BISEPTOL tabletkalari 960mg N10

So'rilishi

Preparat ichga qabul qilingandan so'ng faol moddalar MITYdan to'liq so'riladi. Qon plazmasida C_max ga ichga qabul qilingandan so'ng 1-4 soat ichida erishiladi.

Taqsimlanishi

Trimetoprim organizm to'qimalari va biologik muhitlariga yaxshi kirib boradi: o'pka, buyraklar, prostata, safro, so'lak, balg'am, orqa miya suyuqligi. Trimetoprimning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 50% ni; sulfametoksazolniki - 66% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

Trimetoprimning T _{- 8,6-17 soat, sulfametoksazolniki - 9-11 soat. Asosiy chiqarilish yo'li - buyraklar; bunda trimetoprim 50% gacha o'zgarmagan holda; sulfametoksazol - 15-30% faol shaklda chiqariladi.}

Majmuaviy antibakterial preparat, sulfametoksazol va trimetoprim saqlaydi.

Sulfametoksazol, tuzilishi bo'yicha PABK ga o'xshash bo'lib, bakterial hujayralarda digidrofoliy kislotasi sintezini buzadi, PABKning uning molekulasiga kirishiga to'sqinlik qiladi.

Trimetoprim sulfametoksazol ta'sirini kuchaytiradi, digidrofoliy kislotasining oqsil almashinuvi va mikrob hujayrasining bo'linishi uchun javobgar bo'lgan foliy kislotasining faol shakli - tetragidrofoliy kislotasiga qaytarilishini buzadi.

Keng ta'sir doirasiga ega bakteritsid preparat hisoblanadi.

Grammusbat aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Streptococcus spp., shu jumladan Streptococcus pneumoniae (gemolitik shtammlar penitsillinga ko'proq sezgir), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (shu jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis dan tashqari); grammanfiy aerob bakteriyalar: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (shu jumladan enterotoksogen shtammlar), Salmonella spp. (shu jumladan Salmonella typhi va Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (shu jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, Pseudomonas ning ba'zi turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., shuningdek nisbatan Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); grammusbat anaeroblarga nisbatan: Actinomyces israelii; sodda hayvonlarga nisbatan: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogen zamburug'lar: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Preparatga chidamli: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.

Ichak tayoqchasi hayot faoliyatini susaytiradi, bu ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va B guruhi boshqa vitaminlari sintezining kamayishiga olib keladi.

Terapevtik ta'sir davomiyligi 7 soatni tashkil qiladi.

Preparat, qoida tariqasida, yaxshi o'zlashtiriladi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; alohida hollarda - aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevritlar.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, bo'g'ilish, yo'tal, o'pka infiltratlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, gastrit, qorinda og'riq, glossit, stomatit, xolestaz, jigar transaminazalari faolligining oshishi, gepatit, ba'zida xolestatik sariqlik bilan, gepatonekroz, soxtamembranoz enterokolit, pankreatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblast anemiya, aplastik va gemolitik anemiya, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya, metgemoglobinemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak funktsiyasining buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan toksik nefropatiya.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, eshakemi, dori isitmasi, toshma, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratining oshishi, angionevrotik shish, skleralar giperemiyasi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, giperkaliemiya, giponatriemiya.

Og'irlashgan allergologik anamnezda preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.

Uzoq muddatli (bir oydan ortiq) davolash kurslarida muntazam qon tahlillari zarur, chunki gematologik o'zgarishlar (ko'pincha simptomsiz) yuzaga kelishi ehtimoli mavjud. Bu o'zgarishlar foliy kislotasi (3-6 mg/sut) tayinlanganda qaytuvchan bo'lishi mumkin, bu preparatning mikroblarga qarshi faolligini jiddiy buzmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarni yoki folatlar dastlabki yetishmovchiligiga shubha qilingan bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik zarur. Foliy kislotasini tayinlash shuningdek preparat yuqori dozalarda uzoq muddat davolashda qo'llanilganda ham maqsadga muvofiqdir.

Kristalluriya profilaktikasi uchun ajralayotgan siydikning yetarli hajmini tutib turish tavsiya etiladi. Sulfanilamidlarning toksik va allergik asoratlari ehtimoli buyrakning filtratsion funksiyasi pasayganda sezilarli darajada ortadi.

Shuningdek davolash fonida ko'p miqdorda PABK saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini - o'simliklarning yashil qismlari (gulkaram, ismaloq, dukkaklilar), sabzi, pomidorni iste'mol qilish maqsadga muvofiq emas.

Haddan tashqari quyosh va UB-nurlanishidan saqlanish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar xavfi OITS bo'lgan bemorlarda ancha yuqori.

Shtammlarning rezistentligi keng tarqalganligi sababli, A guruhi β-gemolitik streptokokk chaqirgan tonzillitlar va faringitlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Trimetoprim fermentativ usul bilan o'tkaziladigan zardobdagi metotreksat konsentratsiyasini aniqlash natijalarini o'zgartirishi mumkin, ammo radioimmunologik usul tanlanganda natijaga ta'sir qilmaydi.

Ko-trimoksazol kreatininni miqdoriy aniqlash uchun pikrin kislotasi bilan Yaffe reaksiyasi natijalarini 10% ga oshirishi mumkin.

Preparat paragidroksibenzoatlarni saqlaydi, ular allergik reaksiyalarni chaqirishi mumkin, shuningdek propilenglikol saqlaydi, u alkogol qabul qilgandagi kabi o'xshash simptomlarni chaqirishi mumkin.

Foydalanilmagan dori preparatini yo'q qilishda maxsus ehtiyotkorlik choralari

Dori preparatlarini kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindi konteynerlariga tashlash kerak emas. Foydalanilmagan preparatni qanday utilizatsiya qilish kerakligini farmatsevtdan so'rash kerak. Bu choralar atrof-muhitni himoya qilishga yordam beradi.

Avtotransportni va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparat odatda psixofizik qobiliyatlarga va mexanizmlarga xizmat ko'rsatish hamda transport vositasini boshqarish imkoniyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, agar bosh og'rig'i, tremor, asabiylik, charchoq hissi kabi noxush simptomlar paydo bo'lsa, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat ko'rsatish vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• jigar parenximasining aniqlangan shikastlanishlari;
• qon plazmasida preparat konsentratsiyasini nazorat qilish imkoniyati bo'lmaganda buyrak funksiyasining yaqqol buzilishi;
• og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK minutiga 15 ml dan kam);
• qonning og'ir kasalliklari (aplastik anemiya, В₁₂-tanqislik anemiyasi, agranulotsitoz, leykopeniya, megaloblast anemiya, foliy kislotasi yetishmovchiligi bilan bog'liq anemiya);
• bolalarda giperbilirubinemiya;
• glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi (gemoliz rivojlanish xavfi);
• homiladorlik;
• laktatsiya;
• 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);
• preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
• sulfanilamidlarga yuqori sezuvchanlik.

Ehtiyotkorlik bilan organizmda foliy kislotasi yetishmovchiligi, bronxial astma, qalqonsimon bez kasalliklarida buyuriladi.

Preparat tiazid diuretiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda trombotsitopeniya va qonash xavfi mavjud (kombinatsiya tavsiya etilmaydi).

Ko-trimoksazol bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini, shuningdek gipoglikemik dori vositalari va metotreksat ta'sirini oshiradi.

Ko-trimoksazol fenitoin (uning T _{ni 39% ga uzaytiradi) va varfarinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytirib, ularning ta'sirini kuchaytiradi.}

Rifampitsin trimetoprim T _{ni qisqartiradi.}

Pirimetamin 25 mg/hafta dan oshadigan dozalarda bir vaqtda qo'llanilganda megaloblast anemiya rivojlanish xavfi oshadi.

Diuretiklar (ko'pincha tiazid) bir vaqtda qo'llanilganda trombotsitopeniya rivojlanish xavfi ortadi.

Benzokain, prokain, prokainamid (va gidroliz natijasida PABK hosil bo'ladigan boshqa dori vositalari kabi) Biseptol^® preparati samaradorligini pasaytiradi.

Diuretiklar (shu jumladan tiazidlar, furosemid) va peroral gipoglikemik vositalar (sulfonilmochevina hosilalari) o'rtasida bir tomondan, va sulfanilamidlar guruhi antibakterial vositalari o'rtasida - boshqa tomondan, kesishgan allergik reaksiya rivojlanishi mumkin.

Fenitoin, barbituratlar, PASK Biseptol bilan bir vaqtda qo'llanilganda foliy kislotasi tanqisligi ko'rinishlarini kuchaytiradi.

Salitsil kislotasi hosilalari Biseptol ta'sirini kuchaytiradi.

Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (siydikni kislotalashtiruvchi boshqa dori vositalari kabi) Biseptol qo'llanilishi fonida kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi.

Kolestiramin boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda so'rilishni kamaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazol qabul qilingandan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.

Ko'mik qon yaratilishini bostiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda mielosupressiya rivojlanish xavfi ortadi.

Biseptol^® ba'zi keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Biseptol^® tritsiklik antidepressantlar samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Buyrak transplantatsiyasidan keyingi bemorlarda ko-trimoksazol va siklosporin bir vaqtda qo'llanilganda transplantatsiya qilingan buyrak funktsiyasining o'tkinchi buzilishi qayd etiladi, bu zardobda kreatinin konsentratsiyalari oshishi bilan namoyon bo'ladi, bu ehtimol trimetoprim ta'siri bilan chaqirilgan.

Biseptol^® peroral kontratseptsiya samaradorligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini bostiradi va gormonal vositalarning ichak-jigar aylanishini kamaytiradi).

Preparat ichishga, ovqatdan keyin, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Doza individual belgilanadi.

3 yoshdan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparat 240 mg dan (120 mg dan 2 tabletka) kuniga 2 marta; 6 yoshdan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 480 mg dan (120 mg dan 4 tabletka yoki 480 mg dan 1 tabletka) kuniga 2 marta buyuriladi.

Pnevmoniyada preparat tana vaznining har kg siga 100 mg sulfametoksazol hisobidan sutkada buyuriladi. Qabullar orasidagi interval - 6 soat, qabul qilish davomiyligi - 14 kun.

Gonoreyada preparat dozasi 2 g (sulfametoksazolga hisoblaganda) kuniga 2 marta, qabullar orasidagi interval 12 soatni tashkil qiladi.

Kattalar va 12 yoshdan katta bolalarga preparat 960 mg dan kuniga 2 marta, uzoq muddatli terapiyada - 480 mg dan kuniga 2 marta buyuriladi.

Davolash kursi davomiyligi - 5 kundan 14 kungacha. Kasallikning og'ir kechishida va/yoki surunkali infeksiyalarda bir martalik dozani 30-50% ga oshirish mumkin.

Terapiya kursi davomiyligi 5 kundan oshganda va/yoki preparat dozasi oshirilganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak; patologik o'zgarishlar paydo bo'lganda 5-10 mg/sutka dozada foliy kislotasi buyurilishi kerak.

Dozani qabul qilish o'tkazib yuborilganda preparatni iloji boricha tezroq qabul qilish kerak. Agar keyingi doza qabul qilish vaqti yaqinlashayotgan bo'lsa, o'tkazib yuborilgan dozani qabul qilmaslik kerak. O'tkazib yuborilgan dozani to'ldirish uchun ikki baravar dozani qabul qilmaslik kerak.

KK 15-30 ml/daq bo'lgan buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda preparatning standart dozasini 50% ga kamaytirish kerak, KK 15 ml/daq dan kam bo'lganda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.