Levoloren

Sog'lom ko'ngillilarga levofloksasin 500 mg dozada vena ichiga (v/i) 60 minutlik infuziya qilingandan keyin plazmadagi o'rtacha cho'kqi kontsentrasiyasi 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Levofloksasinning farmakokinetikasi to'g'ri chiziqli xarakterga ega va preparat bir marta va ko'p marta yuborilganida oldindan ma'lum bo'lishi mumkin. Levofloksasinning kontsentrasiyasini plazma profili v/i yuborilganidan keyin, tabletkalar qabul qilgandagiga o'xshash. Shuning uchun, og'iz orqali va v/i yuborish yo'llari bir-birining o'rnini bosa oladi deb hisoblash mumkin.

500 mg levofloksasin bir marta qabul qilinganidan keyingi farmakokinetik xarakteristikasi mos ravishda quyidagilarni tashkil qiladi: maksimal kontsentrasiya (Smax) 6,2±1,0 mkg/ml, maksimal kontsentrasiyaga erishish vaqti (Tmax) - 1,0±1,0 soat, yarim chiqariliish davri (T½) - 6,4±0,7 soat.

Levofloksasin asosan o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Levofloksasinning o'rtacha yakuniy T½ bir martalik va ko'p martalik yuborishdan keyik 6 soatdan 8 soatgachani tashkil qiladi.

Buyrak etishmovchiligida preparatning klirensini kamayishi va uning buyraklar orqali chiqarilishi, kreatinin klirensiniig darajasini pasayishi bilan bog'liq.

Bo'g'im tog'aylarining shikastlanishini ehtimoli tufayli, preparatni bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Keksa yoshli bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko'prok buyraklar funktsiyasini buzilishlari bo'lishini ko'zda tutish kerak ("qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang).

Pnevmokokklar chaqirgan o'pkalarni juda og'ir yallig'lanishida, Levofloksasin optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim ko'zg'atuvchilar (r.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilishi mumkin.

Tavsiya qilingan yuborish davomiyligiga qatiy rioya qilish kerak, u kamida 60 minutni (100 ml infuzion eritma) tashkil qilishi kerak. Levofloksasinni qo'llashning tajribasi, infuziya vaqtida kuchli yurak urishi va arterial bosimni tranzitor tushishi kuzatilishi mumkinligini ko'rsatadi. Kam hollarda arterial bosimni kuchli tushishi tomirli kollapsning sababi bo'lishi mumkin. Agarda levofloksasinni yuborish vaqtida arterial bosimni yaqqol tushishi kuzatilsa quyish darxol to'xtatiladi.

Preparat bilan davolash vaqtida, bosh miyaning olding'i shikastlanishi bilan bog'liq bo'lgan, masalan, insult yoki og'ir travma bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganida oshishi mumkin ("Boshqa dori vositalari bilan o'zaro tasiri” ga qarang).

Levofloksasin qo'llanganida juda kam fotosensibilizasiya aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun, bemorlarga juda ham zarur bo'lmasa, kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishga (masalan, baland tog'li joyda quyoshda bo'lish yoki solyariyga borish) duchor bo'lish tavsiya qilinmaydi.

Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol preparatni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bundan hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini ko'llash mumkii emas.

Preparat qo'llanganida juda kam kuzatiladigan tendinit paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin (avvalambor axillov payini yallig'lanishi). Keksa yoshli bemorlar tendinitga ko'proq moyil bo'ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash ehtimol paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida preparat bilan davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak. masalan, unga tinchlik holatini ta'minlash (“Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar" va "Nojo'ya ta'siri” ga qarang). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (modda almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning munosabati bilan bunday bemorlarni levofloksasin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Barcha xinolonlar kabi, og'iz orqali qabul qilish uchun gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan muvofiq davolanayotgan diabetli pasientlarda, odatda gipoglikemiya xollari aniqlangan. Bunday pasientlar uchun qondagi glyukozaning darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi.

Ftorxinolonlarni, shu shumladan levofloksasinni qabul qilayotgan pasientlarda QT intervalini uzayishini juda kam hollari haqida xabar berilgai. Ftorxinolomlarmi, shu jumladan levofloksasnnni ko'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, QT intervalini uzayishi uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan pasientlarda, masalan:

• keksalik yoshi

• buzilgan elektrolit balansi (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya)

• QT intervalini tug'ma uzayishi sindromi

• yurak kasalliklari (masalan, yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, Bradikardiya)

QT iitervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan preparatlar (masalan IA va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlari, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) (“Ko'llash usuli va dozalari", “O'zaro tasiri" ga qarang)

Levofloksasin qabul qilayotgai pasientlarda siydikda opioidlarni aniqlash soxtamusbat natijalarni berishi mumkin. Spesifikroq usullar bilan opiatlarning mavjudligi taxLilini ijobiy natijalarini tasdiqlashning zarurati paydo bo'lishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llanilishi

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportini haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko'rishni buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlari, reaktsiya qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ayrim vaziyatlarda, bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega ekanligida ma'lum xavf tug'dirishi mumkin. Alohida darajada bu preparatni alkogolь bilan o'zaro ta'siri hollariga ham taalluqli.

Preparatning infuzion eritmasi kuniga bir yoki ikki marta yuboriladi. Dozalar infektsiyaning xarakteri va og'irligiga, shuningdek taxmin qilinayotgan ko'zg'atuvchining sezgirligiga qarab belgilanadi.

Preparatning 500 mg infuzion eritmasi v/i asta-sekin tomchilab yuboriladi. Preparatning 500 mg 1 flakon eritmasi (500 mg levofloksasinli 100 ml infuzion eritma) infuziyasining davomiyligi 60 minutdan kam bo'lmasligi kerak (maxsus ko'rsatmalarga qarang). Bemorning holatiga qarab bir necha kun davolashdan keyin v/i tomchilab yuborishdan, preparatni shu dozadagi ichga qabul qilish uchun mo'ljallangan shaklini qabul qilishga o'tish mumkin.

Preparatning 500 mg v/i infuzion eritmasi quyidagi infuzion eritmalar bilan to'g'ri keladi: natriy xloridining 0,9% li eritmasi, dekstrozaning 5% li eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlanish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar),

Levofloksasinning 500 mg eritmasini geparin bilan yoki ishqoriy reaktsiyaga ega bo'lgan eritmalar bilan (masalan, bikarbonat natriy eritmasi bilan) aralashtirish mumkin emas. Kasallikning kechishiga mo'ljallangan davolashning davomiyligi ko'pi bilan 14 kunni tashkil qilishi lozim. Boshqa antibiotiklarni qo'llashdagi kabi, preparat bilan davolashni tana xarorati normallashganidan keyin yoki qo'zg'atuvchi ishonchli yo'qotilganidan keyin minimum 48-78 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi. Preparat bilan davolashni shifokor ko'rsatmasisiz bekor kilish yoki muddatidan oldin to'xtatish mumkin emas.

Teri qoplamalari tomonidan va o'ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari:

Ba'zida: qichishish, terini qizarishi, eshakemi.

Kam hollarda: eshakemi, bronxlarni torayishi va og'ir bo'g'ilish ehtimoli kabi simptomplar bilan o'ta yuqori sezuvchanlikning umumiy reaktsiyalari (anafilaktik va anafilaktoid reaktsiyaar).

Juda kam hollarda: teri va shilliq qavatlarini shishlari (masalan, yuz va tomoq sohasida), arterial bosimni birdan pasayishi va shok; quyosh va ultrabinafsha nurlanishga yuqori sezuvchanlik (“Maxsus ko'rsatmalar” ga qarang); allergik pnevmonit; vaskulit,

Tez-tezligi noma'lum: pufaklar hosil bo'lishi bilan birga terida og'ir toshmalar toshishi, masalan, Stivens-Djonson sindromi. toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va ekssudativ ko'pshaklli eritema. O'ta yuqori sezuvchanlikiing umumiy reaktsiyalaridan oldin ba'zida eigilroq teri reaktsiyalari bo'lishi mumkin. Yuqorida keltirilgan reaktsiyalar preparatning birinchi dozasi yuborilganidan bir necha minut yoki soat o'tganidan keyinoq rivojlanishi mumkin.

Meda-ichak yo'llari va modda almashinuvi tomonidan:

Tez-tez: ko'ngil aynishi, diareya.

Ba'zida: ishtahani yo'qolishi, qorinda og'riqlari, ovqat hazm bo'lishini buzilishi.

Kam hollarda: qandli diabeti bo'lgan bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega bo'lgan (gipoglikemiya); gipoglikemiyaning mumkin bo'lgan belgilari: Bulemiya, asabiylik, terlash, qaltirash.

Tez-tezligi noma'lum: qon aralash ich ketishi, u juda kam hollarda: ichakni yallig'lanishining va hatto soxtamembranoz kolitning belgisi ham bo'lishi mumkin (“Maxsus ko'rsatmalar” ga qarang).

Boshqa xinolonlarni ko'llash tajribasi, shu kasal bilan kasallangan bemorlarda ularni porfiriyaning zo'rayishini chaqirishi mumkinligidan guvoxlik beradi (modda almashinuvining juda kam uchraydigan kasalligi). Bunday samarani preparat qo'llanganida ham istisno qilib bo'lmaydi.

Nerv tizimi tomonidan:

Tez - tez: bosh og'rig'i, bosh aylanishi va/yoki qotib qolish, uyquchanlik, uyquni buzilishi.

Ba'zida: bezovtalik, qaltirash, ta'm sezuvchanligini buzilishi.

Kam hollarda: depressiya, psixotik reaktsiyalar (masalan, gallyusinasiyalar bilan), noxush tuyg'ular (masalan, ko'llarning panjalarida parasteziyalar), qaltirash, ko'zg'algan holat, tirishishlar va ongni chalkashishi, ko'rishni buzilishi.

Tez-tezligi noma'lum: sensor yoki sensomotor periferik nevropatiya, taktil sezuvchanlikni pasayishi, autoagressiv xulqli psixotik reaktsiyalar, shu jumladan suisid fikrlar va xarakatlar bilan, eshitishni buzilishi.

Yurak qon-tomir tizimi momonidan:

Kam hollarda: kuchli yurak urishi, arterial bosimni pasayishi.

Juda kam hollarda: tomirli kollaps.

Tez-tezligi noma'lum: QT intervalini uzayishi (“Maxsus ko'rsatmalar". “QT intervalini uzayishi" ga qarang).

Suyak-mushak tizimi tomonidan:

Ba'zida: bo'g'im va mushak og'riqlari.

Kam hollarda: paylarni shikastlanishi (shu jumladan tendinit), astenik bulbar falaj bilan kasallangan bemorlar uchun alohida ahamiyatga ega bo'lgan mushak kuchsizligi.

Tez-tezligi noma'lum: mushaklarni shikastlanishi (rabdomioliz), paylarni uzilishi (masalan, axillov payini); bu nojo'ya samarasi davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida kuzatilishi va ikki tomonlama xarakterga ega bo'lishi mumkin ("Maxsus ko'rsatmalar"ga qarang).

Jigar va buyraklar tomonidai:

Tez-tez: jigar fermentlarining faolligini oshishi (masalan, alaninaminotransferaza va aspartataminotransferaza).

Ba'zida: qon zardobida bilirubin va kreatinning darajasini oshishi.

Juda kam hollarda: jigar reaktsiyalari, xatto buyrak etishmovchiligigacha bo'lgan buyraklar faoliyatini yomonlashishi, masalan, allergik reaktsiyalar oqibatidagi (interstisial nefrit).

Noma'lum: jigarni kuchli shikastlanishi, shu jumladan o'tkir jigar etishmovchiligi holatlari, asosan jiddiy asosiy kasalliklari bo'lgan pasientlarda (masalan, sepsis), levofloksasin uchun xabar bo'lgan, gepatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan:

Ba' zida: eozinofillar sonini oshishi, leykositlar sonini kamayishi.

Kam hollarda: neytropeniya, trombositopeniya, bu qonovchanlikni kuchayishi bilan birga kechishi mumkin.

Juda kam hollarda: og'ir infektsiyalarni rivojlanishi (tana haroratini turg'un yoki qaytalanuvchi oshishi tomoqni yallig'lanishi va holatni turg'un yomonlashuvi).

Tez-tezligi nomalum: gemolitik anemiya; pantsitopeniya, agranulositoz.

Boshqalar:

Tez-tez: yuborilgan joyda og'riqlar, qizarish va flebit.

Ba'zida: umumiy holsizlik.

Juda kam hollarda: isitma.

Har qanday antibiotik bilan davolash odamda normal holatda bo'ladigan mikrofloraning o'zgarishini chaqirishi mumkin (bakteriyalar va zamburug'lar). Shu sababga ko'ra qo'llanayotgan antibiotikka nisbatan chidamli bakteriyalar va zamburug'larniig kuchli ko'payishi yuz berishi mumkin (ikkilamchi infektsiya va superinfektsiya), u kam hollarda qo'shimcha davolashni talab qilishi mumkin.

Xinolonlar va o'z navbatida tirishishga tayyorgarlikning tserebral pog'onasini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqgda qo'llash, tirishishga tayyorgarlikning tserebral pog'onasini yaqkol pasaytirishi haqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasallliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo'llashga ham taalluqlidir. Preparatning ta'siri sukralfat (me'da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo'llanganida yaqqol susayadi. Xuddi shuningdek magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar (jig'ildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), hamda temir tuzlarini (kamqonlikni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qabul qilishda ham yuz beradi. By preparatlarni kabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan 2 soat keyin Levofloksasinni qabul qilish kerak. Kaltsiy karbonati bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi. K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda, qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Levofloksasin chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenisid ta'sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta'kidlash kerakki, bu o'zaro ta'siri amalda hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning ma'lum yo'llarini (naychalar sekresiyasi) bloklovchi probenisid va tsimetidin turi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganida, levofloksasin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Bu avvalambor buyraklar funktsiyasi cheklangan bemorlarga taalluqli. Levofloksasin tsiklosporinning T½ biroz oshiradi.

Levofloksasin boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan dori preparatlarni (masalan, 1A va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar. trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilai ishlatilishi kerak ("Maxsus ko'rsatmalar". “QT intervalini uzayish" ga qarang).

Har 100 ml quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, xlorid kislotasi, natriy gidroksidi, in'ektsiya uchun suv q.s.

Ta'rifi: och sariq yoki yashilsimon sariq rangli tiniq eritma

Farmakogerapevtik guruhi: aptibakterial sintetik vositalar (ftorxinolonlar guruhi)

Levofloksasin - ftorxinolonlar guruhidan bo'lgan keng ta'sir doirasiga ega sintetik antibakterial preparat, faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomeri - levofloksasin saqlaydi.

Levofloksasin DNK - girazani (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK ning superspirilizasiyasi va uzilishlarning tikilishini buzadi, DNK sintezini ingibitsiya qiladi, tsitoplazma, xujayra devori va membranalarida chuqur morfologik o'zgarishlar chaqiradi.

Levofloksasin quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan faol:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasenegative methi - S(I) [metisillinga-sezuvchan (metisillinga o'rtacha sezgirlar)], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis-S, Stapylococcus spp (CNS), Staphylococcus spp (CNS), Streptococcus agallactiae, Streptococcus pneumoniae peni L/S/R (penisillinga sezgir - o'rtacha sezgir - rezistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni - S/R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actenobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerates, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ampisillinga - sezgir - rezistept), Haemophilus parainfuenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytaca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxelci catarrhal is (β+β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitides, Pasteurella conis, Pasreurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia mctrcescens, Serratie spp.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptoslreptococcus, Propionibacterum spp., Veilonellci spp.

Boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Micopbacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O'rtacha faol:

Aerob grammusbat mikroorgaiizmlar: Corynebasterium urealitium, Corynebacterium xerosis, Enterocoscus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (metisillenga rezistentlar), Sfapylococcus haemolyticus methi-R.

aero6 grammanfiy mikroorganizmlar: Vurkholderia serasіa, Camrilobastsr jejuni/coli.

aNaepob mikroopganizmlap: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevoitella spp., Porphyromonas spp,

Ppepapatga chidamli:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynabacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Stophylococcus coagulase-negative methi-R.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alsaligenes xylosaxidans

Boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Resept bo'yicha.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi va tutqanoq xurujlari turidagi tirishish xurujlari, gallyusinasiyalar va tremor, ko'ngil aynishi, me'da-ichak shilliq qavatlarining eroziv shikastlanishlari kuzatilishi mumkin.

Levofloksasinning supraterapevtik dozalari bilan o'tkazilgan kliniko-farmakologik tekshirishlarda, QT intervalni uzayishi ko'rsatilgan.

Davolash: simptomatik.

Levofloksasin dializ (gemodializ peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializ) yordamida chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo'q.