Ремофлокс

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлокса-цина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает су-перспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. In vitro чувствительны (МПК ? 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в.т.ч. Enterococcus faecalis), Listeriamono cytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-чувствительные/ метицил-лин-умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствителъные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS), Streptococcus spp. группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinimycetem comitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella cattaralis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу), Morganella morganii, Neisseria gonnorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (вт.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт.ч. Providencia rettgeri, Provi-dencia stuartii), Pseudomonas spp. (вт.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (Serratia marcescens); анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Vei-lonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (вт.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumo-niae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Левофлоксацин умеренно активен (МПК?4мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентны штаммы); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Burk-holderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробных микроорганизмов: Bacte-roides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Клевофолоксацину устойчивы( МПК ? 8 мг/л) аэробные грамположительные микроорганиз-мы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: My-cobacterium avium.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафи-лактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье); очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица, гортани), внезапное падение АД, шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Дерматологические реакции: очень редко - фотосенсибилизация. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - повышение уровня билирубина в сыворотке крови, диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко - гепатит. Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (проявляющаяся резким повыше-нием аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение имеющейся порфирии, в от-дельных случаях подобный эффект не исключается и при применении препарата Ремофлокс. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокруже-ние и/или скованность, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психо-тические реакции типа галлюцинаций, парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, падение артериального дав-ления; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT. Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожи-лия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лече-ния), мышечная слабость (имеет особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом); в отдельных случаях - рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций - интерстициальный нефрит). Со стороны системы кроветворения: иногда - эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропе-ния, тромбоцитопения (усиление склонности к кровоизлияниям или кровотечениям); очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (сопровождается стойким или рециди-вирующим повышением температуры тела, воспалением миндалин и стойким ухудшением самочувствия; в отдельных случаях - гемолитическая анемия, панцитопения. Прочие: иногда - астения; очень редко - лихорадка, аллергический пневмонит. Любая анти-бактериальная терапия может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. Местные реакции: часто - боль в месте введения, покраснение, флебит.

Препарат вводят в/в по 250-500 мг 1-2 раза в сутки. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предпола-гаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах: Синусит: 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Обострение хронического бронхита: 250-500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сутки. Курс лечения - 7-14 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 3 дня. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): 250 мг левофлокса-цина 1 раз/сутки. При тяжелых инфекциях доза для в/в введения может быть увеличена. Курс лечения - 7-10 дней. Простатит: 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 28 дней. Септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сутки. Курс лечения - 10-14 дней. Интраабдоминальные инфекции: по 500 мг левофлоксацина 1 раз/сутки. Курс лечения - 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную фло-ру. Инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг левофлоксацина1-2 раза/сут. Курс лечения - 7-14 дней. В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза назначают 500 мг левофлоксацина 1-2 раза/сутки. Курс лечения до 3 мес. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зави-симости от величины КК. Клиренс креатинина Дозы для в/в введения 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг 50-20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч 19-10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч <10 мл/мин (включая гемодиализ и ПАПД*) затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч * постоянный амбулаторный перитонеальный диализ. После гемодиализа или ПАПД не требуется введения дополнительных доз. Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции режима дозиро-вания не требуется. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку лево-флоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительном количестве. Ремофлокс вводят в/в капельно, медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Раствор препарата Ремофлокс 500 мг/100 мл совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия бикарбоната). При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лече-ния можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием левофлоксацина в той же дозе. Продолжительность лечения при в/в введении в зависимости от течения заболевания состав-ляет не более 14 дней. Как и при применении других антибактериальных средств, лечение препаратом Ремофлокс рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры те-ла или после достоверной эрадикации возбудителя. Не следует отменить или досрочно прекращать лечение препаратом Ремофлокс без назначе-ния врача.

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. фенбуфена и сходных с ним НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности. Действие левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с су-кральфатом, магний- или алюминий содержащими антацидными средствами, а также с соля-ми железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлено. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим контроль за сверты-вающей системой крови. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием цимети-дина и пробенецида, что практически не имеет клинического значения. Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина из плазмы крови. Одновременный прием с ГКС повышает риск развития разрыва сухожилий.