СУМА таблетки 500мг N3

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:

Азитромицина дигидрат (в пересчете на аэитромицин) 524,000 (500,000 мг)

Аэитромицин - это макропидный антибиотик, принадлежащий к группе азапидов.

Молекула создается путем добавления атома азота к лакгонному кольцу эритромицина А. Химическое название азитромицина - 9-дезокси-9а-аза-9а- метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярная масса составляет 749,0.

Механизм действия

Аэитромицин - это азалид, подкласс макролидных антибиотиков. Связываясь с субъединицей 50 Sribosomal, аэитромицин избегает перемещения пептидных цепей с одной стороны рибосомы на другую. Вследствие этого предотвращается синтез PH К-зависимого бел ка в чувствительных организмах. Фармакокинетические /фарма код и на мические отношения:

Для азитромицина AUC/MIC является основным параметром PK/PD, наилучшим образом коррелирующим сэффективностью азитромицина.

Механизм сопротивления:

Резистентность к азитромицину может быть присущей или приобретенной. Существует три основных механизма устойчивости бактерий: изменение сайта-мишени, изменение транспорта антибиотиков и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бетагемолитического стрептококка группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая устойчивый кметициллинув. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину. другим макролидам ил ин коза мидам.

Фармакокинетические свойства цефепима линейны в диапазоне от 250 мгдо2гв/виот 500 мг до 2 г в / м; Они Поглощение:

Биодоступность азитромицина после перорального приема составляет примерно 37%. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-3 часа. Средняя максимальная наблюдаемая концентрация (Стах) после однократного приема 500 мг составляет приблизительно 0,4 мкг/мл.

Распределение:

Перорально вводимый аэитромицин широко распространен по всему организму.

Фармакокинетические исследования показали, что концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (до 50 раз превышают максимальную наблюдаемую концентрацию в плазме), чем концентрации, измеренные в плазме. Это указывает на то, что агент сильно связывается с тканями (объем распределения в устойчивом состоянии около 31 л /кг).

При рекомендуемой дозе в сыворотке не происходит накопления. Накопление появляется в тканях, где уровни намного выше, чем в сыворотке. Через три дня после введения 500 мг в виде однократной дозы или в частичных дозах концентрации 1,3-4,8 мкг / г, 0,6-2,3 мкг / г, 2,0-2,8 мкг / г и 0-0,3 мкг/ мл были измерены в соотв. легкое, простата, миндалина и сыворотка.

В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo аэитромицин накапливается в фагоцитах. Освобождение стимулируется активным фагоцитозом. В моделях на животных этот процесс способствует накоплению азитромицина в ткани.

Связывание азитромицина с сывороточными белками варьируется и варьируется от 52% при 0,05 мг / л до 18% при 0,5 мг / л, в зависимости от концентрации в сыворотке.

Устранение:

Конечный период пол увы ведения из плазмы тесно отражает период полувыведения из тканей 2-4 дня.

Приблизительно 12% введенной внутривенно дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 3 дней; основная доля в первые 24 часа. Концентрации до 237 мкг / мл азитромицина через 2 дня после 5-дневного курса лечения были обнаружены в желчи человека. Было идентифицировано десять метаболитов (образованных N- и О-деметилированием, гидроксил и рованием дезозаминовых и агликоновых колец и расщеплением конъюгата кпадинозы). Исследования показывают, что метаболиты не играют роли в микробиологической активности азитромицина.

3 таблетки упакованы в блистер ALU/PVC, 1 блистер упакован в картонную коробку вместе с вкладышем.

- Таблетки азитромицина можно применять для лечен ия следующих инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину.

-острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный)

- острый бактериальный средний отит (адекватный диагноз)

- фарингит, тонзиллит

- обострение хронического бронхита (адекватно диагностировано)

- легочная или умеренно тяжелая внебольничная пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненный Chlamydia trachomatis, уретрит и цервицит

Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных средств.

Применение азитромицина противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к азитромицину, эритромицину, любому макролидному или кетол идномуантибиотику.

Влияние других лекарственных препаратов на аэитромицин:

Антациды

В фармакокинетическом исследовании, изучающем эффекты одновременного введения антацидов и азитромицина, никакого влияния на общую биодоступность не наблюдалось, хотя пиковые концентрации в сыворотке были снижены примерно на 25%. У пациентов, получающих как аэитромицин, так и антациды, препараты не следует принимать одновременно. Аэитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.

Совместное введение азитромицина с пролонгированным высвобождением гранул для пероральной суспензии с однократной дозой 20 мл co-magaldrox (гидроксида алюминия и гидроксида магния) не влияло на скорость и степень абсорбции азитромицина.

Флуконазол

Совместное введение одной дозы азитромицина 1200 мг не изменило фармакокинетику разовой дозы флуконазопа 800 мг. Общее воздействие и период полураспада азитромицина не изменились при совместном введении флуконазопа, однако наблюдалось клинически незначимое снижение Стах (18%) азитромицина.

Нельфинавир

Совместное введение азитромицина (1200 мг) и налфинавира в стабильном состоянии (750 мгтри раза в день) приводило к повышению концентрации азитромицина. Никаких клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы не требуете».

Terfenadine

Фармакокинетические исследования не выявили признаков взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редких случаях, когда возможность такого взаимодействия не могла быть полностью исключена; однако не было никаких конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место, циметидин

В фармакокинетическом исследовании, в котором изучалось влияние однократной дозы циметидина, назначаемой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина, изменений фармакокинетики азитромицина не наблюдалось.

Влияние азитромицина на другие лекарственные средства:

Производные эрготамина

Из-за теоретической возможности эрготизма одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Устные антикоагулянты типа кумарина

В исследовании фармакокинетического взаимодействия аэитромицин не изменял антикоагулянтный эффект однократной дозы варфарина 15 мг, вводимой здоровым добровольцам. Были сообщения, полученные в постмаркетинновый период потенцированной антикоагуляции после совместного введения азитромицина и перорапьных а нти коагулянтов типа кумарина. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромб и нового времени при применении азитромицина у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты типа кумарина. Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании со здоровы ми добровольцами, которым вводили пероральную дозу азитромицина в дозе 500 мг/день в течение 3 дней, а затем вводили однократную пероральную дозу циклоспорина 10 мг / кг. было обнаружено, что результирующие циклоспорин Стах и AUC0-5 значительно повышены , Следовательно, следует соблюдать осторожность, прежде чем рассматривать одновременный прием этих препаратов. Если необходимо совместное введение этих препаратов, следует контролировать уровни циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Зидовудин

Однократные дозы 1000 мг и многократные дозы азитромицина 1200 мг или 600 мг мало влияли на фармакокинетику плазмы или экскрецию с мочой зидовудина или его метаболита глюкуронида. Однако введение азитромицина увеличивало концентрации фосфорилированногозидовудина, клинически акгивного метабол ита, в мононуклеарных клетках периферической крови. Кпиническое значение этого открьггия неясно, но оно может быть полезным для пациентов.

Аторвастатин

Совместное введение аторвастатина (10 мг в день) и азитромицина (500 мг в день) не изменяло концентрации аторвастатина в плазме (на основании анализа ингибирования СоА-редуктазы HMG).

Тем не менее, постмаркетин говые случаи рабцомиолиза у пациентов, получающих аэитромицин со стати нами не поступало.

Цетиризин

У здоровых добровольцев совместное введение 5-дневного режима азитромицина с 20 мг цетиризина в стационарном состоянии не приводило к отсутствию фармакокинетического взаимодействия и значительных изменений в интервале QT.

Диданозины (Д ид езокси инозин)

Совместное введение 1200 мг/день азитромицина с 400 мг/день диданоэином у 6 ВИЧ-позитивных субъектов, по-видимому, не влияло на устойчивую фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренц

Совместное введение 600 мг разовой дозы азитромицина и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не приводило к каким-либо клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Индинавир

Совместное введение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, вводимого как 800 мгтри раза вдень в течение 5 дней.

Силденафил

У нормальных здоровых мужчин-добровольцев не было выявлено влияния азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC и Стах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

взрослые люди

При неосложненной хламидийной трахоме, уретрите и цервиците доза составляет 1000 мг в виде разовой пероральной дозы.

Для всех других показаний доза составляет 1500 мг, которая должна вводиться как 500 мг в день в течение трех последовательных дней. В качестве ал ьтернативы ту же общую дозу (1500мг)можно также вводить в течен ие пяти днейс500мгвпервыйденьи 250 м г со второго по пятый ден ь.

Пожилые люди

Такая же дозировка, как у взрослых пациентов, используется для пожилых людей. Поскольку пожилые люди могут быть пациентами с продолжающимися проаритмически ми состояниями, рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за риска развития сердечной аритмии и деформации пуантах. Детская популяция

Таблетки азитромицина следует назначать детям весом более 45 кг только тогда, когда следует использовать обычную дозу для взрослых. Для детей до 45 кг другие фармацевтические формы азитромицина, например, суспензии, могут быть использованы.

У пациентов с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (СКФ10-80 мл/мин).

Нежелательные явления в дозах, превышающих рекомендуемые, были аналогичны тем, которые наблюдались при обычных дозах, симптомы

Типичные симптомы передозировки ма кроя и дны ми антибиотиками включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту идиарею. лечение

В случае передозировки, общие симптоматические и поддерживающие меры указаны по мере необходимости.

Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций с азитромицином приводят к рецидивирующим симптомам и требуют более длительного периода наблюдения и лечения.

Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, применение азитромицина следует проводить с осторожностью у пациентов со значительными заболеваниями печени. С азитромицином сообщалось о случаях молниеносного гепатита, потенциально приводящего к опасной для жизни печеночной недостаточности. Некоторые пациенты, возможно, имели ранее существовавшие заболевания печени или принимали другие гепатотоксич н ые л е карствен н ые средства.

В случае признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечению или печеночной энцефалопатией, тесты / исследования функции печени должны выполняться немедленно. Администрация аэитромицин следует прекратить, если возникла дисфункция печени.

У пациентов, получающих производные эрготамина, эрготизм ускоряется при одновременном назначении некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия производных эрготамина и азитромицина. Однако из-за теоретической возможности эрготизма аэитромицин и производные спорыньи не должны вводиться одновременно.