ТИОЦЕРАТ раствор для инъекций 10мл N10

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

активные вещества:

морфолиниевая соль тиазотной кислоты                                                                25,0 мг;

пирацетам                                                                                                                   100,0 мг

вспомогательное вещество:

вода для инъекций                                                                                                      до 1,0 мл.

В ампулах по 5,0 мл или 10,0 мл.

Тиоцерат относится к группе цереброактивных средств, проявляет ноотропное, противоишемическое, антиоксидантные и мембраностабилизирующие свойства.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Тиоцерат ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетический процесс, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает стойкость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.

Тиоцерат повышает интенсивность работы метаболического ГАМК- шунта и концентрацию  ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцерат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и

долговременной памяти, устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии,

депрессии, нарушение сна).

Не изучалась.

При клиническом применении препарата Тиоцерат, раствора для инъекций  могут

наблюдаться случаи побочных реакций в основном связанных с компонентами препарата

(пирацетама и тиазотной кислоты), а именно:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота;

Со стороны иммунной системы; аллергические реакции, включая высыпания, зуд,

крапивницу, ангионевротический  отек, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

Со стороны вестибулярной системы: головокружение;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными

компонентами препарата.

Пирацетам:

Со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения;

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции;

Психические - расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость,  тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

Со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия,

повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части

живота, диарея, тошнота, рвота;

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь,

крапивница, зуд;

Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

Сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит;

Общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения,

лихорадка, увеличение массы тела.

Тиазотная кислота

У пациентов, преимущественно пожилого возраста, в частности, на фоне приема других

препаратов, описаны случаи побочных реакций.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

Со стороны центральной и периферической нервной системы:  головокружение, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

Со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных отмечаются чаще.

Аллергические реакции  чаще встречаются  у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам в составе препарата снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно- кишечного тракта),

при больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства),  больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, у которых есть в анамнезе  геморрагический инсульт, пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек.

Дети.

Не применяют в педиатрической практике.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Опыта применения препарата в период беременности нет. Пирацетам в составе препарата проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при применении Тиоцерата лицам, управляющим автотранспортом или работающим с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

·                 Лечение ишемического инсульта и такие его последствия, как нарушение речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы;

·                 лечение (в восстановительный период) сосудистой, токсической, травматической диабетической энцефалопатии;

·                 устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации.

·     Гиперчувствительность к пирацетаму или тиазотной кислоте, а также к другим компонентам препарата;

·      терминальная стадия почечной недостаточности, ОПН (при клиренсе креатинина <20 мл/мин);

·      хорея Хантингтона;

·      острый период нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому типу.

Тиоцерат нельзя назначать с препаратами, которые имеют кислую рН.

За счет наличия в составе  пирацетама возможны следующие виды взаимодействия:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VII:C); ко-фактор ристоцетин (VIII:vW:Rco) и протеин в плазме крови (VIII:vW:Ag) вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.  Возможность изменения фармакодинамики  пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90% препарата выводится в неизменном виде с мочой.

В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2B6, 2C8,2C9,

2C19, 2D6, 2E1 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422

мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11%). Однако уровень

  Кi этих двух CYP- изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому

метаболическое взаимодействия с препаратами, которые подвергаются  биотрансформации  этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течении 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию

противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у больных с эпилепсией.

Алкоголь: Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама

в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий назначают по 20–30 мл препарата, предварительно разбавленного в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида, и

вводят в/в капельно   1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 нед.

Для лечения энцефалопатии и купирования абстинентного синдрома при алкогольной

интоксикации назначают в/м 5 мл препарата 1 раз в сутки на протяжении 10–15 сут.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл в/м 1 раз в сутки на протяжении 10 дней.

Дети.

Не применяют в педиатрической практике.

При применении в терапевтических дозах случаи передозировки не наблюдались. Однако при превышении рекомендуемых доз возможно возникновение или увеличение выраженности побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В этих случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.