlaridagi o'zgarishlar kabi allergik reaktsiyalar: jigar fermentlarining ko'tarilishi, yuqori qon zardobida bilirubin, anormal qon yog 'miqdori, chalkashlik, ko'zning tirnash xususiyati yoki qizarishi (kon'yunktivit), eozinofil pnevmoniya (pnevmoniyaning kam uchraydigan turi). ); oshqozon osti bezining yallig'lanishi (qorin va orqada kuchli og'riqlar shaklida namoyon bo'ladi); soch to'kilishi; toshbaqa kasalligi (pityriasis teri toshmasi) rivojlanishi yoki uning kursining yomonlashishi; toshbaqa kasalligiga o'xshash toshma; qon kasalliklari, masalan, oq va qizil qon tanachalari sonining kamayishi, past gemoglobin, trombotsitlar sonining kamayishi, rangi o'zgarishi, uyqusizlik va barmoqlar va oyoq barmoqlarida og'riq (Raynaud sindromi).
- to'satdan kuchaygan va / yoki kasalxonada davolanishni talab qiladigan yurak etishmovchiligi;
- kardiogen shok (juda past qon bosimi tufayli yurakning jiddiy buzilishi);
- juda sekin yoki tartibsiz yurak urishi bilan tavsiflangan yurak kasalligi (ikkinchi yoki uchinchi darajali atrioventrikulyar blokada, sinoatriyal blokada, kasal sinus sindromi);
- sekin yurak urishi;
- sizda qon bosimi juda past;
- og'ir astma yoki og'ir surunkali o'pka kasalligi;
- oyoq-qo'llarda qon aylanishining og'ir buzilishi (masalan, Raynaud sindromi), bu karıncalanma, oqartirish yoki ko'k barmoqlar va oyoq barmoqlariga olib kelishi mumkin;
- feokromotsitoma (buyrak usti bezlari medullasining kam uchraydigan o'smasi), siz hech qanday davolamaysiz;
- metabolik atsidoz (qonda juda ko'p kislotalar mavjud bo'lgan holat);
- siz yoki sizning oila a'zolaringiz boshqa ACE inhibitörlerini qabul qilayotganda yoki boshqa holatlarda xirillash, yuz, til yoki tomoqning shishishi, kuchli qichishish yoki kuchli teri toshmasi (angioedema deb ataladigan holat)
- homiladorlik va homiladorlik muddati 3 oydan oshadi
- tarkibida aliskiren bo'lgan qon bosimini pasaytiradigan dori-darmonlarni qabul qilish paytida diabet yoki buyrak funktsiyasining buzilishi.
- dializ yoki boshqa gemofiltratsiya muolajalari.
- buyrak kasalligi, buyrak arteriyasi stenozi,
- sakubitril va valsartanni qabul qilish, chunki angioedema xavfi ortadi
Prestilol tarkibida natriy mavjud.
Prestilolning bitta tabletkasi 1 mmol dan kam natriyni (23 mg) o'z ichiga oladi, ya'ni u aslida o'z ichiga olmaydi.
Ushbu dorini karton qutida ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin qabul qilmang. Yaroqlilik muddatini belgilashda ko'rsatilgan oyning oxirgi kuni nazarda tutiladi.
10 ta plyonka bilan qoplangan planshetli idishni ochgandan so'ng, Prestilolni 20 kun ichida, 30 ta plyonka bilan qoplangan planshetni o'z ichiga olgan idishni - 60 kun ichida, 100 ta plyonka bilan qoplangan planshetni o'z ichiga olgan idishni - 100 kun ichida ishlatish kerak.
Dori-darmonlarni oqava suvga tashlamaslik yoki maishiy chiqindilar bilan birga tashlamaslik kerak. Qabul qilishni tugatgan dori-darmonlarni qanday yo'q qilish kerakligini farmatsevtingizdan so'rang. Ushbu chora-tadbirlar atrof-muhitni muhofaza qilishga qaratilgan.
Saqlash muddati
36 oy.Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.
Tavsiya etilgan doz - kuniga bir marta bitta tabletka. Tabletkalarni ertalab, nonushta qilishdan oldin, bir stakan suv bilan ichish tavsiya etiladi.
Ba'zi hollarda shifokorlar kuniga bir marta, ertalab nonushta qilishdan oldin Prestilolning yarim tabletkasini buyuradilar.
Prestilolni ovqat, ichimlik va alkogol bilan qabul qilish
Prestilolni ovqatdan oldin qabul qilish afzaldir.
Homiladorlik
Agar o'zingizni homilador deb hisoblasangiz (yoki rejalashtirmoqchi bo'lsangiz) shifokoringizga xabar berishingiz kerak. Ko'pgina hollarda shifokor homiladorlikdan oldin yoki homiladorlik faktini tasdiqlaganidan keyin darhol Prestilolni qabul qilishni to'xtatishni maslahat beradi va uning o'rniga boshqa preparatni buyuradi. Homiladorlikning boshida Prestilolni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparatni 3 oydan ortiq muddatga qabul qilish mumkin emas, chunki bu bolaning sog'lig'iga jiddiy zarar etkazishi mumkin.
Laktatsiya davri .Agar siz emizayotgan bo'lsangiz yoki emizishni rejalashtirmoqchi bo'lsangiz, bu haqda xabar bering bu sizning shifokoringiz. Prestilol emizikli onalarga tavsiya etilmaydi. Agar siz emizishni xohlasangiz, ayniqsa chaqaloq yangi tug'ilgan yoki muddatidan oldin tug'ilgan bo'lsa, shifokoringiz sizga boshqa davolanishni buyurishi mumkin.
- Ushbu qo'llanmani saqlang. Siz uni qayta o'qishingiz kerak bo'lishi mumkin.
- Agar sizda biron bir savol bo'lsa, shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan so'rang.
- Bu dori shaxsan sizga yozib qo'yilgan. Bu boshqalarga berilmasligi kerak. Ularning alomatlari siznikiga o'xshash bo'lsa ham, ularga zarar etkazishi mumkin.
- Agar biron bir nojo'ya ta'sirga duch kelsangiz, shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan so'rang. Bu, shuningdek, ushbu varaqada ko'rsatilmagan nojo'ya ta'sirlarga ham tegishli.
Ilova-varaqa: pasient uchun ma‘lumot
Prestilol 5 mg/5 mg, plyonka qobiqli tabletkalar
bisoprolol fumarati/perindopril arginin
Preparatni qabul qilishni boshlashdan avval, ushbu ilova-varaqani diqqat bilan to‘liq o‘qib chiqing, chunki unda Siz uchun muhim ma‘lumot saqlanadi.
Prestilol.
Prestilol 5 mg/5 mg, plyonka qobiqli tabletkalar.
Bisoprolol fumarati, perindopril arginin.
Prestilol tarkibida nimani saqlaydi
Prestilolning tashqi ko‘rinishi va o‘ramining tarkibi
Prestilol – bu bir tomonida bo‘lish chizig‘i va bostirib tushirilgan « »belgisi hamda ikkinchi tomonida «5/5» belgisi bo‘lgan, och-pushti rangli, oval, plyonka qobiqli ikki qatlamli tabletkalar. Tabletka ikkita teng qismlarga bo‘linishi mumkin.
Preprat 10, 30, 90 (har birida 30 tabletka bo‘lgan 3 ta konteyner), 100 va 120 (har birida 30 tabletka bo‘lgan 4 ta konteyner) plyonka qobiqli tabletka saqlovchi qutilarda joylangan.
Savdoda barcha o‘lchamdagi o‘ramlar doimo ham bo‘lmasligi mumkin.
Farmakoterapevtik guruhi: bisoprololning majmuaviy preparati.
ATX kodi: C09BX02, AAF ingibitorlari, boshqa majmuaviy preparatlar.
Farmakodinamik xususiyatlari
Ta‘sir mexanizmi
Bisoprolol
Bisoprolol – bu rag‘batlantiruvchi va ahamiyatli membrana barqarorlashtiruvchi ta‘sirga ega bo‘lmagan beta1-adrenoreseptorlarining yuqori selektiv blokatoridir. U bronxlar va qon tomirlar silliq mushaklarining beta2-reseptorlariga, shuningdek metabolizmni tartibga solish bilan bog‘liq bo‘lgan beta2-reseptorlariga past o‘xshashlikni namoyon qiladi. Shunday qilib, umuman olganda bisoprololdan nafas yo‘llarining va beta2-reseptorlari bilan bog‘liq metabolik samaralarning qarshiligiga ta‘sirini kutmaslik kerak. Uning beta1-reseptorlarga selektivligi shuningdek terapevtik dozalari diapazoni chegaralaridan tashqarida qayd etiladi.
Perindopril
Perindopril – bu angiotenzin I ni angiotenzin II ga aylantiruvchi fermentning (AAF) ingibitoridir. Aylantiruvchi ferment yoki kinaza – bu angiotenzin I ni qon tomirni toraytiruvchi angiotenzin II ga aylantirishga, shuningdek qon tomirni kengaytiruvchi bradikininni nofaol geptapeptidgacha parchalanishiga imkon beradigan ekzopeptidazadir. AAF ni ingibisiya qilinishi plazmada angiotenzin II ni pasayishiga olib keladi, bu plazmada renin faolligini oshishiga (reninni ajralishi manfiy teskari bog‘liqligini ingibisiya qilinishi hisobiga) va aldosteronni ajralishi pasayishiga olib keladi. AAF bradikininni faolsizlantirishi tufayli, AAF ni ingibisiya qilinishi aylanib yuruvchi va lokal kallikrein-kinin tizimi faolligini ham oshishiga (shuningdek prostaglandin tizimi faollashishiga) olib keladi. Ehtimol, mazkur mexanizm AAF ingibitorlarining gipotenziv ta‘siri boshlanishiga yordam beradi va qisman ayrim nojo‘ya samaralarni (masalan, yo‘talni) keltirib chiqaradi.
Perindopril o‘zining faol metaboliti bo‘lgan perindoprilat orqali ta‘sir qiladi. Boshqa metabolitlar in vitro sharoitda AAF ta‘sirini ingibisiya qilishga qodirligini ko‘rsatmagan.
Farmakodinamik xususiyatlari
Bisoprolol
Bisoprolol ahamiyatli manfiy inotrop ta‘sirni ko‘rsatmaydi.
Bisoprolol samaralarining maksimal yaqqolligiga preparat yuborilganidan keyin 3-4 soat o‘tgach erishiladi. Bisoprololni yarim chiqarilishi davri 10-12 soatni tashkil etganligi sababli, u 24 soat davomida ta‘sir qiladi.
Bisoprololni arterial bosimni pasaytirishga nisbatan maksimal ta‘siriga odatda 2 hafta o‘tgach erishiladi.
Surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lmagan yurak koronar kasalligi bo‘lgan pasientlarga bir marta berilganida bisoprolol yurak qisqarishlari tez-tezligini va zarb hajmini, va demak yurakka qon kelishi va kislorod iste‘molini pasaytiradi. Uzoq vaqt davomida yuborilganida dastlab yuqori periferik qarshilik pasayadi. Plazmadagi renin faolligini pasayishi beta-blokatorlarning antigipertenziv ta‘siri asosida yotuvchi mexanizm bo‘lib hisoblanishi taxmin qilinadi.
Bisoprolol yurak beta-adrenoreseptorini bloklagan holda simpatiko-adrenergik javobni pasaytiradi. Bu miokard tomonidan kislorod iste‘mol qilinishi kamayishini keltirib chiqargan holda yurak qisqarishlari tez-tezligini va qisqaruvchanlikni pasayishiga olib keladi, bu asosiy kasallik bo‘lgan yurak koronar kasalligi bilan bog‘liq stenokardiyada kutilgan samara bo‘lib hisoblanadi.
Perindopril
Gipertenziya
Perindopril har qanday: kuchsiz, o‘rtacha va og‘ir darajadagi arterial gipertenziyada ta‘sir ko‘rsatadi; yotgan holatda ham, tik turgan holatda ham sistolik va diasistolik arterial bosimni pasaytiradi.
Perindopril periferik tomirlar qarshiligini kamaytiradi, bu arterial bosimni pasayishiga olib keladi. Buning oqibatida yurak qisqarishlari tez-tezligiga ta‘sir qilmagan holda periferik qon oqimi ortadi.
Odatda, buyrakda qon aylanishi oshadi, ayni vaqtda kalavalar filtrasiyasi tezligi (KFT) odatda o‘zgarishsiz qoladi.
Yurak yetishmovchiligi
Perindopril avvalgi va keyingi zo‘riqishlarni pasaytirgani holda yurak faoliyatini kamaytiradi.
Farmakokinetik xususiyatlari
Prestilol preparati qabul qilinganidan keyin bisoprolol va perindopril so‘rilishi tezligi va darajasi ular alohida monoterapiya ko‘rinishida qabul qilinganida muvofiq ravishda so‘rilishi tezligi va darajasidan sezilarli farqlarga ega bo‘lmaydi.
Bisoprolol
So‘rilishi
Bisoprolol me‘da-ichak yo‘llarida deyarli to‘liq (> 90%) so‘riladi va jigar orqali birinchi o‘tishidagi past (taxminan 10%) metabolizmi munosabati bilan uning biokiraolishligi peroral yuborilganidan keyin taxminan 90% ni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi. Bisoprololni qon oqsillari bilan bog‘lanishi taxminan 30% ni tashkil etadi.
Biotransformasiyasi va chiqarilishi
Bisoprololni organizmdan chiqarilishi ikkita yo‘l bilan yuz beradi. 50% jigarda nofaol metabolitlarigacha metabolizmga uchraydi, so‘ngra ular buyraklar orqali chiqariladi. Qolgan 50% o‘zgarmagan ko‘rinishda buyraklar orqali chiqariladi. Umumiy klirens taxminan soatiga 15 l ni tashkil etadi. Plazmadan yarim chiqarilishi davri 10-12 soatga tengligi natijasida sutkada bir marta yuborilganidan keyin preparatning ta‘siri 24 soat davom etadi.
Pasientlarning alohida toifalari
Bisoprolol proporsional farmakokinetikaga ega, yosh o‘tishi bilan u o‘zgarmaydi.
Preparatni chiqarilishida buyraklar va jigar teng darajada ishtirok etganligi tufayli, jigar funksiyasini buzilishi yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi. Surunkali yurak yetishmovchiligi va jigar yoki buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda farmakokinetikasi o‘rganilmagan. Surunkali yurak yetishmovchiligi (NYHA bo‘yicha III bosqichda) bo‘lgan pasientlarda sog‘lom ko‘ngillilarga nisbatan plazmada bisoprolol darajasi yuqoriroq, yarim chiqarilishi davri esa uzoqroq bo‘ladi. Sutkalik dozasi 10 mg bo‘lganida muvozanat holatida plazmadagi maksimal konsentrasiyasi 64±21 ng/ml ni, yarim chiqarilishi davri esa – 17±5 soatni tashkil etadi.
Perindopril
So‘rilishi
Peroral qabul qilinganida perindopril tezda so‘riladi, maksimal konsentrasiyasiga 1 soat davomida erishiladi. Perindoprilni plazmadan yarim chiqarilishi davri 1 soatni tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Bog‘lanmagan perindoprilatni taqsimlanish hajmi taxminan 0,2 l/kg ni tashkil etadi. Perindoprilatni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 20% ni tashkil etadi, bog‘lanish asosan AAF bilan yuz beradi, ammo preparat konsentrasiyasiga bog‘liq.
Biotransformasiyasi
Perindopril dori asosi bo‘lib hisoblanadi. Qabul qilingan perindopril dozasining 27% qon oqimiga faol metabolit bo‘lgan perindoprilat ko‘rinishida kelib tushadi. Faol perindoprilatdan tashqari organizmda yana beshta nofaol metabolit hosil bo‘ladi. Plazmada perindoprilatning eng yuqori konsentrasiyasiga preparat qabul qilinganidan keyin 3-4 soat o‘tgach erishiladi.
Ovqatlanish perindoprilni perindoprilatga aylanishini va oqibatda uning biokiraolishligini ham pasaytiradi, shu sababli perindopril argininni sutkada bir marta, peroral, ertalab nonushtadan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
Chiqarilishi
Perindoprilat siydik bilan chiqariladi, uning erkin fraksiyasi yarim chiqarilishining yakuniy davri taxminan 17 soatni tashkil etadi, bu stasionar holatiga 4 kun ichida erishishga imkon beradi.
Proporsionallik
Perindopril dozasi va uning plazmadagi ekspozisiyasi o‘rtasidagi bog‘liqlik proporsional ekanligi isbotlangan.
Pasientlarning alohida toifalari
Perindoprilatni chiqarilishi keksa yoshdagi pasientlarda, shuningdek yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda sekinlashadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarga dozani tanlash buyrak funksiyasini buzilishi darajasini (kreatinin klirensini) inobatga olgan holda o‘tkazish tavsiya etiladi.
Dializda perindopril klirensi minutiga 70 ml ni tashkil etadi.
Perindopril kinetikasi sirrozi bo‘lgan pasientlarda o‘zgaradi: dastlabki molekulaning jigar klirensi ikki marta sekinlashadi. Biroq hosil bo‘ladigan perindoprilatning miqdori pasaymaydi, shu sababli dozani tanlash talab qilinmaydi (4.2 va 4.4-bo‘limlarga qarang).
Prestilol har bir tabletkada ikki ta‘sir etuvchi moddani – bisoprolol fumarati va perindopril arginin saqlaydi:
Prestilol yuqori arterial bosimni (arterial gipertenziyani) va/yoki stabil surunkali yurak yetishmovchiligini (yurak organizmni yetarli miqdorda qon bilan ta‘minlay olmaydigan kasallik, buning natijasida hansirash va shishlar rivojlanadi) davolash uchun va/yoki miokard infarktini va/yoki yurakni qon bilan ta‘minlovchi tomirlarni kengaytirish hisobiga yurakda qon aylanishini yaxshilash bo‘yicha operasiya o‘tkazgan yurakning stabil ishemik kasalligi (yurakning qon bilan ta‘minlanishi pasaygan yoki blokirovka qilingan holati) bo‘lgan pasientlarda yurak asoratlari (miokard infarkti kabi) xavfini pasaytirish uchun qo‘llaniladi.
Bisoprolol fumarati va perindopril argininni ikkita alohida tabletka ko‘rinishida qabul qilinishi o‘rniga Sizga har ikkala ta‘sir etuvchi moddani aynan shunday dozalarda saqlovchi faqat bitta Prestilol tabletkasini qabul qilish talab etiladi.
Prestilol qabul qilinganida doimo shifokor yoki farmasevt ko‘rsatmasiga qat‘iy rioya qiling. Agar Siz preparat qabul qilinishi to‘g‘riligiga shubha qilsangiz, shifokor yoki farmasevt bilan maslahatlashishingiz kerak.
Tavsiya etiladigan doza – sutkada bir marta bir tabletka. Tabletkalarni ertalab, nonushtadan oldin, bir stakan suv bilan ichish tavsiya etiladi.
Ayrim hollarda shifokorlar bir kunda bir marta, ertalab nonushtadan oldin Prestilol tabletkasini yarmini buyuradi.
Buyrak kasalliklari bo‘lgan pasientlar
Agar Sizda o‘rtacha darajadagi buyrak kasalligi bo‘lsa, shifokor Sizga bir kunda Prestilol tabletkasining yarmini qabul qilishni buyurishi mumkin.
Og‘ir darajadagi buyrak kasalligida Prestilolni qabul qilish tavsiya etilmaydi.
Bolalar va o‘smirlarga buyurilishi
Preparatni bolalar va o‘smirlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Agar Siz tavsiya etilganidan ko‘proq Prestilolni qabul qilgan bo‘lsangiz
Agar Siz buyurilganidan ko‘proq tabletkalarni qabul qilgan bo‘lsangiz, darhol shifokoringiz yoki farmasevtga murojaat qiling.
Doza oshirib yuborilganida arterial bosimini pasayishi eng kutilishi mumkin bo‘lgan ta‘sir hisoblanadi, u tufayli Siz bosh aylanishini his etishingiz yoki hushdan ketishingiz mumkin (agar ushbu holat yuz bergan bo‘lsa, yoting va oyoqlarni ko‘taring, bu Sizning holatingizni yengillashtirishi mumkin), sizda yaqqol ifodalangan nafas olishning qiyinligi, tremor (qonda qand darajasini pasayishi tufayli) va yurak urishini sekinlashishi paydo bo‘lishi mumkin.
Agar Siz Prestilolni qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz
Preparatni har kuni qabul qilish muhim, qabul qilishning muntazamligi davolashni yanada samaraliroq kiladi. Shunga qaramay, agar Siz Prestilol dozasini qabul qilishni unutgan bo‘lsangiz, keyingi dozani odatdagi vaqtda qabul qiling. Keyingi dozani ikki baravar oshirmang.
Agar Siz Prestilolni qabul qilishni to‘xtatsangiz
Prestilolni qabul qilishni keskin to‘xtatish mumkin emas, shuningdek davolovchi shifokor bilan maslahatlashmay dozani o‘zgartirish mumkin emas, chunki bu yurak faoliyatini yaqqol ifodalangan yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan pasientlarda davolashni keskin to‘xtatish mumkin emas.
Agar Sizda preparatni qabul qilish yuzasidan qo‘shimcha savollar yuzaga kelsa, davolovchi shifokoringizga, farmasevt yoki hamshiraga murojaat qiling.
Qolgan barcha dori preparatlari kabi, mazkur preparat, garchi har bir pasientda ham bo‘lmasa ham nojo‘ya samaralarni keltirib chiqarishi mumkin.
Agar Sizda quyidagi holatlardan biri yuzaga kelgan bo‘lsa, mazkur dori preparatini qabul qilishni to‘xtating va darhol shifokorga murojaat qiling:
Prestilol odatda yaxshi o‘zlashtiriladi, ammo, boshqa har qanday dorilarni qabul qilishdagi kabi, odamlarda, ayniqsa davolash boshlanishida, nojo‘ya samaralar yuzaga kelishi mumkin.
Agar Siz o‘zingizda quyida sanab o‘tilgan nojo‘ya samaralardan birini (yoki har qanday boshqasini) qayd etgan bo‘lsangiz, bu haqida darhol davolovchi shifokor yoki farmasevtga xabar bering:
Juda keng tarqalgan (10 pasientdan 1 nafaridan kamida rivojlanadi):
Tarqalgan (10 pasientdan 1 nafaridan kamida rivojlanadi):
Tarqalmagan (100 pasientdan 1 nafaridan kamida rivojlanadi):
Kam hollarda uchraydigan (1000 pasientdan 1 nafaridan kamida rivojlanadi):
Juda kam hollarda uchraydigan (10000 pasientdan 1 nafaridan kamida rivojlanadi):
Nojo‘ya samaralar haqidagi xabar berish
Sizda biron-bir nojo‘ya samaralar paydo bo‘lganida ular haqida davolovchi shifokoringiz, farmasevt yoki hamshiraga xabar bering. Bu ushbu ilova-varaqada sanab o‘tilmagan har qanday ehtimol qilingan nojo‘ya samaralarga ham taalluqlidir. Nojo‘ya samaralar haqida xabar berib, Siz ushbu dori preparatining xavfsizlik profili haqida ko‘proq ma‘lumotni to‘plashga yordam berasiz.
Prestilolni qabul qilish mumkin bo‘lmagan holatlar:
Agar Siz biron-bir preparatni qabul qilayotgan, yaqin orada qabul qilgan yoki qabul qilmoqchi bo‘lsangiz, bu haqida shifokoringizga yoki farmasevtga xabar bering.
Prestilol ta‘sirini o‘zgartirishi mumkin bo‘lgan ayrim preparatlar mavjud, yoki aksincha ularning ta‘siri Prestilol bilan bir vaqtda qabul qilinganida o‘zgarishi mumkin. O‘zaro ta‘sirlarning bunday turi dori preparatlaridan birining yoki har ikkalasining samaradorligini pasayishini keltirib chiqarishi mumkin. Bundan tashqari, u nojo‘ya samaralar xavfi yoki darajasini oshirishi mumkin.
Agar Siz quyida sanab o‘tilgan har qanday dori preparatlaridan birini qabul qilayotgan bo‘lsangiz, albatta davolovchi shifokorga xabar qiling:
Quyidagi hollarda ayniqsa ehtiyot bo‘ling
Agar Sizda quyidagilar bo‘lsa, Prestilolni qabul qilish boshlashdan oldin davolovchi shifokoringiz yoki farmasevtga xabar bering:
Sizning davolovchi shifokoringiz buyrak funksiyasini, arterial bosimni va qonda elektrolitlar (masalan, kaliy) miqdorini muntazam monitoringini o‘tkazishi mumkin. Shuningdek «Prestilolni qabul qilish lozim bo‘lmagan hollar» bo‘limida keltirilgan ma‘lumotga qarang.
Prestilolni qabul qilishni keskin to‘xtatib bo‘lmaydi, chunki bu yurak faoliyatini yaqqol ifodalangan yomonlashishiga olib kelishi mumkin. Davolashni, ayniqsa yurak ishemik kasalligi bo‘lgan pasientlarda, keskin to‘xtatib bo‘lmaydi.
Agar Siz homilador ekanligingizni taxmin qilayotgan (yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan) bo‘lsangiz, shifokoringizni ogohlantirishingiz kerak. Prestilolni homiladorlikning erta muddatlarida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparat homiladorlikning 3 oydan ortiq muddatlarida qabul qilinmasligi kerak, chunki bu bola sog‘lig‘iga jiddiy ziyon yetkazishi mumkin («Homiladorlik davrida» bo‘limiga qarang).
Bolalar va o‘smirlar
Prestilolni 18 yoshdan kichik bo‘lgan bolalar va o‘smirlarga buyurish tavsiya etilmaydi.
Prestilol preparatini ovqat, ichimliklar va alkogol bilan birga qabul qilish
Prestilolni ovqatlanishdan oldin qabul qilgan afzalroq.
Homiladorlik va laktasiya davri
Agar Siz homilador yoki emizayotgan bo‘lsangiz, homilador ekanligingizni taxmin qilayotgan yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz, ushbu dori preparatini qabul qilishni boshlashdan oldin shifokor yoki farmasevt bilan maslahatlashing.
Homiladorlik davri
Agar Siz homilador ekanligingizni taxmin qilayotgan (yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan) bo‘lsangiz, shifokoringizni ogohlantirishingiz kerak. Ko‘pchilik hollarda shifokor homiladorlikka qadar yoki homiladorlik fakti tasdiqlanganidan keyin darhol Prestilol qabul qilishni to‘xtatishni maslahat beradi va uning o‘rniga boshqa preparatni buyuradi. Prestilolni homiladorlikning erta bosqichida qabul qilish tavsiya etilmaydi. Preparat homiladorlikning 3 oydan ortiq muddatlarida qabul qilinmasligi kerak, chunki bu bola sog‘lig‘iga jiddiy ziyon yetkazishi mumkin.
Laktasiya davri
Agar Siz emizayotgan bo‘lsangiz yoki emizishni boshlashni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz, bu haqda shifokoringizni xabardor qiling. Prestilol emizikli onalarga tavsiya etilmaydi. Agar Siz emizishni istasangiz, ayniqsa bola yangi tug‘ilgan chaqaloq yoki muddatidan ilgari tug‘ilgan bo‘lsa, shifokoringiz boshqa davolanishni buyurishi mumkin.
Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri
Odatda, Prestilol hushyorlikka ta‘sir ko‘rsatmaydi, ammo ayrim pasientlarda arterial bosim pastligi tufayli, ayniqsa davolash boshlanishida yoki qabul qilinayotgan dorilar o‘zgartirilganidan keyin yoki bir vaqtda alkogol iste‘mol qilinganida, bosh aylanishi yoki xolsizlik kelib chiqishi mumkin. Ushbu holda avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyati pasayishi mumkin.
Agar Siz buyurilganidan ko‘proq tabletkalarni qabul qilgan bo‘lsangiz, darhol shifokoringiz yoki farmasevtingizga murojaat qiling.
Doza oshirib yuborilganida arterial bosimni pasayishi eng ko‘p uchraydigan samara bo‘lib hisoblanadi, u tufayli siz bosh aylanishini his etishingiz yoki hushdan ketishingiz mumkin (agar bu yuz bersa, yotib oling va oyoqlarni ko‘taring, bu holatingizni yengillashtirishi mumkin), Sizda yaqqol ifodalangan nafas olish qiyinligi, tremor (qonda qand darajasi pasayishi tufayli) va yurakning sekin urishi paydo bo‘lishi mumkin.
Ushbu dori vositasini bolalar ololmaydigan va ko‘rmaydigan joyda saqlansin.
Ushbu preparatni karton o‘ramida ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugaganidan keyin qabul qilinmasin. Yaroqlilik muddati ko‘rsatilganida ko‘rsatilgan oyning oxirgi kuni nazarda tutiladi.
30°C dan past bo‘lgan haroratda saqlansin.
Plyonka qobiqli 10 tabletka saqlovchi konteyner ochilganidan keyin Prestilol 20 kun ichida, plyonka qobiqli 30 tabletka saqlovchi konteyner ochilganidan keyin – 60 kun ichida, plyonka qobiqli 100 tabletka saqlovchi konteyner ochilganidan keyin – 100 kun ichida qo‘llanilishi lozim.
Dori vositasini oqova suvlarga oqizib yuborish yoki maishiy chiqindilar bilan birga tashlab yuborish mumkin emas. Qabul qilinishi yakunlangan dorini qanday qilib utilizasiya qilish haqida farmasevtdan so‘rang. Ushbu choralar atrof-muhitni himoya qilishga yo‘naltirilgan.
30 oy.
Ushbu dori preparati faqat shifokor resepti bo‘yicha beriladi.