BISEPTOL tabletkalari 480mg N20

So'rilishi

Preparat ichga qabul qilingandan so'ng faol moddalar MITYdan to'liq so'riladi. Qon plazmasidagi C_max ga ichga qabul qilingandan 1-4 soat o'tgach erishiladi.

Taqsimlanishi

Trimetoprim organizm to'qimalari va biologik muhitlariga: o'pka, buyraklar, prostata, safro, so'lak, balg'am, orqa miya suyuqligiga yaxshi kiradi. Trimetoprimning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 50%; sulfametoksazolniki - 66% ni tashkil qiladi.

Chiqarilishi

Trimetoprimning T _{- 8,6-17 soat, sulfametoksazolniki - 9-11 soat. Asosiy chiqarilish yo'li - buyraklar; bunda trimetoprim 50% gacha o'zgarmagan holda; sulfametoksazol - 15-30% faol shaklda chiqariladi.}

Majmuaviy antibakterial preparat, sulfametoksazol va trimetoprim saqlaydi.

Sulfametoksazol, tuzilishi bo‘yicha PABK ga o‘xshash, bakterial hujayralarda digidrofoliy kislotasi sintezini buzadi, PABK ning uning molekulasiga kirishiga to‘sqinlik qiladi.

Trimetoprim digidrofoliy kislotasining oqsil almashinuvi va mikrob hujayrasining bo‘linishi uchun javobgar bo‘lgan foliy kislotasining faol shakli - tetragidrofoliy kislotasiga qaytarilishini buzib, sulfametoksazol ta’sirini kuchaytiradi.

Keng ta’sir doirasiga ega bakteritsid preparat hisoblanadi.

Grammusbat aerob bakteriyalar: Streptococcus spp., jumladan Streptococcus pneumoniae (gemolitik shtammlar penitsillinga ko‘proq sezgir), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (jumladan Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis dan tashqari); grammanfiy aerob bakteriyalar: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (jumladan enterotoksogen shtammlar), Salmonella spp. (jumladan Salmonella typhi va Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, Pseudomonas ning ba’zi turlari (Pseudomonas aeruginosa dan tashqari), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. ga nisbatan, shuningdek quyidagilarga nisbatan Chlamydia spp. (shu jumladan Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); grammusbat anaeroblarga nisbatan: Actinomyces israelii; sodda hayvonlarga nisbatan: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogen zamburug‘larga nisbatan: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. faol.

Preparatga quyidagilar chidamli: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruslar.

Ichak tayoqchasi hayot faoliyatini susaytiradi, bu ichakda tiamin, riboflavin, nikotin kislotasi va B guruhining boshqa vitaminlari sintezi kamayishiga olib keladi.

Terapevtik ta’sir davomiyligi 7 soatni tashkil etadi.

Preparat, qoida tariqasida, yaxshi o'zlashtiriladi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi; alohida hollarda - aseptik meningit, depressiya, apatiya, tremor, periferik nevritlar.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxospazm, bo'g'ilish, yo'tal, o'pka infiltratlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, ishtahaning pasayishi, diareya, gastrit, qorinda og'riq, glossit, stomatit, xolestaz, jigar transaminazalari faolligining oshishi, gepatit, ba'zida xolestatik sariqlik bilan, gepatonekroz, soxta membranoz enterokolit, pankreatit.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblast anemiya, aplastik va gemolitik anemiya, eozinofiliya, gipoprotrombinemiya, metgemoglobinemiya.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: poliuriya, interstitsial nefrit, buyrak funksiyasining buzilishi, kristalluriya, gematuriya, mochevina kontsentratsiyasining oshishi, giperkreatininemiya, oliguriya va anuriya bilan kechuvchi toksik nefropatiya.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya.

Allergik reaksiyalar: qichishish, fotosensibilizatsiya, eshakemi, dori isatmasi, toshma, ko'p shaklli ekssudativ eritema (shu jumladan Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), eksfoliativ dermatit, allergik miokardit, tana haroratining ko'tarilishi, angionevrotik shish, skleralar giperemiyasi.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya, giperkaliyemiya, giponatriyemiya.

Og'irlashgan allergologik anamnezda preparat ehtiyotkorlik bilan tayinlanadi.

Uzoq muddatli (bir oydan ortiq) davolash kurslarida muntazam qon tahlillari zarur, chunki gematologik o'zgarishlar (ko'pincha alomatsiz) yuzaga kelish ehtimoli mavjud. Bu o'zgarishlar foliy kislotasi (sutkada 3-6 mg) tayinlanganda qaytuvchan bo'lishi mumkin, bu preparatning mikroblarga qarshi faolligini jiddiy buzmaydi. Keksa yoshdagi bemorlarni yoki folatlar yetishmovchiligiga shubha qilingan bemorlarni davolashda alohida ehtiyotkorlik zarur. Foliy kislotasini tayinlash, shuningdek, preparat yuqori dozalarda uzoq muddat davomida davolashda ham maqsadga muvofiqdir.

Kristalluriya profilaktikasi uchun ajralayotgan siydikning yetarli hajmini tutib turish tavsiya etiladi. Sulfanilamidlarning toksik va allergik asoratlari ehtimoli buyraklarning filtrlash funksiyasi pasayganda sezilarli darajada oshadi.

Shuningdek, davolash fonida ko'p miqdorda PABK saqlovchi oziq-ovqat mahsulotlarini - o'simliklarning yashil qismlari (gulkaram, ismaloq, dukkaklilar), sabzi, pomidorni iste'mol qilish maqsadga muvofiq emas.

Haddan tashqari quyosh va UB-nurlanishidan saqlanish kerak.

Nojo'ya ta'sirlar xavfi OITS bilan og'rigan bemorlarda ancha yuqori.

Shtammlarning keng tarqalgan rezistentligi tufayli A guruhi β-gemolitik streptokokki chaqirgan tonzillit va faringitlarda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.

Trimetoprim qon zardobidagi metotreksat kontsentratsiyasini fermentativ usulda aniqlash natijalarini o'zgartirishi mumkin, ammo radioimmunologik usul tanlanganda natijaga ta'sir qilmaydi.

Ko-trimoksazol kreatininni miqdoriy aniqlash uchun pikrin kislotasi bilan Yaffe reaksiyasi natijalarini 10% ga oshirishi mumkin.

Preparat allergik reaksiyalarni chaqirishi mumkin bo'lgan paragidroksibenzoatlarni, shuningdek, spirtli ichimlik qabul qilgandagiga o'xshash simptomlarni chaqirishi mumkin bo'lgan propilenglikolni saqlaydi.

Ishlatilmagan dori preparatini yo'q qilishda maxsus ehtiyotkorlik choralari

Dori preparatlarini kanalizatsiyaga yoki maishiy chiqindilar uchun konteynerlarga tashlamaslik kerak. Ishlatilmagan preparatni qanday utilizatsiya qilish kerakligini farmatsevtdan bilib olish kerak. Bu choralar atrof-muhitni himoya qilishga yordam beradi.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparat, qoida tariqasida, psixofizik qobiliyatlarga va mexanizmlarga xizmat ko'rsatish hamda transport vositasini boshqarish imkoniyatiga ta'sir qilmaydi. Biroq, bosh og'rig'i, tremor, asabiylashish, charchoq hissi kabi istalmagan alomatlar paydo bo'lsa, transport vositasini boshqarish yoki mexanizmlarga xizmat ko'rsatish vaqtida ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

• jigar parenximasining aniqlangan shikastlanishlari;
• qon plazmasida preparat konsentratsiyasini nazorat qilish imkoniyati bo'lmaganda buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari;
• og'ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (KK 15 ml/daq dan kam);
• og'ir qon kasalliklari (aplastik anemiya, V_{-tanqislik anemiyasi, agranulotsitoz, leykopeniya, megaloblast anemiya, foliy kislotasi tanqisligi bilan bog'liq anemiya);}
• bolalarda giperbilirubinemiya;
• glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi (gemoliz rivojlanish xavfi);
• homiladorlik;
• laktatsiya;
• 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ushbu dori shakli uchun);
• preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;
• sulfanilamidlarga yuqori sezuvchanlik.

Organizmda foliy kislotasi tanqisligida, bronxial astmada, qalqonsimon bez kasalliklarida preparatni ehtiyotkorlik bilan buyuradilar.

Preparat tiazid diuretiklari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda trombotsitopeniya va qonuvchanlik xavfi mavjud (kombinatsiya tavsiya etilmaydi).

Ko-trimoksazol bilvosita antikoagulyantlarning antikoagulyant faolligini, shuningdek gipoglikemik dori vositalari va metotreksat ta’sirini oshiradi.

Ko-trimoksazol fenitoin (uning T _{yarim chiqarilish davrini 39% ga oshiradi) va varfarinning jigar metabolizmi intensivligini pasaytiradi, ularning ta’sirini kuchaytiradi.}

Rifampitsin trimetoprimning T _{yarim chiqarilish davrini kamaytiradi.}

Pirimetamin haftasiga 25 mg dan ortiq dozalarda bir vaqtda qo‘llanilganda megaloblast anemiyasi rivojlanish xavfi ortadi.

Diuretiklar (ko‘pincha tiazidlar) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda trombotsitopeniya rivojlanish xavfi ortadi.

Benzokain, prokain, prokainamid (gidroliz natijasida PABK hosil qiluvchi boshqa dori vositalari kabi) Biseptol^® preparati samaradorligini pasaytiradi.

Diuretiklar (shu jumladan tiazidlar, furosemid) va peroral gipoglikemik vositalar (sulfanilkarbamid hosilalari) bir tomondan, va sulfanilamidlar guruhi antibakterial vositalari ikkinchi tomondan o‘rtasida kesishgan allergik reaksiya rivojlanishi mumkin.

Fenitoin, barbituratlar, PASK Biseptol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda foliy kislotasi tanqisligi ko‘rinishlarini kuchaytiradi.

Salitsil kislotasi hosilalari Biseptol ta’sirini kuchaytiradi.

Askorbin kislotasi, geksametilentetramin (siydikni kislotalovchi boshqa dori vositalari kabi) Biseptol qo‘llash fonida kristalluriya rivojlanish xavfini oshiradi.

Kolestiramin boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilinganda so‘rilishni kamaytiradi, shuning uchun uni ko-trimoksazol qabul qilishdan 1 soat keyin yoki 4-6 soat oldin qabul qilish kerak.

Suyak ko‘migi qon yaratish jarayonini susaytiruvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda miyelosupressiya rivojlanish xavfi ortadi.

Biseptol^® ba’zi keksa yoshdagi bemorlarda qon plazmasida digoksin konsentratsiyasini oshirishi mumkin.

Biseptol^® tritsiklik antidepressantlar samaradorligini kamaytirishi mumkin.

Buyrak transplantatsiyasidan keyingi bemorlarda ko-trimoksazol va siklosporin bir vaqtda qo‘llanilganda ko‘chirilgan buyrak funksiyasining o‘tkinchi buzilishi qayd etiladi, bu zardobda kreatinin konsentratsiyasining oshishi bilan namoyon bo‘ladi, bu ehtimol trimetoprim ta’siri bilan chaqirilgan.

Biseptol^® peroral kontrasepsiya samaradorligini pasaytiradi (ichak mikroflorasini susaytiradi va gormonal vositalarning ichak-jigar sirkulyatsiyasini kamaytiradi).

Preparat ichga, ovqatdan keyin, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan qabul qilinadi. Doza individual ravishda belgilanadi.

3 dan 5 yoshgacha bo'lgan bolalarga preparat 240 mg (120 mg dan 2 tab.) dan kuniga 2 marta; 6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga - 480 mg (120 mg dan 4 tab. yoki 480 mg dan 1 tab.) dan kuniga 2 marta buyuriladi.

Pnevmoniyada preparat 1 kg tana vazniga 100 mg sulfametoksazol hisobidan buyuriladi. Qabullar orasidagi interval - 6 soat, qabul qilish davomiyligi - 14 kun.

Gonoreyada preparat dozasi 2 g (sulfametoksazolga qayta hisoblaganda) kuniga 2 martani tashkil qiladi, qabullar orasidagi interval 12 soat.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga preparat 960 mg dan kuniga 2 marta, uzoq muddatli terapiyada - 480 mg dan kuniga 2 marta buyuriladi.

Davolash kursi davomiyligi - 5 dan 14 kungacha. Kasallik og'ir kechganda va/yoki surunkali infeksiyalarda bir martalik dozani 30-50% ga oshirish mumkin.

Terapiya kursi davomiyligi 5 kundan ortiq bo'lganda va/yoki preparat dozasi oshirilganda periferik qon manzarasini nazorat qilish kerak; patologik o'zgarishlar paydo bo'lganda foliy kislotasini sutkasiga 5-10 mg dozada buyurish kerak.

Doza qabul qilish o'tkazib yuborilgan taqdirda preparatni imkon qadar tezroq qabul qilish kerak. Agar keyingi dozani qabul qilish vaqti yaqinlashib qolgan bo'lsa, oldingi dozani o'tkazib yuborish kerak. O'tkazib yuborilgan dozani qoplash maqsadida ikki baravar dozani qabul qilmaslik kerak.

KK 15-30 ml/daq bo'lgan buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda preparatning standart dozasini 50% ga kamaytirish kerak, KK 15 ml/daq dan kam bo'lganda preparatni qo'llash tavsiya etilmaydi.