BISEPTOL tabletkalari 480mg N20

faol moddalar: sulfametoksazol - 100 mg, trimetoprim - 20 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmal, talk, magniy stearati, polivinil spirti.

480 mg 1 tabletka tarkibida:

faol moddalar: sulfametoksazol - 400 mg, trimetoprim - 80 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmal, talk, magniy stearati, polivinil spirti.

1 tabletka 960 mg tarkibiga kiradi:

faol moddalar: sulfametoksazol - 800 mg, trimetoprim - 160 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmal, talk, magniy stearati, natriy karboksimetilselüloza, polivinil spirt.

Preparat quyidagi mikroorganizmlarga qarshi samarali.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (90%), koagulaz-manfiy stafilokokklar;

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Aeromonas spp., Bartonella henselae, Bordetella pertussis, Chlamydia trachomati, Escherichia coli (70%), Haemophilus ducrey, Haemophilus influensae, Klebsiella spp., Morganella morganitius, Prop. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Salmonella spp., Salmonella typhi, Salmonella paratyphi (90%), Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (90%), Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltofiliya;

protozoa patogenlari: Isospora belli, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii; qisman sezgir mikroorganizmlar: Brucella spp., Enterobacter spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Serratia marcescens, Shigella spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

chidamli mikroorganizmlar: Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa va Treponema pallidum.

Preparat anaerob bakteriyalarga nisbatan samarasiz va normal ichak florasining anaerob turlariga nisbatan samarasiz.

Qisman sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infektsiyalarda patogenning mumkin bo'lgan qarshiligini istisno qilish uchun sezgirlik testini o'tkazish tavsiya etiladi.

Giyohvand moddalarga sezuvchanlik standart vositalar, masalan, disk usuli yoki Klinik Laboratoriya Standartlari Milliy Qo'mitasi (NCCLS) tomonidan tavsiya etilgan suyultirish usuli bilan aniqlanishi mumkin.

NCCLC quyidagi sezgirlik mezonlarini tavsiya qiladi:

Disk usuli, inhibisyon zonasi diametri (mm) Suyultirish usuli**, MIC (µg/ml)

TM SMZ

Sezuvchanlik ≥16 ≤2 ≤38

Qisman sezgir 11-15 4 76

Chidamli ≤10 ≥8 ≥152

Disk: 1,25 mkg trimetoprim va 23,75 mkg sulfametoksazol.

** trimetoprim (TM) va sulfametoksazol (SMZ) 1 dan 20 gacha nisbatda.

Har bir komponentning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 1-4 soat o'tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish trimetoprim uchun 42-46% va sulfametoksazol uchun 66% ni tashkil qiladi. Preparatning terapevtik ta'siri erkin fraktsiyaga bog'liq.

Oziq-ovqatlarni bir vaqtda qabul qilish trimetoprimning konsentratsiya-vaqt egri chizig'i (AUC) ostidagi maydonni taxminan 20% ga kamaytiradi. Preparat to'qimalarda yaxshi taqsimlanadi, tarqatishning shartli hajmi trimetoprim uchun 69-133 litr va sulfametoksazol uchun 10-16 litrni tashkil qiladi.

To'qimalarda kontsentratsiyasi va turli tana suyuqliklaridagi kontsentratsiyasi qon zardobidagi konsentratsiyaga o'xshaydi. Ikkala komponent ham qon-miya to'sig'iga, platsentaga kirib boradi, shuningdek, miya omurilik suyuqligi, o'rta quloq, vaginal suyuqlik, tupurik, safro va trimetoprimda bronxial sekretsiyalarda ham paydo bo'lishi mumkin. Biseptolning ikkala komponenti ham ona sutiga o'tadi.

Preparatning ikkala komponenti ham asosan jigarda metabollanadi. Faol moddalar, shuningdek ularning metabolitlari buyraklar tomonidan chiqariladi (glomerulyar filtratsiya va quvurli sekretsiya bilan); siydikda trimetoprim va sulfametoksazolning konsentratsiyasi qondagi konsentratsiyadan yuqori.

Trimetoprimning yarimparchalanish davri 10-12 soat, sulfametoksazol 9-12 soat. Qabul qilingan trimetoprim dozasining deyarli 80% va sulfametoksazol dozasining taxminan 30% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi. Qondagi ikkala komponentning kontsentratsiyasi dozadan 24 soat o'tgach aniqlanishi mumkin.

Molekulalarning kichik bir qismi safro bilan chiqariladi. Hech qaysi komponentni peritoneal dializ bilan olib tashlash mumkin emas, ammo ikkala komponentni ham gemodializ orqali qisman olib tashlash mumkin.

Keksa bemorlarda farmakokinetikasi: sulfametoksazolning buyrak klirensi kamayadi.

Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetikasi (kreatinin klirensi 25 ml / min dan kam): preparatning ikkala komponentining yarimparchalanish davri ortadi.

(20-30 soat).

Teri toshmasi yoki yuqoridagi jiddiy nojo'ya reaktsiyalarning dastlabki belgilari (tonzillit, isitma, bo'g'imlarda og'riq, rangparlik, purpura, boshqa sabablar bilan izohlab bo'lmaydigan sariqlik) bo'lsa, Biseptolni darhol to'xtatish kerak. Yo'tal, nafas qisilishi va o'pka infiltratining rivojlanishi ham yuqori sezuvchanlik reaktsiyasining belgilari bo'lishi mumkin. Og'ir allergik reaktsiya yoki bronxial astma tarixi bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Keksa bemorlar. Biseptolni keksa bemorlarda juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki salbiy reaktsiyalar ko'pincha bemorlarning ushbu toifasida, xususan, buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki boshqa dorilarni qabul qilishda rivojlanadi. Jiddiy teri reaktsiyalari, suyak iligi depressiyasi va trombotsitopeniya eng ko'p uchraydigan salbiy reaktsiyalardir. Diuretiklarni, xususan, tiazidlarni ishlatadigan keksa bemorlarda trombotsitopenik purpuraning rivojlanishi ehtimoli ko'proq.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning dozasini kamaytirish kerak.

Keksa bemorlarda, shuningdek, ilgari foliy kislotasi etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda foliy kislotasi etishmovchiligiga xos bo'lgan gematologik nojo'ya reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin. Shuning uchun keksa bemorlarni, shuningdek, foliy kislotasi etishmasligi ehtimoli bo'lgan bemorlarni davolashda (surunkali alkogolizm, antikonvulsanlarni qabul qiladigan bemorlar, noto'g'ri ovqatlanish va / yoki malabsorbtsiya, buyrak etishmovchiligi) foliy kislotasini qo'shimcha ravishda buyurishga e'tibor berish kerak.

Nojo'ya reaktsiyalar OITS bilan kasallangan bemorlarda, shuningdek, jigar etishmovchiligi kabi boshqa surunkali kasalliklarga chalingan odamlarda tez-tez rivojlanadi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga preparatning kamaytirilgan dozalarini qo'llash va qon plazmasidagi preparat kontsentratsiyasini kuzatish tavsiya etiladi.

Biseptolning bir qismi bo'lgan trimetoprim komponenti qondagi kaliy darajasini oshiradigan boshqa dorilarni qabul qilgan bemorlarda yoki kaliy almashinuvi buzilgan odamlarda (masalan, surunkali buyrak etishmovchiligi) giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. Bemorlarning ushbu guruhlarida qondagi elektrolitlar darajasini muntazam ravishda kuzatib borish kerak; giperkalemiya rivojlanishida preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.

Davolashning dastlabki bir necha kunida preparat hatto diabet kasalligi bo'lmagan bemorlarda ham gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin. Buyrak yoki jigar etishmovchiligi, noto'g'ri ovqatlanish, shuningdek, preparatning yuqori dozalarini ishlatadigan bemorlar gipoglikemiya rivojlanishiga ayniqsa moyil.

Preparat bilan davolash paytida kristalluriya rivojlanishining oldini olish uchun kamida 1,5 litr suyuqlik miqdorini olish kerak. Noto'g'ri ovqatlanish bilan kristalluriya xavfi ortadi.

Preparatni uzoq muddat qo'llash bilan qon miqdori, trombotsitlar, buyraklar va jigar funktsiyalari, siydik cho'kindilarining ko'rsatkichlarini muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Davolashning gematologik ta'sirini kamaytirish uchun preparatning antibakterial ta'sirini pasaytirish xavfisiz foliy kislotasi (5-10 mg / kun) qo'shilishi mumkin.

Glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi bilan Biseptol gemolizni qo'zg'atishi mumkin.

Beta-gemolitik streptokokk-A tufayli kelib chiqqan tonzillofaringit uchun penitsillinni o'z ichiga olgan preparatlarni tanlash kerak, chunki sulfametoksazolning trimetoprim bilan kombinatsiyasi bakteriyalarni yo'q qilishni ta'minlamaydi va shuning uchun revmatik isitma kabi asoratlar paydo bo'lishining oldini olmaydi.

Trimetoprim fenilalanin metabolizmini buzadi, ammo bu tegishli parhezga rioya qilish sharti bilan fenilketonuriya bilan og'rigan bemorlarga ta'sir qilmaydi.

Kuchli uzoq davom etgan diareya rivojlanishi bilan psevdomembranoz kolit ehtimolini hisobga olish kerak. Bunday hollarda preparat bilan davolanishni to'xtatish va og'iz orqali metronidazolni qo'llash kerak, agar u samarasiz bo'lsa, vankomitsin.

Porfiriya yoki qalqonsimon bez kasalliklari bilan og'rigan bemorlarni biseptol bilan davolash alohida e'tibor talab qiladi, chunki trimetoprim ham, sulfametoksazol ham ushbu kasalliklarning qaytalanishi yoki kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Biseptol fotosensitivlikni keltirib chiqarishi mumkinligi sababli, bemorlarga davolanish vaqtida to'g'ridan-to'g'ri quyosh nurlaridan saqlanish yoki himoya kiyimlari va/yoki quyoshdan himoyalovchi vositalardan foydalanish tavsiya qilinishi kerak.

X xromosomasi bilan bog'liq aqliy zaifligi bo'lgan bemorlarga Biseptolni buyurishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki foliy kislotasi etishmovchiligi kasallik bilan bog'liq psixomotor buzilishlarni kuchaytirishi mumkin.

- o'tkir gepatit, jigar disfunktsiyasi, porfiriya.

- qon kasalliklari, gematopoezning buzilishi, foliy kislotasi etishmasligidan kelib chiqqan anemiya, glyukoza-6-fosfat dehidrogenaza etishmovchiligi.

- kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo'lgan buyrak etishmovchiligi (gemodializ hollari bundan mustasno).

- kimyoterapiya o'tayotgan bemorlar.

- Dofetilid bilan birgalikda foydalanmang. 

Ba'zida sulfanilamidlarni qabul qilgan bemorlarda diurez va/yoki gipoglikemiya kuchayishi kuzatiladi.

Diuretiklarni, xususan, tiazidlarni qabul qiladigan keksa bemorlarda trombotsitopenik purpuraning rivojlanishi ehtimoli ko'proq.

Biseptol og'iz antikoagulyantlarining (kumarinlar) ta'sirini kuchaytiradi. Shuning uchun preparatni og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarni qabul qiladigan bemorlarga buyurishda protrombin vaqtini diqqat bilan kuzatib borish va kerak bo'lganda antikoagulyantning dozasini sozlash kerak.

Biseptolni bir vaqtda qo'llash bilan fenitoinning yarimparchalanish davri 39% ga oshadi va uning metabolik klirensi 27% ga kamayadi, bu fenitoinning toksikligiga olib kelishi mumkin. Shuning uchun ikkita dori birgalikda qo'llanilganda, klinik simptomlarni va fenitoinning qon darajasini diqqat bilan kuzatib borish tavsiya etiladi.

Sulfanilamidlar plazma oqsillari bilan bog'lanishini va metotreksatning buyraklar orqali tashishini kamaytirishi mumkin, shu bilan erkin metotreksat kontsentratsiyasini oshiradi va uning tizimli ta'sirini kuchaytiradi. Folik kislota qo'shilishi gematopoetik tizimdan nojo'ya ta'sirlar xavfini kamaytirishi mumkinligiga ishoniladi.

Rifampitsin va biseptolni bir vaqtda qo'llash bilan trimetoprimning yarimparchalanish davri taxminan bir haftaga kamayadi.

Biseptol va siklosporinni bir vaqtning o'zida qabul qilgan buyrak transplantatsiyasidan so'ng bemorlarda buyrak funktsiyasining vaqtinchalik yomonlashishi kuzatildi.

Asosan keksa bemorlarda Biseptol va digoksinni bir vaqtda qo'llash qon zardobidagi kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, shuning uchun qon zardobidagi digoksin darajasini nazorat qilish kerak bo'lishi mumkin.

Indometazin va boshqa steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar qonda sulfanilamid kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Ba'zida haftasiga 25 mg dan ortiq dozada bezgakning oldini olish uchun pirimetamin olgan bemorlarga Biseptolni bir vaqtda buyurish bilan megaloblastik anemiya rivojlanishi mumkin.

Biseptol trisiklik antidepressantlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Boshqa sulfanilamidlar singari, Biseptol ham og'iz orqali yuboriladigan gipoglikemik vositalarning samaradorligini oshiradi, shuning uchun Biseptoldan foydalanganda uglevod almashinuvini diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Trimetoprimni fiziologik pHda kationik bo'lgan va quvurli sekretsiya bilan qisman chiqariladigan boshqa dorilar (masalan, amantadin yoki prokainamid) bilan bir vaqtda qo'llash har bir komponentning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Biseptol va zidovudinni bir vaqtda qo'llash gematologik nojo'ya reaktsiyalar xavfini oshirishi mumkin. Agar birgalikda davolash zarur bo'lsa, gematologik ko'rsatkichlarni kuzatish kerak.

Trimetoprim/sulfametoksazol (160 mg/800 mg) trimetoprin komponenti tufayli lamivudin ta'sirini 40% gacha oshirishi mumkin. Lamivudin trimetoprim yoki sulfametoksazolning farmakokinetikasiga ta'sir qilmaydi.

Laboratoriya sinovlari

Biseptol, ya'ni uning bir qismi bo'lgan trimetoprim, dihidrofolat reduktaza yordamida raqobatbardosh oqsillarni bog'lash usuli bilan amalga oshiriladigan sarumdagi metotreksat kontsentratsiyasini aniqlash natijalariga ta'sir qilishi mumkin.

Biseptol Jaffe reaktsiyasi natijalariga ta'sir qilishi mumkin (ishqoriy muhitda pikrik kislota bilan reaksiyaga kirishish orqali kreatininni aniqlash). Shu bilan birga, normal qiymatlar oralig'ida natijalar taxminan 10% ga ortiqcha baholanadi.

Bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang.

Biseptol 480 - oq rangli, sarg'ish tusli, dumaloq, ikki tomoni tekis, qirrali, silliq sirtli, qirralari maydalanmagan, bir tomonida "-" bo'rttirma, uning ustida "Bs" harflari mavjud. joylashgan,

Biseptol 960 - oq rangli, sarg'ish tusli, dumaloq, ikki tomoni tekis, silliq yuzaga ega, qirralari maydalanmagan, bir tomonida "-" naqshli planshetlar.

Kattalar va 12 yoshdan bolalar. Odatdagi boshlang'ich dozasi kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) Biseptol 480 mg dan 2 tabletkadan iborat bo'lib, ular ko'p miqdorda suyuqlik bilan yuviladi. Og'ir infektsiyalarda yuqori sutkalik dozalarni buyurish mumkin - kuniga 2 marta 3 tabletkagacha Biseptol 480 mg yoki kuniga 2 marta 1 tabletka 960 mg Biseptol. 14 kundan ortiq davom etadigan parvarishlash terapiyasi uchun kuniga 2 marta 1 tabletka Biseptol 480 mg yoki kuniga 1 marta 1 tabletka 960 mg Biseptol olish tavsiya etiladi.

6-12 yoshli bolalar. Bolalar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza 1 kg tana vazniga 6 mg trimetoprim va 30 mg sulfametoksazolni tashkil qiladi. Ushbu dozani ikki dozaga bo'lish kerak.

6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun tavsiya etilgan sutkalik doza - kuniga 2 marta 1 tabletka Biseptol 480 mg.

6 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparatning boshqa dozalash shakllaridan (suspenziya) foydalanish tavsiya etiladi.

O'tkir infektsiyalarni davolash kursining davomiyligi, gonoreya bundan mustasno, kasallik belgilari yo'qolganidan keyin kamida 5 kun va yana 2 kun. Asoratlanmagan o'tkir sistit bilan og'rigan ayollar uchun uch kunlik davolash kursi etarli bo'lishi mumkin. Biroq, ushbu kasallikka chalingan bolalar uchun preparatni qo'llash tavsiya etiladi

5-7 kun. O'tkir brutsellyozda davolash davomiyligi kamida 4 hafta, nokardioz bilan esa undan ham ko'proq (3 oy davomida 6-8 tabletka) bo'lishi kerak.

Toksoplazmozning (Toksoplazmoz) oldini olish va davolash uchun Pneumocystis carinii uchun dozalash sxemasidan foydalanish mumkin.

Asoratlanmagan gonoreya bilan bir kunlik davolash kursi mumkin - kuniga 2 marta 5 tabletkadan Biseptol 480 mg (ertalab va kechqurun) yoki ikki kunlik davolash kursi - kuniga 2 marta 4 tabletkadan Biseptol 480 mg yoki 2 tabletka. Biseptol tabletkalari kuniga 2 marta 960 mg.

Pneumocystis carinii keltirib chiqaradigan pnevmoniyani davolash uchun tavsiya etilgan sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20 mg trimetoprim va 100 mg sulfametoksazolni tashkil qiladi. Ushbu dozani 2 yoki undan ortiq dozaga bo'lish kerak va davolanishni davom ettirish kerak

14-21 kun.

Pneumocystis carinii keltirib chiqaradigan pnevmoniyaning oldini olish uchun kattalar uchun tavsiya etilgan doz - kuniga 1 marta 2 tabletka Biseptol 480 mg (1 tabletka Biseptol 960) yoki har kuni 2 tabletka Biseptol 480 mg (1 tabletka Biseptol 960) , yoki infektsiya xavfi ortishi davrida Biseptol 480 mg dan kuniga 2 marta 2 tabletka.

Bolalarda profilaktika maqsadida bolaning yoshi va tana vazniga qarab hisoblangan odatiy terapevtik doza kuniga 1 marta yoki haftasiga 3 marta ketma-ket 3 kun davomida buyuriladi. Bu doz taxminan 150 mg/m2 trimetoprim va 750 mg/m2 sulfametoksazolga to'g'ri keladi. Trimetoprim va sulfametoksazolning maksimal sutkalik dozalari mos ravishda 320 mg va 1600 mg ni tashkil qiladi.

Maxsus bemorlar guruhlari

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani quyidagi sxema bo'yicha tanlash mumkin (kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar):

Sarum kreatinin darajasi Kundalik doz

(odatdagi dozadan %) Foydalanish chastotasi

kreatinin klirensi,

ml/min kreatinin klirensi,

mkmol/l

>25 Erkaklar:<265

Ayollar: har 12 soatda <175,100

15-25 Erkaklar: 265-620

Ayollar: 175-400 50 har 12 yoki 24 soatda

<15 Erkaklar: >620

Ayollar: >400

gemodializ o'tkazilmasa.

Sulfametoksazolning plazma kontsentratsiyasini o'lchash davolanishdan 2-3 kun o'tgach (Biseptolni qabul qilganidan keyin 12 soat o'tgach) tavsiya etiladi. Agar sulfametoksazolning plazma kontsentratsiyasi 150 mkg/ml ga yetsa, sulfametoksazol kontsentratsiyasi 120 mkg/ml ga kamayguncha davolashni to‘xtatish kerak.

Doimiy ravishda gemodializdan o'tadigan bemorlar gemodializdan oldin preparatning odatdagi dozasining 50% va ushbu protseduradan keyin olingan dozaning yarmini olishlari kerak. Gemodializ 4 soat davom etadi, bu vaqt davomida trimetoprimning 44% va sulfametoksazolning 57% tanadan chiqariladi. Gemodializ o'tkazilmaydigan kunlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Biseptolni keksa bemorlarda juda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki bu toifadagi bemorlarda, ayniqsa buyrak yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan odamlarda yoki boshqa dorilarni qo'llashda nojo'ya reaktsiyalar rivojlanish ehtimoli ko'proq.

6 yoshdan bolalarni davolash uchun ishlatiladi.

6 yoshgacha bo'lgan bolalar, agar kerak bo'lsa, preparatning boshqa dozalash shakllaridan (suspenziya) foydalaning.

Davolash simptomatikdir. Kusishni qo'zg'atish, oshqozonni yuvish va majburiy diurez tavsiya etiladi. Sulfametoksazolning chiqarilishi siydikning ishqorlanishi bilan osonlashishi mumkin, ammo trimetoprimning chiqarilishi kamayadi. Preparat organizmdan peritoneal dializ orqali chiqarilmaydi, ammo qisman gemodializ orqali chiqariladi. Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini steroid preparatlari yordamida yo'q qilish mumkin.

Biseptolni uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo'llash natijasida kelib chiqqan suyak iligi supressiyasi bo'lsa, qon hosil bo'lishi normallashguncha leykovorinni kuniga 5-15 mg dozada qo'llash mumkin.

Preparatni homilador ayollar va emizikli ayollarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Preparat bosh aylanishiga olib kelishi mumkinligi sababli, transport vositalarini boshqarishda va diqqatni jamlashni talab qiladigan mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo'lish kerak.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BISEPTOL

BISEPTOL

Preparatning savdo nomi: Biseptol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sulfametoksazol va trimetoprim

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddallar:

Biseptol 120 – 100 mg sulfametoksazol va 20 mg trimetoprim saqlaydi.

Biseptol 480 – 400 mg sulfametoksazol va 80 mg trimetoprim saqlaydi.

Biseptol 960 – 800 mg sulfametoksazol va 160 mg trimetoprim saqlaydi.

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, talk, magniy stearati, natriy karboksimetilsellyuloza (960 mg doza uchun), polivinil spirti, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilenglikol.

Ta‘rifi: sarg‘ish tusli, oq rangli dumaloq shaklli, ikki tomonlama yassim faskali, qirralari kesilmagan, 120 mg dozada “Bs” gravirovkasi, 480 mg dozada gravirovkasini ustida “Bs” xariflari, 960 mg dozada «-» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vositalar (sulfonilamidlar guruhi).

ATX kodi: J01EE01

Farmakologik xususiyatlari

Biseptol ko-trimoksazol – trimetoprim va sulfametoksazolning (o‘rtacha davomiylikda ta‘sir etuvchi sulfanilamid) aralashmasini muvofiq proporsiyalarda saqlovchi majmuaviy antibakterial preparatdir.

Ikkala komponent xam biokimyoviy aylanishlarning aynan bir zanjiriga ta‘sir qiladi, bu antibakterial ta‘sirni kuchaytirishiga va bakterial rezistentlikni rivojlanishini sekinlashishiga olib keladi.

Ko-trimoksazol Escherichia coli (shu jumladan enteropatogen shtammlari), Proteus spp. ning indolmusbat shtammlariga (shu jumladan P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, S.sonnei, Neisseria gonorrhoeae, shuningdek Pneumocystis carrinii ga nisbatan faol.

Dori preparatining ikkala komponenti me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi; ikkala komponentning qondagi maksimal konsentrasiyasiga qabul qilinganidan so‘ng 1-4 soat o‘tgach erishiladi. Ikkala komponent ham organizmning to‘qima va suyuqliklarida terapevtik konsentrasiyalarda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Preparat quyidagi bakterial infeksiyalarni davolashda qo‘llanadi:

– E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis va Proteus vulgaris ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;

– Streptococcus pneumoniae yoki H.influenzae ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan o‘tkir o‘rta otit;

– Streptococcus pneumoniae yoki H.influenzae ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan surunkali bronxitni zo‘rayishi;

– Shigella tayoqchalari tomonidan chaqirilgan me‘da-ichak yo‘llarining infeksiyalanishi;

– mikrobiologik tekshirishlar bilan tasdiqlangan Pneumocystis carinii tomonidan chaqirilgan pnevmoniya va immuniteti pasaygan bemorlarda bu mikroorganizm bilan infeksiyalanishni oldini olish (masalan, OITV bilan infeksiyalangan pasientlarda);

– E. coli ning enteropatogen shtammlari tomonidan chaqirilgan sayoxatchilar diareyasida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dori preparati ichga ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabul qilinganidan keyin qabul qilinadi. Dori preparatini qo‘llash vaqtida ko‘p miqdorida suyuqlik iste‘mol qilish kerak. Tabletkalarni ikkiga bo‘lish mumkin emas.

Siydik-chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishi va kattalarda surunkali bronxitning zo‘rayishi:

Odatda ichga 960 mg ko-trimoksazol (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 yoki 1 tabletka Biseptol 960) sutkada 2 marta qabul qilinadi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalanishida dori preparati odatda 10-14 kun davomida, surunkali bronxitda – 14 kun davomida, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanganida – 5 kun davomida qo‘llanadi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishi va bolalardagi o‘tkir o‘rta otit:

Odatda doza sutkada 48 mg/kg tana vazniga hisobidan, ikkita qabulga har 12 soatda buyuriladi. Kattalarda qo‘llanadigandan yuqori dozani qo‘llash mumkin emas.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida va o‘tkir o‘rta otitda preparat, odatda 10 kun davomida, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishida – 5 kun davomida qo‘llanadi.

Kattalarda va bolalarda Pneumocystis carinii chaqirgan pnevmoniya:

Tashxis qilingan infeksiyali pasientlar uchun tavsiya qilinadigan doza sutkada tana vazniga 90-120 mg, ko-trimoksazol teng qabullarda, har 6 soatda 14-21 kun davomida tashkil qiladi.

Pneumocystis carinii bilan infeksiyalanishni oldini olish:

Kattalarda 960 mg ko-trimoksazol (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 mg ni yoki 1 tabletka Biseptol 960) sutkada 1 marta, 7 kun davomida.

Bolalarga sutkada 900 mg ko-trimoksazol/m² tana yuzasiga, 2 teng qabulda, har 12 soatda ketma-ket haftaning 3 kuni davomida.

Maksimal sutkalik doza 1920 mg ni (Biseptol 480 4 tabletkasi yoki Biseptol 960 tabletkasi) tashkil qiladi.

E.coli ning enteropatogen shtammlari tomonidan chaqirilgan kattalardagi sayoxatchilar diareyasi:

Tavsiya etiladigan doza 960 mg (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 yoki 1 tabletka Biseptol 960 mg) tashkil qiladi har 12 soatda.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda dozalash:

Kreatinin klirensi minutiga 15-30 ml bo‘lgan bemorlarda dozani ikki marta kamaytirish kerak, kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lganida ko-trimoksazolni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tavsiya etilgan dozalarda Biseptol odatda yaxshi o‘zlashtiriladi.

Tez-tez paydo bo‘ladigan noxush samaralar bo‘lib (10 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq, lekin 100 nafar pasientdan 1 tasidan ko‘proq) teridagi o‘zgarishlar (toshmalar, eshakemi) va me‘da-ichak yo‘llari tomonidan simptomlar (ko‘ngil aynishi, diareya, qusish) paydo bo‘lishi mumkin.

Kam hollarda kuzatiladigan nohush samaralar bo‘lib (10 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq, lekin 1000 nafar pasientdan 1 tasidan ko‘proq) quyidagilar hisoblanadi:

– qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: leykositlar sonini kamayishi (leykopeniya), trombositlar sonini kamayishi (trombositopeniya);

– immun tizimi tomonidan buzilishlar: tugunli periarteriit;

– me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: qorinda og‘riq, glossit, stomatit, diareya;

– buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: siydik miqdorini oshishi;

– moddalar almashinuvi tomonidan buzilishlari: qon zardobida glyukoza darajasini pasayishi (gipoglikemiya).

Juda kam hollarda uchraydigan nohush samaralar (lekin 10000 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq):

– qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: leykositlar sonini ancha kamayishi yoki yo‘qligi (agranulositoz), aplastik, gemolitik yoki megaloblast anemiya, gipoprotrombinemiya, qonda metgemoglobinni paydo bo‘lishi (metgemoglobinemiya), eozinofiliya, neytropeniya.

– immun tizimi tomonidan buzilishlar: zardob kasalligi sindromi (teri reaksiyalar, bo‘g‘imlar va suyaklarda og‘riqlar, isitma), anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan og‘ir, hayot uchun xavf tug‘diruvchi reaksiyalar), allergik miokardit, angionevrotik shish (yuz va tomoqni qamrab oluvchi shish, ba‘zan hayot uchun xavf tug‘diruvchi bo‘g‘ilishni chaqiradi), dori isitmasi, Shenleyn – Genox purpurasi (kichik qon tomirlar tizimli yalig‘lanishi), yugurik sindromi, et uvishishi, nafas tizimi tomonidan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, kon‘yunktiva va ko‘z sklerasining giperemiyasi.

– moddadar almashinuvi tomonidan buzilishlar: zardobda kaliyning konsentrasiyasini oshishi (giperkaliemiya), giponatriemiya, ishtahani yo‘qolishi;

– ruhiy buzilishlar: depressiya, gallyusinasiyalar;

– nerv tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit, tirishishlar, periferik nevrit, ataksiya (harakat koordinasiyasini buzilishi), quloqlarda shovqin, apatiya, asabiylik.

– nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: bo‘g‘ilish hissi, yo‘tal, o‘pkada infiltrat;

– me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: soxtamembranoz kolit, pankreatit;

– jigar va safro chiqarilish yo‘llari tomonidan buzilishlar: aminotransferazalar darajasini oshishi, ba‘zida xolestatik sariqlik yoki jigar nekrozi bilan kechuvchi gepatit;

– teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz holatlari to‘g‘risida xabar berilgan.

– tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: bo‘g‘imlarda og‘riq, mushak og‘riqlari;

– buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kristalluriya, buyrak yetishmovchiligi, interstisial nefrit, oliguriya yoki anuriya bilan kechuvchi nefrotik sindrom, zardobda mochevina va kreatinin darajasini oshishi.

Boshqalar. Holsizlik, charchoqlik hissi, uyqusizlik.

Biseptol dori preparati qo‘llash davrida ayrim pasientlarda boshqa nojo‘ya ta‘sirlari kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• agar pasientda ko-trimoksazolga (sulfametoksazol trimetoprimom bilan), bu preparatning har qanday boshqa ingredientlariga, sulfanilamidga yoki trimetoprimga yuqori sezuvchanlik kuzatilganda;
• jigar parenximasining diagnostika qilingan shikastlanishi;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi va dori preparatining qondagi konsentrasiyasini aniqlashning iloji bo‘lmaganda;
• gematologik kasalliklarning og‘ir shakllari;
• folat kislotasi tanqisligi oqibatidagi megaloblast anemiya;
• glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi;
• 2 oylikdan kichik bolalarda (yadroli sariqlikni rivojlanish xavfi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Pasient qabul qilayotgan yoki so‘nggi paytlarda qabul qilgan, shuningdek pasient qabul qilishni rejalashtirayotgan barcha dori vositalari to‘g‘risida shifokorga yoki farmasevtga xabar berish kerak.

Tiazid diuretiklari

Keksa yoshdagi pasientlarda ko-trimoksazolni ayrim diuretiklar, ayniqsa tiazidlar bilan birga qo‘llanganida, gemorragik diatez bilan kechuvchi trombositopeniyaning xavfi oshadi.

Antikoagulyantlar

Ko-trimoksazol antikoagulyantlarning ta‘sirini, bu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritishni talab etiladigan darajada kuchaytirishi mumkin.

Fenitoin

Ko-trimoksazol fenitoinning metabolizmini susaytiradi; ikkala dori preparatini qabul qilayotgan shaxslarda fenitoinning yarim chiqarilishi davri oshadi.

Metotreksat

Ko-trimoksazol metotreksatning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Sulfonilmochevina hosilalari

Ko-trimoksazol bir vaqtda qabul qilinayotgan gipoglikemik dori preparatlarining, sulfonilmochevina hosilalarining ta‘sirini kuchaytirishi mumkin va shunday qilib glyukozaning qondagi darajasini kamayishi xavfini oshirishi mumkin.

Digoksin

Ko-trimoksazol ayrim keksa yoshdagi pasientlarda plazmada digoksin konsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar

Ko-trimoksazol trisiklik antidepressantlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pirimetamin

Ko-trimoksazol pirimetamin bilan birga megaloblast anemiyani chaqirishi mumkin.

Siklosporin

Buyrak ko‘chirib o‘tkazilganidan keyin, ko-trimoksazol va siklosporin bilan davolangan pasientlarda kreatininning zardobdagi darajasining oshishini bildiruvchi ko‘chirib o‘tkazilgan buyrak faoliyatini tranzitor buzilishi kuzatiladi, bu ehtimol trimetoprimning ta‘siri bilan bog‘liq.

Sulfanilamidlar antitireoid preparatlarga, diuretiklarga (asetazolamid va tiazid) va peroral gipoglikemik preparatlarga yuqori reaksiyali shaxslarda o‘xshash kimyoviy tuzilishi tufayli allergiya chiqarishi mumkin.

Laboratoriya tekshirishlarining natijalariga ta‘siri

– Trimetoprim zardobdagi metotreksatning konsentrasiyasini enzimatik usulda aniqlash natijalarini o‘zgartirishi mumkin.

– Ko-trimoksazol ishqoriy Yaffe pikrinatini ishlatish bilan kreatininni aniqlash natijalarini oshirishi mumkin (taxminan 10% ga).

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

6 yoshdan kichik bolalarda: tabletkani nafas yo‘llariga tushib qolishi mumkinligi tufayli preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi; 6 yoshdan kichik bolalar uchun suspenziya shaklidagi preparatlar mavjud.

2 oylikkacha bo‘lgan emizikli bolalarda Biseptolni qo‘llash mumkin emas.

Jiddiy nojo‘ya ta‘sirlarini paydo bo‘lishining yuqori xavfi tufayli, preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik: har qanday preparatini qo‘llashdan oldin shifokorga murojaat qilish kerak.

Preparatni, shifokorning fikriga ko‘ra, ona uchun bo‘lgan foyda, homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Emizish: preparatni qo‘llashdan oldin shifokorga murojaat qilish kerak.

Trimetoprim ham, sulfametoksazol ham ko‘krak suti bilan chiqariladi. Ko-trimoksazolni laktasiya davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta‘siri:

Preparat odatda psixofizik faollikning buzilishlarini chiqarmaydi va transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga

ta‘sir qilmaydi.

Biroq transport vositalarini boshqarishda va harakatlanuvchi mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, asabiylik, charchoqlik hissi kabi nohush simptomlar paydo bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlash va muddati o‘tgach tugagandan keyin ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishining ehtimol bo‘lishi mumkin bo‘lgan simptomlari ishtahani yo‘qolishi, ichak sanchig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi va bosh og‘rig‘i, tana xaroratini oshishi, uyquchanlik, xushni yo‘qotish, ongni chalkashishi, siydikda qon yoki kristallarni bo‘lishi hisoblanadi. Keyinchalik suyak ko‘miki faoliyatini susayishi va sariqlik aniqlanishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilganidan keyin me‘dani yuvish, qusishni chaqirish, agar siydikni chiqarish yetarli darajada bo‘lmasa, biroq buyraklar faoliyati me‘yorda bo‘lsa ko‘p miqdorda suyuqlik buyurish ko‘rsatilgan.

Trimetoprimni chiqarilishini pasientga siydikning kislotali muhitini oshiruvchi vositalarni buyurib oshirish mumkin. Siydikning ishqoriylashtiruvchi va uning chiqarilishini oshiruvchi vositalarni yuborish sulfametoksazolning chiqarilishiga yordam beradi.

Organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turish yuzasidan chora-tadbirlarni o‘tkazish, ko‘p miqdorda suyuqlikni yuborish va qon morfologiyasini va elektrolitlarning nazoratini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

10 yoki 20 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.

1, 2, 3, 4, 5, 6 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yuriqnomasi bilan birga karton qutili o‘ramlarga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.