Таблетки с контролируемым высвобождением белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.
1 таб.
тразодона гидрохлорид 150 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, воск карнаубы, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Антидепрессант. Тразодон, являясь производным триазолопиридина, обладает преимущественно антидепрессивным действием, с некоторым седативным и анксиолитическим эффектом. Тразодон не оказывает воздействия на МАО, что отличает его от ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.
Механизм действия тразодона связан с высокой аффинностью препарата к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, с которыми тразодон вступает в антагонистическое или агонистическое взаимодействие в зависимости от подтипа, а также со специфической способностью вызывать ингибирование обратного захвата серотонина.
Быстро воздействует на психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница) и на соматические симптомы тревоги (сердцебиение, головная боль, мышечные боли, учащенное мочеиспускание, потливость, гипервентиляция).
Тразодон эффективен при расстройствах сна у больных с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.
Триттико стабилизирует эмоциональное состояние, улучшает настроение, уменьшает патологическое влечение к алкоголю у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом в период алкогольного абстинентного синдрома, также в ремиссии. При абстинентном синдроме у пациентов, страдающих зависимостью от производных бензодиазепина, тразодон эффективен при лечении тревожно-депрессивных состояний и расстройств сна. В период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном.
Способствует восстановлению либидо и потенции как у пациентов с депрессией, так и у лиц, не страдающих депрессией.
Препарат не вызывает привыкания. На нейтральный захват норадреналина и допамина влияет мало.
Не влияет на массу тела.
Всасывание
Абсорбция препарата из ЖКТ после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после приема пищи замедляет скорость абсорбции, снижает Cmax препарата в плазме крови и увеличивает Тmax. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 89-95%. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Метаболизм
Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит - 1-м-хлорофенилпиперазин.
Выведение
T1/2 равен 3-6 ч, во вторую фазу – 5-9 ч. Большая часть метаболитов выводится почками - около 75%, и выведение полностью завершается через 98 ч после приема; с желчью вводится около 20%.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, миалгия, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью) обусловлена адренолитическим действием препарата, аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, лейкопения и нейтропения (обычно незначительные).
Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, приапизм (пациенты, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).
рецептурные
Поскольку препарат обладает некоторой адренолитической активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением сердечной проводимости, AV-блокадой разной степени выраженности, больным с недавно перенесенным инфарктом миокарда.
При применении тразодона возможно некоторое снижение количества лейкоцитов, которое не требует специфического лечения, за исключением случаев выраженной лейкопении. Поэтому в период лечения рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.
Препарат не обладает антихолинергическим действием, поэтому может назначаться пациентам пожилого возраста, страдающим гипертрофией предстательной железы, закрытоугольной глаукомой, нарушениями когнитивных функций.
При появлении продолжительных и неадекватных эрекций пациент должен обратиться к врачу.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку препарат обладает анксиолитической и седативной активностью, возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Во время лечения пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта и управления механизмами.
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.
Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требуется снижения их доз.
Одновременное назначение с препаратами, угнетающими ЦНС (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.
Антигистаминные препараты и лекарственные средства, обладающие холинолитической активностью, усиливают антихолинергический эффект тразодона.
Тразодон усиливает и удлиняет седативный и антихолинергический эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозида и тиоксантена.
Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов тразодона.
При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.