Леволорен

После внутривенной (в/в) 60-минутной инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя гипсовая концентрация в плазме составила 6,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина имеет линейный характер и предсказуема при однократном и множественном введении препарата. Плазменный профиль концентраций левофлоксацииа после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому, пероральные и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

Фармакокинетические характеристики после разового приема 500 мг левофлоксацииа в/в соответственно составляю: максимальная концентрация (С_mах) 6,2±1,0 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (T_max) - 1,0±0,1 ч., период полувыведения (Т½) 6,4±0,7 ч.

Препарат нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. Способ применения и дозы) При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Р. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Следует строго придерживаться рекомендуемой продолжительности введения, которая должна составлять не менее 60 минут (100 мл инфузионного раствора). Опыт применения левофлоксацииа показывает, что во время инфузии может наблюдаться усиленное сердцебиение и транзиторное падение артериального давления. В редких случаях сильное падение артериального давления может стать причиной сосудистого коллапса. Если во время введения левофлоксацииа наблюдается выраженное падение артериального давления, вливание немедленно прекращают.

Во время лечения препаратом возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина (см. Взаимодействия). Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацииа очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия). При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить препарат и начать соответствующее лечение, В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение кортикостероидами, по всей вероятности, повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя (см. Противопоказания и Побочные действия).

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью:

Как и для всех хинолонов, отмечались случаи гипогликемии, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующую терапию гипогликемическими средствами для орального применения (например, глибенкламид) или инсулином. Для таких пациентов рекомендуется тщательное отслеживание уровня глюкозы крови.

Сообщалось об очень редких случаях удлинения QT интервала у пациентов, принимающих фторхинолоны, в том числе левофлоксацин. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентами с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

‒      пожилой возраст

‒      нарушенный электролитный баланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

‒      врождённый синдром удлинения интервала QT

‒      заболевание сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия)

‒      одновременное использование лекарственных препаратов, о которых известно, что они удлиняют интервал QT (например, противоаритмические препараты классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды), (см. Способы применения, и дозы, Взаимодействие)

У пациентов, принимающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. Возможно возникновение необходимости в подтверждении положительных результатов анализа на наличие опиатов более специфическими методами.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и лактации не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Инфузионный раствор препарата вводят один или два раза в день. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Инфузионный раствор препарата 500 мг вводят в/в капельно медленно. Продолжительность инфузии 1 флакона раствора 500 мг (100 мл с 500 мг левофлоксацииа) должна составлять не менее 60 мин, (см. Особые указания). В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на прием той же дозы препарата к форме, предназначенной для приема внутрь.

Препарат инфузионный раствор, 500 мг совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида. 5% раствор декстрозы, 2,5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Со стороны кожних покровов и общие реакции гиперчувствительности:

Иногда: зуд и покраснение кожи, крапивница.

Редко; общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможное тяжелое удушье.

В очень редких случаях: отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению {см. Особые указания), аллергический пневмонит; васкулит.

Частота неизвестна: тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со cmороны желудочно- кишечного тракта и обмена веществ:

Часто: тошнота, диарея, рвота.

Иногда: потеря аппетита, боли в животе, нарушения пищеварения.

Редко: гипогликемия, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом; возможные признаки гипогликемии: булемия, нервозность, потливость, дрожь.

Частота неизвестна: диарея е примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита {см, по этому поводу такжэ/се Особые указания).

Опыт применения других хиполонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.

Иногда: беспокойство дрожь, и нарушения вкусовой чувствительности,

Редко: депрессия, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания, нарушения зрения.

Частота неизвестна: сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия, нарушения зрения и слуха, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции с аутоагрессивным поведение, в том числе с суицидными мыслями и действиями, нарушения слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: усиленное сердце биение, снижение артериального давления. Очень редко: сосудистый коллапс.

Частота неизвестна: удлинение интервалa Q Т. (с м. Особые указания. Удлинение интервала QT).

Со стороны костно-мышечной системы:

Иногда: суставные и мышечные боли.

Редко: поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных, страдающих астеническим бульбарным параличом.

Частота неизвестна: поражения мышц (рабдомиолиз) разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двухсторонний характер {см. Особые указания).

Со стороны печени и почек:

Часто: повышение активности ферментов печени (например, аланинамипотрапсферазы и аспартатаминотрансферазы).

Иногда: повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови.

Очень редко: печеночные реакции, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Неизвестные: сильные повреждения печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности, сообщались для левофлоксацина, главным образом у пациентов с серьезными основными заболеваниями (например, сепсис), гепатит.

Со стороны кроветворной системы:

Иногда: увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов.

Редко: нейтропения; тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости. Очень редко: развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, воспаление горла и стойкое ухудшение самочувствия).

Частота неизвестна: гемолитическая анемия; паицитопеиия, агранулоцитоз.

Прочие:

Часто: боли, покраснения в месте введения и флебит.

Иногда: общая слабость.

Очень редко: лихорадка.

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств (средства для лечения ревматических заболеваний). Действие препарата выражен, но ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний или алюминий содержащих антацидных средств (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (средств для лечения анемии). Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 часа до или через 2 часа после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. При одновременном использовании антагоиистов витамина К необходим контроль за свертывaющей системой крови. Почечный клиренс левофлоксацииа слегка замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирую определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается, прежде всего, больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин слегка увеличивает Т½ циклоспорина.

Каждый 100 мл содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрата эквивалентный левофлоксацину 500 мг; вспомогательные вещества: глюкоза безводная, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода для инъекций q.s.

Описание: прозрачный раствор светло-желтого или зеленого-желтого цвета

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающй изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу 11) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecal is, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [метициллино-чувствительные (метициллино-умеренно чувствительные)] , Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermiclis methi-S, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (петщиллино- чувствительные/-умеренно чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viriclans streptococci peni-S/R

Аэробные грамотрицательние микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (амтщиллиио- чувствительные/-резистентные), Haemophilus para influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytocci, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+β, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmcilis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobcicterium spp, Peplostrep/ococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другиe микроорганизмы: Вartоnella spp, Сhiатуdiа рпеитоniae, Chlamydia psittасi, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis,

Mycoplasma hominis, Мусаplusma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealylicum.

Умеренно активен:

Анаэробные грамположитльные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacierium xerosis, Ente госоecus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллино- резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Вurkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thelaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp,

К препарату устойчивы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynеbacterium jeikeium, Sfaphyloсоccus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans

По рецепту.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков, галлюцинации и тремор, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудка. В клинико-фармакологических исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение и интервалa QT.

Лечение: симптоматическое.