Levoleron tabletkalari 750mg N5

retsept bo'yicha

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 500 mg, 750 mg, levofloksasinga ekvivalent bo'lgan levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: makkajo'xori kraxmali, mikrokristall tsellyuloza, metilgidroksibenzoat, propilgidroksibenzoat, tozalangan talk, magniy stearati, suvsiz kolloid kremniy, natriy kraxmal glikolyati, povidon, natriy kroskarmelloza, kolorkoat FC4S-N, tozalangan talk, titan dioksidi, izopropil spirti, metilen xloridi.

5 Tabletkadan alyumin blisterlarda.

1 blisterdan tibbiyotda qo'llanilishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida.

Levofloksasin - faol modda sifatida ofloksasinning chapga aylanuvchi izomerini saqlovchi, keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial preparatdir. Preparat DNK giraza (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK superspiralizasiyasini va uzilishlarini birikishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, tsitoplazmada, xujayra devorida va membranalarda chuqur morfologik o'zgarishlarni chaqiradi. Mikroorganizmlarning ko'pchilik shtammlariga nisbatan in vitro sharoitida ham, in vivo sharoitida ham samarali. Preparat quyidagilar ta'siriga sezgirlar:

• aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium dipheriae, Enterococcus spp. (shu jumladan Enterococcus faecalis), Liseria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga sezgir/o'rtacha sezgir shtammlari), shu jumladan Staphylococcus aureus ni ham qo'shib (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus epidermidis (metisillinga sezgir shtammlari), Staphylococcus spp, (leykotoksin saqlovchi); Sterptococcus spp. C va G guruhlari Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir/o'rtacha sezgir/rezistent shtammlari);

• anaerob grammanfiy mikroorganizmlar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampisillinga sezgir/rezistent shtammlari), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp. (shu jumladan Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beta-laktamazalarini ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (penisillinaza ishlab chiqaradigan va ishlab chiqarmaydigan shtammlari), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (shu jumladan Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia spp. (shu jumladan Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (shu jumladan Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens), Salmonella spp.;

• anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

• boshqa mikroorganizmlar: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

O'rtacha sezgir mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentrasiya 4 mg/ml dan ko'proq).

• aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisillinga rezistent shtammlari), Staphylococcus haemolyticus (metisillinga rezistent shtammlari),

• aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;

• anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Chidamli mikroorganizmlar (minimal bostiruvchi kontsentrasiya 8 mg/l dan ko'proq):

• aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlari), boshqalar Staphylococcus spp. (koagulaza manfiy metisillinga rezistent shtammlari);

• aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Alcaligenes xylosoxidans;

• boshqa mikroorganizmlar: Mycobacterium avium.

Ichga qabul qilinganida levofloksasin tez va deyarli to'liq so'riladi (ovqat qabul qilish so'rilish tezligiga va to'liqligiga kam ta'sir qiladi).

Biokiraolishligi - 99%. Plazmada maksimal kontsentrasiyaga erishish vaqti (TS_max) -1-2 soat. 50 mg qabul qilinganida plazmadagi maksimal kontsentrasiyasi (S_max) 5,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi taxminan 30-40%.

Levofloksasinni o'rtacha to'planishi preparat 500 mg dozada kuniga 2 marta qabul qilinganida uchinchi kuni kuzatiladi. A'zolar va to'qimalarga yaxshi kiradi: o'pka, bronxlarni shilliq qavati, balg'am, siydik-tanosil tizimi a'zolari, polimorf-yadroli leykositlar, alveolyar mikrofagalar. Bronxlarning shilliq qavatida va epitelial qoplama suyuqligida 500 mg preparatni peroral qabul qilinganidan keyin S_Max muvofiq - 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml ga qavariqlarning suyuqligida levofloksasinning S_Max 4,0-6,7 mkg/ml, T_Max holatida 2-4 soat, 500 mg preparat peroral qabul qilinganidan keyin o'pka to'qimasidagi S_Max-11,3 mkg/g; TS_Max esa -4-6 soat. Levofloksasin oz miqdorda orqa miya suyuqligiga kiradi. Sutkada 500 mg levofloksasin peroral qabul qilinganidan keyin davolashning uchinchi kuni preparat qabul qilinganidan keyin 2, 6 va 24 soatdan keyin prostata bezi to'qimasida S_Max muvofiq., - 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g. Prostata bezi/plazma kontsentrasiya nisbati o'rtacha - 1,84. 500 mg preparat qabul qilinganidan keyin siydikdagi S_Max o'rtacha qiymati 8-12 soatdan keyin - 200 mkg/l. Jigarda preparatni katta bo'lmagan qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetilizasiyaga uchraydi. Yarim chiqarilish davri (T_1/2) - 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) kalavalar filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo'li bilan chiqariladi. Levofloksasinning ichga qabul qilingan dozasining 4% ichak orqali 72 soat davomida chiqariladi. Buyrak funktsiyasini buzilishlarida va buyrak klirensini kamayishida T_1/2 oshadi. Klinik sinovlarda erkak va ayollarda preparatning farmakokinetikasida farqlar aniqlanmagan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, diareya (shu jumladan qon bilan), ovqat hazm bo'lishini buzilishi, ishtahani pasayishi, qorinda og'riq, soxtamembranoz kolit, "jigar transminazalari" faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, tomirli kollaps, taxikardiya, QT oralig'ini uzayishi, lipillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahani oshishi, ko'p terlash, qaltirash, asabiylik), giperglikemiya (og'izni qurishi, chanqoqlik, ko'p siyish, charchoqlik, ko'rishni tumanlashishi, terini quruqligi yoki qichishi, aritmiya).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo'rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi a'zolar tomonidan: ko'rishni, eshitishni, hid bilishni, ta'm bilishni va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mushak zaifligi, mialgiya, paylarni uzilishi, tendinit, rabdomioliz

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o'tkir buyrak etishmovchiligi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pantsitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaktsiyalar: terini qichishi va qizarishi, terini va shilliq qavatlarini shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo'g'ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizasiya, asteniya, porfiriyani kuchayishi, turg'un isitma, superinfektsiyani rivojlanishi.

Bo'g'im tog'aylarini shikastlanishining ehtimoli tufayli, Levoloren™ preparatini bolalar va o'smirlarni davolash uchun qo'llash mumkin emas.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashda, bu guruh bemorlarda ko'proq buyrak funktsiyasini buzilishlari bo'lishini ko'zda tutish kerak ("qo'llash usuli va dozalari" bo'limiga qarang).

Pnevmokokklar chaqirgan o'pkalarni juda og'ir yallig'lanishida, Levoloren™ optimal terapevtik samara bermasligi mumkin. Ayrim qo'zg'atuvchilar (p.aeruginosa) chaqirgan gospital infektsiyalarda, majmuaviy davolash talab qilnishi mumkin.

Preparat bilan davolash vaqtida, bosh miyaning oldingi shikastlanishi bilan bog'liq bo'lgan, masalan, insult yoki og'ir jarohat bilan, bemorlarda tirishishlar xuruji rivojlanishi mumkin. Tirishishga tayyorlik fenbufen, unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalar yoki teofillin bilan bir vaqtda qo'llanganida oshishi mumkin ("Dorilarning o'zaro ta'siri"ga qarang).

Levofloksasin qo'llanganida juda kam fotosensibilizasiya aniqlanishiga qaramasdan, undan saqlanish uchun, bemorlarga juda ham zarur bo'lmasa, kuchli quyosh yoki sun'iy ultrabinafsha nurlanishga (masalan, baland tog'li joyda quyoshda bo'lish yoki solyariyga borish) duchor bo'lish tavsiya qilinmaydi.

Soxtamembranoz kolitga gumon qilinganida darhol preparatni bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash kerak. Bunday hollarda, ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo'llash mumkin emas.

Preparat qo'llanganida juda kam kuzatiladigan tendinit paylarni uzilishiga olib kelishi mumkin (avvalambor axillov payini yallig'lanishi). Keksa yoshdagi bemorlar tendinitga ko'proq moyil bo'ladilar. Kortikosteroidlar bilan davolash ehtimol paylarni uzilishi xavfini oshiradi. Tendinitga gumon qilinganida Levoloren™ preparati bilan davolashni darhol to'xtatish va shikastlangan payni muvofiq davolashni boshlash kerak, masalan, unga tinchlik holatini ta'minlash (“Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar” va “Nojo'ya ta'sirlari”ga qarang).

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza etishmovchiligi bo'lgan bemorlar (moddalar almashinuvini nasliy buzilishi) ftorxinolonlarga eritrositlarni parchalanishi (gemoliz) bilan reaktsiya berishlari mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarni levofloksasin bilan davolashni katta ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak.

Barcha xinolonlarda bo'lgani kabi, peroral gipoglikemik vositalar (masalan, glibenklamid) yoki insulin bilan muvofiq davolanayotgan diabeti bo'lgan pasientlarda odatda gipoglikemiya hollari aniqlangan. Bunday pasientlar uchun qondagi glyukoza darajasini sinchiklab kuzatish tavsiya qilinadi.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qabul qilayotgan pasientlarda QT intervalini uzayishini juda kam hollari haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksasinni qo'llashda ehtiyotkorlik ko'rsatish kerak, QT intervalini uzayishi uchun ma'lum xavf omillari bo'lgan pasientlarda, masalan:

• keksalik yoshi

• elektrolit muvozanati bo'lgan (masalan, gipokaliemiya, gipomagniemiya)

• QT intervalini tug'ma uzayishi sindromi

• yurak kasalliklari (masalan, yurak etishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya)

• QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan preparatlar (masalan IA va III sinf aritmiyaga qarshi preparatlari, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) ("Qo'llash usuli va dozalari", "o'zaro ta'siri" ga qarang)

Levofloksasin qabul qilayotgan pasientlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxtamusbat natijalarni berishi mumkin. Spesifikroq usullar bilan opiatlarning mavjudligi tahlilining ijobiy natijalarini tasdiqlashning zarurati paydo bo'lishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llanishi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Preparatning bosh aylanishi yoki qotib qolish, uyquchanlik va ko'rishni buzilishi kabi nojo'ya ta'sirlari, reaktsiya qilish qobiliyati va diqqatni jamlash qobiliyatini yomonlashtirishi mumkin. Bu ayrim vaziyatlarda, bu qobiliyatlar muhim ahamiyatga ega ekanligida ma'lum xavf tug'dirishi mumkin. Muhim darajada bu preparatni alkogol bilan o'zaro ta'siri hollariga ham taalluqlidir.

quyi nafas yo'llarining infektsiyalari: pnevmoniyalar, surunkali bronxitni zo'rayishi;

- LOR-a'zolarning infektsiyalari, shu jumladan sinusit;

- teri va yumshoq to'qimalarning bakterial infektsiyalari;

- siydik yo'llarining infektsiyalari;

- preparatga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan tizimli infektsiyalar (majmuaviy davolash tarkibida)

- kuydirgining ingalyasion shakli (postkontakt shakli): levofloksasin shuningdek Bacillus anthracis tomonidan chaqirilgan kuydirgini davolash uchun mo'ljallangan.

levofloksasinga yoki boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlik

- 18 yoshgacha bo'lgan bolalar

- tutqanoq

- anamnezda xinolonlarni qabul qilish bilan bog'liq paylarni shikastlanishi

- homiladorlik va laktasiya davrida qo'llash mumkin emas

Xinolonlar va o'z navbatida tirishishga tayyorlikning tserebral bo'sag'asini pasaytirish qobiliyatiga ega moddalarni bir vaqtda qo'llash, tirishishga tayyorlikning tserebral bo'sag'asini yaqqol pasaytirishi haqida xabarlar bor. Bu teng darajada xinolonlar va teofillinni, fenbufenni yoki unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi vositalarni (revmatik kasalliklarni davolash uchun vositalar) bir vaqtda qo'llashga ham taalluqlidir.

Preparatning ta'siri sukralfat (me'da shilliq qavatini himoya qilish uchun vosita) bilan bir vaqtda qo'llanganida yaqqol susayadi. Xuddi shuningdek magniy yoki alyuminiy saqlovchi antasid vositalar (jig'ildon qaynashi va gastralgiyalarni davolash uchun preparatlar), hamda temir tuzlarini (anemiyani davolash uchun vositalar) bir vaqtda qabul qilishda ham sodir bo'ladi. Levoloren™ni bu preparatlarni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki qabul qilgandan 2 soat keyin qabul qilish kerak. Kaltsiy karbonati bilan o'zaro ta'siri aniqlanmagan.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarni uzilishi xavfini oshiradi.

K vitaminining antagonistlari (masalan, varfarin). K vitaminining antagonistlarini bir vaqtda ishlatishda qonning ivish tizimini nazorat qilish kerak.

Levofloksasinni chiqarilishi (buyrak klirensi) tsimetidin va probenisid ta'sirida biroz sekinlashadi. Shuni ta'kidlash kerakki, bu o'zaro ta'siri deyarli hech qanday klinik ahamiyatga ega emas. Shunga qaramasdan, chiqarilishning ma'lum yo'llarini (naychalar sekresiyasi) bloklovchi probenisid va tsimetidin tur dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanganida, levofloksasin bilan davolashni ehtiyotkorlik bilan o'tkazish kerak. Avvalambor bu buyrak funktsiyasi cheklangan bemorlarga taalluqli.

Tsiklosporin. Levofloksasin tsiklosporinning yarim chiqarilishi davrini - T_1/2 biroz oshiradi.

Antidiabetik preparatlar: xinolonlar va antidiabetik preparatlarni birga qo'llagan pasientlarda qonda glyukozaning darajasini o'zgarishlari, shu jumladan giperglikemiya va gipoglikemiya rivojlanishi to'g'risida xabarlar bor. Shuning uchun bu preparatlar birga qo'llanganida glyukozaning darajasini nazorat qilish lozim.

Nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar, fenbufen: nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlarni xinolonlar bilan, shu jumladan Levoloren™ bilan birga qo'llanishi, Markaziy nerv tizimini qo'zg'alish xavfini oshirishi va tirishishlarga olib kelishi mumkin.

Teofillin: Levoloren™ni teofillin bilan birga qo'llanishi, zardobda teofillinning kontsentrasiyasini oshishiga, yarim chiqarilish davrini uzayishiga va keyinchalik teofillin bilan bog'liq noxush reaktsiyalar xavfini oshishiga olib kelishi mumkin.

Levofloksasin boshqa ftorxinolonlar kabi, QT intervalini uzaytirishi ma'lum bo'lgan dori preparatlarni (masalan, IA va III sinfi aritmiyaga qarshi preparatlar, trisiklik antidepressantlar, makrolidlar) qabul qilayotgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan ishlatilishi kerak ("Maxsus ko'rsatmalar", "QT intervalini uzayishi"ga qarang).

Levoloren™ preparatini ichga, ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabullari orasidagi tanaffuslarda, chaynamasdan, etarli miqdordagi suyuqlik bilan birga qabul qilish kerak.

Levoloren™ preparatining dozalari infektsiyani xarakteri va og'irligi, shuningdek taxmin qilingan qo'zg'atuvchining sezgirligi bilan belgilanadi. Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan kattalar uchun (kreatinin klirensi (kk) >50 mg/min) tavsiya qilinadigan doza:

O'tkir bakterial sinusitda - 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida;

Surunkali bronxitning zo'rayishida – 500 mg sutkada 1 marta 7 kun davomida;

Kasalxonadan tashqari pnevmoniyada - 500 mg sutkada 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida;

Siydik-chiqarish yo'llarining asoratlanmagan infektsiyalarida - 250 mg sutkada 1 marta 7-10 kun davomida;

Bakterial prostatitda - 500 mg sutkada 1 marta 28 kun davomida;

Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalarida - 250-500 mg sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida.

Intraabdominal infektsiyalarda - 250 mg sutkada 2 marta yoki 500 mg sutkada 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta'sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan majmuada);

Tuberkulez - 500 mg sutkada 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha.

Buyrak funktsiyasini buzilishlari bo'lgan pasientlar uchun (kk≤50 ml/min):

* davomliy ambulator peritoneal dializ.

Jigar funktsiyasini buzilishida dozani maxsus tanlash talab qilinmaydi, chunki levofloksasin jigarda faqat ahamiyatsiz darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi. Agar preparatni qabul qilish o'tkazib yuborilgan bo'lsa, iloji boricha tezroq, keyingi qabul qilish vaqti yaqinlashgunicha qabul qilish kerak. Keyin levofloksasinni sxema bo'yicha qabul qilishni davom ettirish kerak. Davolashning davomiyligi kasallikning turiga bog'liq (yuqoriga qarang). Barcha hollarda davolashni kasallikning belgilari yo'qolganidan keyin 48 dan 72 soatgacha davom ettirish kerak.

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, ongni buzilishi, tirishishlar, ko'ngil aynishi, me'da-ichak shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishlari kuzatilishi mumkin. Tadqiqotlar o'tkazilganida levofloksasin o'rtacha-terapevtik dozadan yuqori dozalarda qo'llanganida QT intervali uzayishi mumkinligi ko'rsatilgan.

Davolash: zarurati bo'lganida simptomatik davolash o'tkaziladi. Levofloksasin gemodializda, peritoneal dializda va doimiy peritonial dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidoti yo'q.