BISEPTOL suspenziya 80ml

faol moddalar: 4,0 g sulfametaksazol, 0,8 g trimetoprim;

yordamchi moddalar: makrogol glitserilgidroksistearati, magniy-alyuminiy silikati, natriy karmellozasi, limon kislotasi monogidrati, natriy gidrofosfat dodekagidrati, metilparagidroksibenzoati, propilparagidroksibenzoati, natriy saxarinati, suyuq maltitol, propilenglikol, yertuti xushbo‘yi, tozalangan suv.

Natijada purinlar, DNK va RNK sintezining so‘ndirilishi sodir bo‘ladi. Ko-trimoksazol alohida qo‘llanadigan tarkibiy qismdan biriga rezistent bo‘lgan bakteriyalarga nisbatan ham faollikni namoyon qiladi. Keng taʼsir doirasiga ega, kam hollarda bakteriyalarning rezistent shtammlari uchrab turadi. Grammusbat mikroorganizmlar, aynan: streptokokklar (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), stafilokokklar (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus), va grammanfiy bakteriyalar, aynan: Enterobacteriaceae (Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli turlari) tayoqchalarining ko‘pchiligi, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, va shuningdek Pneumocystis jirovecii (P.carinii), Chlamydia trachomatis rivojlanishini  in vitro so‘ndiradi.

Tayoqchalar, viruslar, ko‘pchilik anaerob bakteriyalar va zamburug‘larga taʼsir qilmaydi.

Ikkala birikma jigarda nofaol hosilalarigacha biotransformatsiyaga uchraydi:

sulfametoksazol 20%, trimetoprim 20-25%.

Ikkala birikma asosan siydik orqali chiqariladi: 20% sulfametoksazol va taxminan 60% trimetoprim o‘zgarmagan holda, qolgan qism – metabolitlar ko‘rinishida.

Bolalar va o‘smirlar

Ko-trimoksazol trimetoprim va sulfanilamid saqlagani tufayli, nojo‘ya taʼsirlarning ushbu komponentlar bilan bog‘liq bo‘lgan turi va tez-tezligi ularni qo‘llashning zamonaviy tajribasiga muvofiq bo‘ladi.

Nashr qilingan ko‘p sonli klinik tadqiqotlar natijalari nojo‘ya taʼsirlarning paydo bo‘lish tez-tezligini aniqlash uchun qo‘llanilgan – eng tez-tezidan kam uchraydiganigacha.

Juda kam uchraydigar nojo‘ya taʼsirlar bu, birinchi navbatda, postmarketing tadqiqotlarida xabar beriladigan reaksiyalardir va shuning uchun ular haqiqiy paydo bo‘lishlar tez-tezligiga emas, balki xabarlar tez-tezligiga mansubdir. Undan tashqari, nojo‘ya taʼsirlar qo‘llash uchun ko‘rsatmalaridan kelib chiqqan holda farqlanadi.

Nojo‘ya taʼsirlar ularning paydo bo‘lish tez-tezligi bo‘yicha tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1 000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10 000 dan <1/1 000 gacha); juda kam hollarda (<1/10 000), nomaʼlum tez-tezligi bilan (mavjud maʼlumotlarga asoslanib tez-tezligini baholashning imkoni yo‘q).

Yuqumli va parazitar kasalliklar

Tez-tez: kandidoz.

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: leykopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, agranulotsitoz, megaloblast anemiya, aplastik anemiya, gemolitik anemiya, metgemoglobinemiya, eozinofiliya, purpura, G-6-PD tanqisligi bo‘lgan patsiyentlarda gemoliz.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: zardob kasalligi, anafilaktik reaksiyalar, allergik miokardit, angionevrotik shish, dori taʼsirida isitmali qaltirash, Genox-Shenleyn purpurasi, tugunli periarteriit, tizimli qizil yuguratki.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishning buzilishi

Juda tez-tez: giperkaliyemiya.

Juda kam hollarda: gipoglikemiya, giponatriyemiya, anoreksiya.

Ruxiyatning buzilishi

Juda kam hollarda: depressiya, gallyusinatsiyalar.

Nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: bosh og‘rig‘i.

Juda kam hollarda: aseptik meningit, tirishishlar, nevrit, ataksiya, muvozanatning buzilishi, quloqlarda shovqin, bosh aylanishi.

Preparat bekor qilingandan so‘ng aseptik meningit tez yo‘qolgan, lekin ko‘pchilik hollarda, agar patsiyent yana ko-trimoksazol yoki faqat trimetoprim qabul qilganda, qaytalangan.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi va to‘sh sohasi aʼzolari tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: yo‘tal, tezlashgan sirtqi nafas olish, o‘pkada infiltratlar. Ushbu simptomlar nafas olish yo‘llarining juda kam holatlarida o‘lim bilan yakunlanuvchi yuqori sezuvchanlikning ilk ko‘rsatkichi bo‘lishi mumkin.

Meʼda-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, diareya.

Tez-tez emas: qusish.

Juda kam hollarda: gingivit, stomatit, yolg‘on membranoz kolit, pankreatit.

Ko‘rish aʼzolari tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: uveit.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan

Juda kam hollarda: sariq kasal, jigar nekrozi, zardobda aminotransferazalar faolligining ortishi, bilirubin konsentratsiyasining oshishi.

Sariq kasal va jigar nekrozi o‘lim bilan yakun topishi mumkin.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar.

Tez-tez: teri toshmasi.

Juda kam hollarda: fotosezuvchanlik, eksfoliativ dermatit, dori tufayli chaqirilgan dermatit, polimorf eritema, Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz kabi og‘ir teri reaksiyalari.

Nomaʼlum tez-tezligi bilan: o‘tkir febril neytrofil dermatoz (Svit sindromi).

Skelet-mushak va birlashtiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: artralgiya, mialgiya.

Buyraklar va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: buyraklar faoliyatining buzilishi (gohida buyrak yetishmovchiligi holatlari haqida xabarlar berilgan), interstitsial nefrit.

Pnevmotsistli pnevmoniya (PSP) chaqiruvchi Pneumocystis jirovecii (P. carinii) infeksiyasi bilan bog‘liq bo‘lgan nojo‘ya taʼsirlar

Juda kam hollarda: yuqori sezuvchanlikning og‘ir reaksiyalari, teri toshmasi, isitmalab qaltirash, neytropeniya, trombotsitopeniya, jigar transminazalari miqdorining ortishi, rabdomioliz, giperkaliyemiya, giponatriyemiya.

PSP ni davolash vaqtida, preparatni qabul qilish to‘xtatilishi kerak bo‘lganda, yuqori dozalar qabul qilingandan so‘ng gipersezuvchanlikning og‘ir reaksiyalari holatlari kuzatilgan.

Agar suyak iligi so‘nishining simptomlari paydo bo‘lsa, patsiyentga kalsiy folinat (5-10 mg/sutka) buyurish zarur. Yuqori sezuvchanlikning og‘ir reaksiyalari gohida davolashdagi tanaffusdan so‘ng bir necha kun davomida trimetoprim va sulfametoksazol bilan davolanish takroran buyurilgan PSPsi bo‘lgan patsiyentlarda kuzatilgan.

Rabdomioliz profilaktik maqsadda va PSPni davolashda ko-trimoksazol qabul qilayotgan OITV-musbat patsiyentlarda kuzatilgan.

Yomon nojo‘ya reaksiyalar holatlari haqidagi xabarlar

Tibbiyotda qo‘llanilishiga doir yo‘riqnomada taʼriflanmagan har qanday nojo‘ya holatning og‘irlashish yoki nojo‘ya holatlarning paydo bo‘lish hollarida, shifokor yoki farmatsevtga murojaat qilish zarur. Tibbiyot xodimi gumon qilinayotgan nojo‘ya reaksiyalarning barcha holatlari haqida xabar berishi kerak.

Nojo‘ya reaksiyalar haqidagi shunday xabarlar tufayli, preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha keng maʼlumotni to‘plash mumkin bo‘ladi.

Terapevtik ko‘rsatkichlar ko-trimoksazolga sezgir mikroorganizmlar tomonidan chaqirilgan infeksiyalar bilan cheklangan («Farmakodinamikasi” bo‘limiga qarang).

Biseptol katta yoshdagi patsiyentlar, o‘smirlar, bolalar va 6 haftalikdan katta emizikli bolalarda qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

·                 Nafas yo‘llari infeksiyalari – agar sulfametoksazol va trimetoprimni bir komponentli antibiotik o‘rniga qo‘llash foydasiga xulosalar mavjud bo‘lsa, surunkali bronxitning kutilmaganda keskinlashish holatida;

·                 Sinusit, o‘tkir o‘rta otit – faqat bakteriologik tekshiruvdan so‘ng;

·                 Siydik ajratish tizimi va prostata bezining o‘tkir va surunkali infeksiyalari;

·                 Jinsiy yo‘l orqali yuqadigan infeksiyalar: yumshoq shankr;

·                 Meʼda-ichak yo‘llari infeksiyalari: ich terlama va paratif, bakterial dizenteriya, vabo (suyuqlik va elektrolitlarni to‘ldirish bilan bir qatorda yordamchi davolash sifatida), E.coli enterotoksik shtammlari chaqirgan sayyohlar diareyasi;

·                 Boshqa bakterial infeksiyalar (boshqa antibiotiklar bilan majmuada davolash), masalan nokardioz.

·         Preparatning faol moddalari, sulfanilamidlar yoki yordamchi moddalarining istalgan biriga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan patsiyentlarda;

·         Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyenlarda;

·         Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi <15 ml/daq);

·         Periferik qon ko‘rsatkichlarida yaqqol o‘zgarishlari bo‘lgan patsiyentlarda;

·         Homiladorlikning uchinchi uch oyligi va emizish davrida;

·         Streptokokkli anginani davolashda;

·         Patsiyentlarda glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza (G-6-PD) tanqisligida.

Ko-trimoksazolni emizilayotgan bolalarda, hayotining ilk 6 haftiligida qo‘llash mumkin emas.

-                  Diuretiklar, ayniqsa tiazid diuretiklar guruhi vakillarini bir vaqtda qabul qilayotgan keksa yoshdagi patsiyentlarda gemorragik diatez bilan kechuvchi trombotsitopeniya holatlari tez-tezligining oshishi kuzatiladi.

-                  Sulfametoksazol birikmalardan varfarinni plazma albuminlari bilan siqib chiqarishi va qon quyilishiga qarshi preparatlar qabul qilayotgan patsiyentlarda protrombin vaqtini uzaytirishi mumkin. Ushbu guruh patsiyentlarida preparatni qo‘llash vaqtida shuni yodda tutish va ularda qonning quyilish vaqtini nazorat qilib turish lozim

-                  Ko-trimoksazol fenitoinning yarim eliminatsiyalanish davrini uzaytiradi – ikki preparatni majmuaviy qo‘llash fenitoin taʼsirining kuchayish xavfi bilan bog‘liq. Patsiyentlarni qatʼiy kuzatishni amalga oshirish va qon plazmasida fenitoin miqdorini kuzatish kerak.

-                  Sulfanilamidlar oqsilli birikmalardan metotreksatni siqib chiqaradi, bu bilan qon zardobida metotreksat erkin fraksiyasi miqdorini oshirishadi.

-                  Agar ko-trimoksazolni qo‘llash bilan o‘tkazilgan muolaja folat kislotaga nisbatan antagonist taʼsirga ega boshqa preparatlarni, masalan metotreksatni qabul qilayotgan patsiyentlarda risoladagidek bo‘lsa, folat kislotani to‘ldirish haqidagi masala ko‘rib chiqilishi kerak.

-                  Preparat gipoglikemik dori preparatlari, sulfonilmochevina hosilalari taʼsirini kuchaytirishi mumkin va, buning oqibatida, shipoglikemiya rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.

-                  Giperkaliyemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlarni qabul qilayotgan patsiyentlarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak. Trimetoprim va sulfametoksazol (ko-trimoksazol) va spironolakton kombinatsiyasini birgalikda qo‘llash klinik jihatdan ahamiyatli giperkalemiyaga olib kelishi mumkin.

-                  Ko-trimoksazol bilan davolangan va profilaktika maqsadida haftasiga 25 mg pirimetamin (malyariyaga qarshi preparat) qabul qilayotgan patsiyentlarda megablast kamqonlik rivojlanish holatlari aniqlangan.

-                  Buyrak ko‘chirib o‘tkazilgandan so‘ng, ko-trimoksazol va siklosporinlar bilan davolangan patsiyentlarda, ko‘chirib o‘tkazilgan buyrak funksiyasining zardobdagi kreatinin miqdori oshishi bilan namoyon bo‘luvchi tranzitor buzilishlari kuzatiladi. Bu ehtimol trimetoprim taʼsiri orqali chaqirilgan bo‘lishi mumkin.

-                  Indometatsin qabul qilayotgan patsiyentlarda ko-trimoksazolni bir vaqtda qo‘llash qonda sulfametoksazol konsentratsiyasining ortishini chaqirishi mumkin.

-                  Ko-trimoksazol va rifampitsin bir hafta davomida birgalikda qo‘llanganda, trimetoprim yarim chiqarilish davrining qisqarishi sodir bo‘lishi aniqlangan, ammo bu klinik ahamiyatga ega emas.

-                  Trimetoprim rN fiziologik kattaliklari oralig‘ida kationlar hosil qiluvchi va qisman buyraklar orqali chiqariluvchi preparatlar (masalan, prokainamid, amantadin) ning chiqarilishini so‘ndirishi va qon zardobidagi konsentratsiyalarini oshirishi mumkin; bunday sharoitlarda trimetoprim konsentratsiyasi ham oshishi mumkin.

-                  Trimetoprim va digoksinni bir vaqtda qabul qilayotgan keksa yoshdagi patsiyentlarda qon zardobida digoksin konsentratsiyasining oshishi sodir bo‘lishi mumkin.

-                  Ko-trimoksazol va zidovudinni bir vaqtda qo‘llash holatida gematologik buzilishlar xavfi ortishi mumkin. Ko-trimoksazol va zidovudinni qo‘llash zaruriyati bo‘lgan holatda, qon ko‘rsatkichlarini nazorat qilib turish zarur.

-                  Ko-trimoksazolni 160 mg trimetoprim va 800 mg sulfametoksazol dozada buyurish lamivudin ekspozitsiyasini 40% ga oshishini chaqiradi (trimetroprim tufayli). Lamivudin trimetoprim va sulfametoksazol farmakokinetikasiga taʼsir ko‘rsatmaydi.

-                  Tritsiklik antidepressantlar samaradorligi ko-trimoksazol bilan bir vaqtda qo‘llanganda pasayishi mumkin.

Laboratoriya tadqiqotlari natijalariga taʼsiri

-                  Ko-trimoksazol metotreksatning plazma oqsillari bilan raqobatli bog‘lanish darajasini aniqlash natijalariga taʼsir qilishi mumkin, chunki tadqiqot uchun oqsil sifatida digidrofolat kislotaning bakterial reduktazasi ishlatiladi. Agar metotreksat radioimmunologik tahlil yordamida aniqlansa, natijaga taʼsiri aniqlanmagan.

-                  Ko-trimoksazol Yaffe ishqoriy pikrinatini qo‘llagan holda kreatininni aniqlash natijalarini buzishi mumkin (kreatinin konsentratsiyasini taxminan 10% ga oshiradi).

-                  Juda kam hollarda jigar o‘tkir nekrozi, agranulotsitoz, aplastik anemiya va qon yaratish tizimi tomonidan boshqa buzilishlar, shuningdek nafas olish tizimi tomonidan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari kabi jiddiy nojo‘ya reaksiyalar oqibatida patsiyentlar o‘limi holatlari ro‘yxatga olinga

-                  Sulfametoksazol qo‘llangandan so‘ng hayot uchun xavfli bo‘lgan Stivens-Djonson (SJS) sindromi va toksik epidermal nekroliz (TEN) teri reaksiyalarining paydo bo‘lish holatlari kuzatilgan. Ushbu teri reaksiyalarining qanday simptomlari bo‘lishi mumkinligi va ularning ehtimoliy rivojlanishini diqqat bilan kuzatish kerakligi haqida patsiyentni xabardor qilish kerak. Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz bilan bog‘liq teri o‘zgarishlari rivojlanishining yuqori xavfi preparat bilan davolanishning ilk haftalari davomida namoyon bo‘ladi. Agar ko‘pincha vezikulalar va shilliq qavatlar o‘zgarishi bilan kechuvchi rivojlanuvchi teri toshmasi kabi teri reaksiyalari paydo bo‘lsa, Biseptol preparatini qo‘llashni to‘xtatish lozim.

SJS yoki TEN rivojlanishi holida davolashning eng yaxshi natijalariga erta tashxis qo‘yish va ushbu simptomlarni chaqirishi mumkin bo‘lgan barcha gumondor preparatlarni qabul qilishni darhol to‘xtatish holatida erishiladi. Erta tashxis qo‘yish yanada yaxshiroq prognozlash imkonini beradi.

Agar Biseptol preparatini qo‘llash natijasida patsiyentda SJS yoki TEN rivojlanganligi aniqlansa, unga boshqa hech qachon sulfametoksazolni qo‘llash mumkin emas.

Toshmaning ilk simptomlari paydo bo‘lganda, preparatni qo‘llashni bekor qilish kerak.

-                  Ko‘pchilik mikroblarga qarshi preparatlar yolg‘on membranoz kolit chaqirishi mumkin – bu gardish ichakdagi bakterial floraning fiziologik o‘zgarishi va Clostridium difficile ning keragidan ortiqcha ko‘payishi oqibatidir. Ko-trimoksazol (trimetoprim va sulfametoksazol saqlovchi preparat) qo‘llangandan so‘ng, ushbu nojo‘ya taʼsirning paydo bo‘lishini istisno qilish kerak emas. Agar ko-trimoksazol bilan davolangan patsiyentda diareya boshlansa, preparatni bekor qilish kerak. Clostridium difficile infeksiyasi aniqlangan holatda, muvofiq davolash o‘tkazilishi kerak. Yolg‘on membranoz kolitning yangi shakli paydo bo‘lishi holatida, preparatni bekor qilish kifoya, kasallikning o‘rtacha og‘ir va og‘ir shakllarida suyuqlik va elektrolitlar kiritish, oqsil o‘rnini to‘ldirish va Clostridium difficile ga nisbatan sezgir mikroblarga qarshi preparatlarni (metronidazol yoki vankomitsinni ichga qabul qilish) buyurish lozim. Ichak peristaltikasini susaytiruvchi yoki bog‘lovchi taʼsirga ega dori preparatlarini qo‘llash mumkin emas.

-                  Biseptol preparati buyrak va jigar yetishmovchiligi, folat kislota yetishmovchiligi (masalan, keksa yoshdagi patsiyentlar, alkogolga ruʼju qo‘ygan patsiyentlar, talvasaga qarshi preparatlar bilan davolangan, malabsorbsiya sindromi bo‘lgan patsiyentlar), og‘ir allergik reaksiyalar simptomlari yoki bronxial astmasi bo‘lgan patsiyentlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanishi kerak.

-                  Keksa yoshdagi patsiyentlarda katta ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak, chunki ushbu guruhda jiddiy nojo‘ya reaksiyalar, jumladan buyrak va jigar yetishmovchiligi, teri reakiyalari, suyak iligi faoliyatining susayishi va trombotsitopeniya rivojlanish xavfining ortishi kuzatiladi.

-                  OITS bilan og‘rigan, ko-trimoksazol bilan davolangan bemorlarda, Pneumocystis jirovecii yuqqanligi tufayli, ko‘pincha teri toshmasi, tana haroratining ko‘tarilishi, leykopeniya, zardobda aminotransferazalar faolligining ortishi, giperkaliyemiya va giponatriyemiya kabi nojo‘ya simptomlar paydo bo‘ladi.

-                  Agar preparat yuqori dozalarda 14 kundan ortiq qo‘llansa, qon manzarasini muntazam nazorat qilish kerak. Qon manzarasida o‘zgarishlar aniqlanganida, folat kislotasini buyurishni eʼtiborga olish kerak. Agar qonning shaklli elementlari miqdorining ahamiyatli kamayishi sodir bo‘lsa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish lozim. Jiddiy gematologik kasalliklari bo‘lgan patsiyentlarda preparatni qo‘llash mumkin emas, maxsus holatlar bundan mustasno.

-                  Ko-trimoksazol sitostatik preparatlar bilan davolanishda bo‘lgan patsiyentlarda suyak iligi va periferik qonga taʼsir ko‘rsatmagan yoki ahamiyatsiz taʼsir ko‘rsatgan.

-                  Giperkaliyemiya va giponatriyemiya rivojlanishi xavf guruh patsiyentlarida kaliy va natriy konsentratsiyasini qatʼiy nazorat qilish buyurilgan.

-                  Giperkalemiyani keltirib chiqaradigan ko-trimoksazolni spironolakton bilan birgalikda qo‘llash og‘ir giperkalemiyaga olib kelishi mumkin. Preparatni aniqlangan yoki gumon qilinayotgan porfiriyasi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash tavsiya qilinmaydi – sulfanilamidlar va trimetorim porfiriyasi bo‘lgan patsiyentlar holatini yomonlashtirishi mumkin.

-                  Davomiy davolanishda bo‘lgan patsiyentlar, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan patsiyentlarda diurez va buyraklar faoliyatini muntazam nazorat qilib turish lozim. Davolanish vaqtida, siydikda kristallar paydo bo‘lishining oldini olish maqsadida, suyuqlikning organizmga tushishi va chiqarilishining bir maromda bo‘lishiga eʼtibor qaratish kerak. Yangi olingan siydikda kristalllarning mavjud bo‘lishi kam aniqlangan, lekin davolanish davrida, patsiyentlarning sovutilgan siydigida ular kuzatilgan. Gipoalbuminemiyasi bo‘lgan patsiyentlarda kristallar hosil bo‘lish xavfi ortishi mumkin.

-                  Nafas olish organlariga toksikligi. Sulfametoksazol/trimetoprim bilan davolash paytida juda kamdan-kam hollarda, baʼzida o‘tkir respirator distress sindromiga (ARDS) o‘tadigan respirator toksiklikning og‘ir holatlari qayd etilgan. O‘pka infiltratlarining rentgenologik dalillari bilan birga yo‘tal, isitma va nafas qisilishi kabi o‘pka belgilarining paydo bo‘lishi va o‘pka funksiyasining yomonlashishi ARDS ning dastlabki belgilari bo‘lishi mumkin. Bunday hollarda sulfametoksazol/trimetoprimni qo‘llashni to‘xtatish va tegishli davo choralarini buyurish kerak.

-                  Gemofagotsitar limfogistiotsitoz (GLG). Juda kamdan-kam hollarda, sulfametoksazol va trimetoprim o‘z ichiga olgan dorilarni qabul qilgan bemorlarda gemofagotsitar limfogistiotsitoz holatlari qayd etilgan. Gemofagotsitar limfogistiotsitoz – immunitet tizimining anomal faollashuvining xayot uchun xavfli sindromi bo‘lib, tizimli yallig‘lanish reaksiyalrining klinik belgilari va alomatlarining xaddan tashqari kuchayishi(masalan, isitma, jigar va taloqning kattalashuvi, gipertriglitseridemiya, gipofibrinogenemiya, giperferritinemiya, sitopeniya va gemofagotsitoz) bilan tavsiflanadi. Immunitet tizimining anomal faollashuvining dastlabki belgilari paydo bo‘lganda, bemorni zudlik bilan tekshiruvdan o‘tkazish kerak. Agar gemofagotsitar limfogistiotsitoz tashxisi qo‘yilsa dori vositasini qo‘llanilishi to‘xtatilishi lozim.

Bolalar

Ko-trimoksazolni emizishda bo‘lgan 6 haftalikdan kichik bolalarda qo‘llash mumkin emas («Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» bo‘limiga qarang). Undan tashqari, emizishda bo‘lgan bolalarning giperbilirubinemiyaga moyilligi bo‘lganligi tufayli, 8 haftalikdan kichik emizishda bo‘lgan bolalarda uni qo‘llashning oldini olish kerak.

Yordamchi moddalar

Preparat maltitol saqlaydi va shuning uchun uni kam uchraydigan nasliy fruktozani o‘zlashtira olmasligi bo‘lgan patsiyentlarda qo‘llash mumkin emas. Agar patsiyentda avval ayrim shakar moddalarni o‘zlashtira olmaslik aniqlangan bo‘lsa, u holda u bu haqda preparatni qo‘llashdan avval shifokorga xabar berishi kerak.

Preparat metil va propilparagidroksibenzoatlarni saqlaydi va shuning uchun allergik reaksiyalarni chaqirishi mumkin (sekinlashgan toifali reaksiyalarning ehtimoli bor).

-          Preparat ovqatlanish vaqtida yoki ovqatdan keyin darhol katta miqdordagi suyuqlik bilan ichga qabul qilinadi.

-          Preparatni qo‘llashdan avval flakon ichidagisini bir jinsli suspenziya hosil bo‘lguncha chayqatish kerak.

-          Dozalashni osonlashtirish uchun o‘ramga shkalali o‘lchov stakanchasi solingan.

-          5 ml suspenziya 200 mg sulfametoksazol va 40 mg trimetoprim saqlaydi.

Bolalar va o‘smirlar

Odatda sutkada 1 kilogramm tana vazniga hisoblaganda, 6 mg trimetoprim va 30 mg sulfametoksazol buyuriladi.

Bolalardagi ayniqsa og‘ir infeksiyalarda dozani 50% ga ko‘paytirish mumkin.

Quyidagi jadvalda bolalar va o‘smirlar uchun, ular yoshini inobatga olgan holda, dozalar keltirilgan:

Kattalar

Odatda 20 ml suspenziyadan har 12 soatda qo‘llanadi.

Kattalar va 12 yoshdan katta o‘smirlarda minimal doza, shuningdek uzoq davolanishda (14 kundan ortiq) - 10 ml suspenziya har 12 soatda.

Ayniqsa og‘ir infeksiyalarda – 30 ml suspenziya har 12 soatda.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasiyentlarda dozalash

Preparat dozasiga buyrak faoliyatining buzilish darajasidan kelib chiqqan holda tuzatish kiritish kerak.

-          kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan yuqori bo‘lganda – odatiy doza qo‘llanadi;

-          kreatinin klirensi 15 dan 30 ml/daqiqagacha bo‘lsa – odatiy dozaning ½ qismini qo‘llash tavsiya etiladi;

-          kreatinin klirensi 15 ml/daqiqadan past bo‘lsa – preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Davolash davomiyligi

O‘tkir infeksiyalarda preparatni kasallik simptomlari yo‘qolgandan so‘ng yana 2 kun davomida, kamida 5 kun qabul qilish kerak.

Pneumocystis jirovecii chaqirgan pnevmoniyani davolash – sulfametoksazol 100 mg/kg tana vazni/sutka va trimetoprim 20 mg/kg tana vazni/sutka, 4 mahal har 6 soatda 14 kun davomida.

Preparat dozasini qabul qilish o‘tkazib yuborilgan holatda

O‘tkazib yuborilgan doza o‘rnini to‘ldirish maqsadida ikki xissa ko‘p doza qabul qilinmasin. Preparatni qo‘llashni shifokor tavsiyalariga muvofiq ravishda davom ettirish kerak.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

BISEPTOL

BISEPTOL

Preparatning savdo nomi: Biseptol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sulfametoksazol va trimetoprim

Dori shakli: tabletkalar

Tarkibi:

bir tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol moddallar:

Biseptol 120 – 100 mg sulfametoksazol va 20 mg trimetoprim saqlaydi.

Biseptol 480 – 400 mg sulfametoksazol va 80 mg trimetoprim saqlaydi.

Biseptol 960 – 800 mg sulfametoksazol va 160 mg trimetoprim saqlaydi.

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali, talk, magniy stearati, natriy karboksimetilsellyuloza (960 mg doza uchun), polivinil spirti, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, propilenglikol.

Ta‘rifi: sarg‘ish tusli, oq rangli dumaloq shaklli, ikki tomonlama yassim faskali, qirralari kesilmagan, 120 mg dozada “Bs” gravirovkasi, 480 mg dozada gravirovkasini ustida “Bs” xariflari, 960 mg dozada «-» gravirovkasi bo‘lgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vositalar (sulfonilamidlar guruhi).

ATX kodi: J01EE01

Farmakologik xususiyatlari

Biseptol ko-trimoksazol – trimetoprim va sulfametoksazolning (o‘rtacha davomiylikda ta‘sir etuvchi sulfanilamid) aralashmasini muvofiq proporsiyalarda saqlovchi majmuaviy antibakterial preparatdir.

Ikkala komponent xam biokimyoviy aylanishlarning aynan bir zanjiriga ta‘sir qiladi, bu antibakterial ta‘sirni kuchaytirishiga va bakterial rezistentlikni rivojlanishini sekinlashishiga olib keladi.

Ko-trimoksazol Escherichia coli (shu jumladan enteropatogen shtammlari), Proteus spp. ning indolmusbat shtammlariga (shu jumladan P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, S.sonnei, Neisseria gonorrhoeae, shuningdek Pneumocystis carrinii ga nisbatan faol.

Dori preparatining ikkala komponenti me‘da-ichak yo‘llaridan tez so‘riladi; ikkala komponentning qondagi maksimal konsentrasiyasiga qabul qilinganidan so‘ng 1-4 soat o‘tgach erishiladi. Ikkala komponent ham organizmning to‘qima va suyuqliklarida terapevtik konsentrasiyalarda aniqlanadi.

Qo‘llanilishi

Preparat quyidagi bakterial infeksiyalarni davolashda qo‘llanadi:

– E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis va Proteus vulgaris ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari;

– Streptococcus pneumoniae yoki H.influenzae ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan o‘tkir o‘rta otit;

– Streptococcus pneumoniae yoki H.influenzae ning sezgir shtammlari tomonidan chaqirilgan surunkali bronxitni zo‘rayishi;

– Shigella tayoqchalari tomonidan chaqirilgan me‘da-ichak yo‘llarining infeksiyalanishi;

– mikrobiologik tekshirishlar bilan tasdiqlangan Pneumocystis carinii tomonidan chaqirilgan pnevmoniya va immuniteti pasaygan bemorlarda bu mikroorganizm bilan infeksiyalanishni oldini olish (masalan, OITV bilan infeksiyalangan pasientlarda);

– E. coli ning enteropatogen shtammlari tomonidan chaqirilgan sayoxatchilar diareyasida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dori preparati ichga ovqatlanish vaqtida yoki ovqat qabul qilinganidan keyin qabul qilinadi. Dori preparatini qo‘llash vaqtida ko‘p miqdorida suyuqlik iste‘mol qilish kerak. Tabletkalarni ikkiga bo‘lish mumkin emas.

Siydik-chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishi va kattalarda surunkali bronxitning zo‘rayishi:

Odatda ichga 960 mg ko-trimoksazol (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 yoki 1 tabletka Biseptol 960) sutkada 2 marta qabul qilinadi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalanishida dori preparati odatda 10-14 kun davomida, surunkali bronxitda – 14 kun davomida, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanganida – 5 kun davomida qo‘llanadi.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalari, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishi va bolalardagi o‘tkir o‘rta otit:

Odatda doza sutkada 48 mg/kg tana vazniga hisobidan, ikkita qabulga har 12 soatda buyuriladi. Kattalarda qo‘llanadigandan yuqori dozani qo‘llash mumkin emas.

Siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarida va o‘tkir o‘rta otitda preparat, odatda 10 kun davomida, me‘da-ichak yo‘llarining Shigella tayoqchasi bilan infeksiyalanishida – 5 kun davomida qo‘llanadi.

Kattalarda va bolalarda Pneumocystis carinii chaqirgan pnevmoniya:

Tashxis qilingan infeksiyali pasientlar uchun tavsiya qilinadigan doza sutkada tana vazniga 90-120 mg, ko-trimoksazol teng qabullarda, har 6 soatda 14-21 kun davomida tashkil qiladi.

Pneumocystis carinii bilan infeksiyalanishni oldini olish:

Kattalarda 960 mg ko-trimoksazol (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 mg ni yoki 1 tabletka Biseptol 960) sutkada 1 marta, 7 kun davomida.

Bolalarga sutkada 900 mg ko-trimoksazol/m² tana yuzasiga, 2 teng qabulda, har 12 soatda ketma-ket haftaning 3 kuni davomida.

Maksimal sutkalik doza 1920 mg ni (Biseptol 480 4 tabletkasi yoki Biseptol 960 tabletkasi) tashkil qiladi.

E.coli ning enteropatogen shtammlari tomonidan chaqirilgan kattalardagi sayoxatchilar diareyasi:

Tavsiya etiladigan doza 960 mg (8 tabletka Biseptol 120 yoki 2 tabletka Biseptol 480 yoki 1 tabletka Biseptol 960 mg) tashkil qiladi har 12 soatda.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda dozalash:

Kreatinin klirensi minutiga 15-30 ml bo‘lgan bemorlarda dozani ikki marta kamaytirish kerak, kreatinin klirensi minutiga 15 ml dan kam bo‘lganida ko-trimoksazolni qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Tavsiya etilgan dozalarda Biseptol odatda yaxshi o‘zlashtiriladi.

Tez-tez paydo bo‘ladigan noxush samaralar bo‘lib (10 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq, lekin 100 nafar pasientdan 1 tasidan ko‘proq) teridagi o‘zgarishlar (toshmalar, eshakemi) va me‘da-ichak yo‘llari tomonidan simptomlar (ko‘ngil aynishi, diareya, qusish) paydo bo‘lishi mumkin.

Kam hollarda kuzatiladigan nohush samaralar bo‘lib (10 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq, lekin 1000 nafar pasientdan 1 tasidan ko‘proq) quyidagilar hisoblanadi:

– qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: leykositlar sonini kamayishi (leykopeniya), trombositlar sonini kamayishi (trombositopeniya);

– immun tizimi tomonidan buzilishlar: tugunli periarteriit;

– me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: qorinda og‘riq, glossit, stomatit, diareya;

– buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: siydik miqdorini oshishi;

– moddalar almashinuvi tomonidan buzilishlari: qon zardobida glyukoza darajasini pasayishi (gipoglikemiya).

Juda kam hollarda uchraydigan nohush samaralar (lekin 10000 nafar pasientdan 1 tasidan kamroq):

– qon va limfatik tizimi tomonidan buzilishlar: leykositlar sonini ancha kamayishi yoki yo‘qligi (agranulositoz), aplastik, gemolitik yoki megaloblast anemiya, gipoprotrombinemiya, qonda metgemoglobinni paydo bo‘lishi (metgemoglobinemiya), eozinofiliya, neytropeniya.

– immun tizimi tomonidan buzilishlar: zardob kasalligi sindromi (teri reaksiyalar, bo‘g‘imlar va suyaklarda og‘riqlar, isitma), anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan og‘ir, hayot uchun xavf tug‘diruvchi reaksiyalar), allergik miokardit, angionevrotik shish (yuz va tomoqni qamrab oluvchi shish, ba‘zan hayot uchun xavf tug‘diruvchi bo‘g‘ilishni chaqiradi), dori isitmasi, Shenleyn – Genox purpurasi (kichik qon tomirlar tizimli yalig‘lanishi), yugurik sindromi, et uvishishi, nafas tizimi tomonidan yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, kon‘yunktiva va ko‘z sklerasining giperemiyasi.

– moddadar almashinuvi tomonidan buzilishlar: zardobda kaliyning konsentrasiyasini oshishi (giperkaliemiya), giponatriemiya, ishtahani yo‘qolishi;

– ruhiy buzilishlar: depressiya, gallyusinasiyalar;

– nerv tizimi tomonidan buzilishlar: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, aseptik meningit, tirishishlar, periferik nevrit, ataksiya (harakat koordinasiyasini buzilishi), quloqlarda shovqin, apatiya, asabiylik.

– nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: bo‘g‘ilish hissi, yo‘tal, o‘pkada infiltrat;

– me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar: soxtamembranoz kolit, pankreatit;

– jigar va safro chiqarilish yo‘llari tomonidan buzilishlar: aminotransferazalar darajasini oshishi, ba‘zida xolestatik sariqlik yoki jigar nekrozi bilan kechuvchi gepatit;

– teri va teri osti kletchatkasi tomonidan buzilishlar: Stivens-Djonson sindromi va toksik epidermal nekroliz holatlari to‘g‘risida xabar berilgan.

– tayanch-harakat apparati va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: bo‘g‘imlarda og‘riq, mushak og‘riqlari;

– buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar: kristalluriya, buyrak yetishmovchiligi, interstisial nefrit, oliguriya yoki anuriya bilan kechuvchi nefrotik sindrom, zardobda mochevina va kreatinin darajasini oshishi.

Boshqalar. Holsizlik, charchoqlik hissi, uyqusizlik.

Biseptol dori preparati qo‘llash davrida ayrim pasientlarda boshqa nojo‘ya ta‘sirlari kuzatilishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• agar pasientda ko-trimoksazolga (sulfametoksazol trimetoprimom bilan), bu preparatning har qanday boshqa ingredientlariga, sulfanilamidga yoki trimetoprimga yuqori sezuvchanlik kuzatilganda;
• jigar parenximasining diagnostika qilingan shikastlanishi;
• og‘ir buyrak yetishmovchiligi va dori preparatining qondagi konsentrasiyasini aniqlashning iloji bo‘lmaganda;
• gematologik kasalliklarning og‘ir shakllari;
• folat kislotasi tanqisligi oqibatidagi megaloblast anemiya;
• glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi;
• 2 oylikdan kichik bolalarda (yadroli sariqlikni rivojlanish xavfi tufayli) qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Pasient qabul qilayotgan yoki so‘nggi paytlarda qabul qilgan, shuningdek pasient qabul qilishni rejalashtirayotgan barcha dori vositalari to‘g‘risida shifokorga yoki farmasevtga xabar berish kerak.

Tiazid diuretiklari

Keksa yoshdagi pasientlarda ko-trimoksazolni ayrim diuretiklar, ayniqsa tiazidlar bilan birga qo‘llanganida, gemorragik diatez bilan kechuvchi trombositopeniyaning xavfi oshadi.

Antikoagulyantlar

Ko-trimoksazol antikoagulyantlarning ta‘sirini, bu preparatlarning dozasiga tuzatish kiritishni talab etiladigan darajada kuchaytirishi mumkin.

Fenitoin

Ko-trimoksazol fenitoinning metabolizmini susaytiradi; ikkala dori preparatini qabul qilayotgan shaxslarda fenitoinning yarim chiqarilishi davri oshadi.

Metotreksat

Ko-trimoksazol metotreksatning ta‘sirini kuchaytirishi mumkin.

Sulfonilmochevina hosilalari

Ko-trimoksazol bir vaqtda qabul qilinayotgan gipoglikemik dori preparatlarining, sulfonilmochevina hosilalarining ta‘sirini kuchaytirishi mumkin va shunday qilib glyukozaning qondagi darajasini kamayishi xavfini oshirishi mumkin.

Digoksin

Ko-trimoksazol ayrim keksa yoshdagi pasientlarda plazmada digoksin konsentrasiyasini oshirishi mumkin.

Trisiklik antidepressantlar

Ko-trimoksazol trisiklik antidepressantlarning samaradorligini pasaytirishi mumkin.

Pirimetamin

Ko-trimoksazol pirimetamin bilan birga megaloblast anemiyani chaqirishi mumkin.

Siklosporin

Buyrak ko‘chirib o‘tkazilganidan keyin, ko-trimoksazol va siklosporin bilan davolangan pasientlarda kreatininning zardobdagi darajasining oshishini bildiruvchi ko‘chirib o‘tkazilgan buyrak faoliyatini tranzitor buzilishi kuzatiladi, bu ehtimol trimetoprimning ta‘siri bilan bog‘liq.

Sulfanilamidlar antitireoid preparatlarga, diuretiklarga (asetazolamid va tiazid) va peroral gipoglikemik preparatlarga yuqori reaksiyali shaxslarda o‘xshash kimyoviy tuzilishi tufayli allergiya chiqarishi mumkin.

Laboratoriya tekshirishlarining natijalariga ta‘siri

– Trimetoprim zardobdagi metotreksatning konsentrasiyasini enzimatik usulda aniqlash natijalarini o‘zgartirishi mumkin.

– Ko-trimoksazol ishqoriy Yaffe pikrinatini ishlatish bilan kreatininni aniqlash natijalarini oshirishi mumkin (taxminan 10% ga).

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

6 yoshdan kichik bolalarda: tabletkani nafas yo‘llariga tushib qolishi mumkinligi tufayli preparatni qo‘llash tavsiya qilinmaydi; 6 yoshdan kichik bolalar uchun suspenziya shaklidagi preparatlar mavjud.

2 oylikkacha bo‘lgan emizikli bolalarda Biseptolni qo‘llash mumkin emas.

Jiddiy nojo‘ya ta‘sirlarini paydo bo‘lishining yuqori xavfi tufayli, preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Homiladorlik: har qanday preparatini qo‘llashdan oldin shifokorga murojaat qilish kerak.

Preparatni, shifokorning fikriga ko‘ra, ona uchun bo‘lgan foyda, homila uchun bo‘lgan potensial xavfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llash mumkin.

Emizish: preparatni qo‘llashdan oldin shifokorga murojaat qilish kerak.

Trimetoprim ham, sulfametoksazol ham ko‘krak suti bilan chiqariladi. Ko-trimoksazolni laktasiya davrida qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta‘siri:

Preparat odatda psixofizik faollikning buzilishlarini chiqarmaydi va transport vositalarini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga

ta‘sir qilmaydi.

Biroq transport vositalarini boshqarishda va harakatlanuvchi mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishda, bosh og‘rig‘i, tirishishlar, asabiylik, charchoqlik hissi kabi nohush simptomlar paydo bo‘lgan hollarda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlash va muddati o‘tgach tugagandan keyin ishlatmaslik lozim.

Dozani oshirib yuborilishi

Dozani oshirib yuborilishining ehtimol bo‘lishi mumkin bo‘lgan simptomlari ishtahani yo‘qolishi, ichak sanchig‘i, ko‘ngil aynishi, qusish, bosh aylanishi va bosh og‘rig‘i, tana xaroratini oshishi, uyquchanlik, xushni yo‘qotish, ongni chalkashishi, siydikda qon yoki kristallarni bo‘lishi hisoblanadi. Keyinchalik suyak ko‘miki faoliyatini susayishi va sariqlik aniqlanishi mumkin.

Dozani oshirib yuborilganidan keyin me‘dani yuvish, qusishni chaqirish, agar siydikni chiqarish yetarli darajada bo‘lmasa, biroq buyraklar faoliyati me‘yorda bo‘lsa ko‘p miqdorda suyuqlik buyurish ko‘rsatilgan.

Trimetoprimni chiqarilishini pasientga siydikning kislotali muhitini oshiruvchi vositalarni buyurib oshirish mumkin. Siydikning ishqoriylashtiruvchi va uning chiqarilishini oshiruvchi vositalarni yuborish sulfametoksazolning chiqarilishiga yordam beradi.

Organizmning hayotiy muhim faoliyatlarini tutib turish yuzasidan chora-tadbirlarni o‘tkazish, ko‘p miqdorda suyuqlikni yuborish va qon morfologiyasini va elektrolitlarning nazoratini o‘tkazish tavsiya qilinadi.

Chiqarilish shakli

10 yoki 20 tabletkadan kontur uyali o‘ramda.

1, 2, 3, 4, 5, 6 kontur uyali o‘ramdan qo‘llash bo‘yicha yuriqnomasi bilan birga karton qutili o‘ramlarga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.