Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Тромбонет относится к антиагрегантным препаратам. Его механизм воздействия на организм реализуется за счет связывания АДФ с тромбоцитовыми рецепторами и супрессией связывания фибриногена с гликопротеиновым комплексом IIb/IIIa, также осуществляемом АДФ. Препарат также имеет свойство угнетать агрегацию, вызываемую прочими агонистами, с помощью супрессии АДФ-индуцированного увеличения тромбоцитарной активности. Тромбоцитарные рецепторы остаются нефункциональными на протяжении всего цикла жизни этих клеток – восстановление происходит лишь спустя неделю, что связано с длительностью существования тромбоцита. За счет угнетения тромбоцитарной агрегации наблюдается увеличение продолжительности кровотечений.
Степень проявления антиагрегантного эффекта зависит от дозы и в среднем эффект становится заметен спустя 2 часа после приема Тромбонета. В случае терапией стандартными дозами 50-100 мг в сутки, тромбоцитарная агрегация приходит в устойчивое равновесие на 3-7 день. Максимальная супрессия агрегации в этом случае составляет примерно 40-60%. После окончания приема препарата тромбоцитарная агрегация, а также время кровотечения приходят к исходным показателям максимум через неделю, что связано с продолжительностью существования тромбоцитов.
После приема препарата и попадания в желудочно-кишечный тракт всасывается достаточно быстро и достигает максимального эффекта через 40 – 60 мин.
Основное всасывание происходит в стенках тонкого кишечника. Биодоступность 85 – 90 %. Период полураспада длится от 7 до 8 часов. Подвергается биологической трансформации в печени, где образуется активный метаболит.
Данный метаболит впоследствии выводится с калом и мочой. Клопидогрел in vitro связывается с белками (обратимо).
Прием препарата курсом вызывает эффект кумуляции (суммирования). Максимальный эффект действия препарата наблюдается на 5 -8 сутки и сохраняется на протяжении 1 -1,5 недель
- развитие аллергической реакции. При возникновении аллергии на данный препарат необходимо как можно быстрее выпить антигистаминное средство любого поколения. Если аллергическая реакция проявляется в виде отека Квинке или остановки дыхания, необходимо немедленно вызвать скорую помощь;
- боли в области эпигастрия и нарушения стула. Агрессивное воздействие препарата на слизистую желудочно-кишечного тракта может вызывать болезненные ощущения в области желудка. С осторожность препарат стоит принимать лицам страдающим гастритом и язвами ЖКТ.
- головокружение;
- желтуха. Повышенное воздействие на печень вызывает нарушения переработки билирубина, что и обуславливает окрашивание кожных покровов в желтый цвет;
- геморрагические явления. Данное осложнение может проявляться в различной степени тяжести. Могут наблюдаться минимальные точечные кровоизлияния, достаточно крупные синяки (экхимозы), а так же кровотечения, как внутренние, так и наружные. Наиболее вероятно возникновение внутреннего кровотечения у лиц, страдающих язвами желудка и двенадцатиперстной кишки. Периодически могут возникать носовые кровотечения;
- возможно снижение лейкоцитов в крови;
- побочные эффекты со стороны иммунной системы возникают редко;
иногда встречается превышение уровня креатинина в моче, возможен гломерулонефрит;
редко происходит подъем температуры тела до фебрильных значений.
- лицам перенесшим инфаркт миокарда (желательно приступить лечение в первые дни после инфаркта, но не позднее 36 дней от него);
- лицам перенесшим ишемический инсульт (начинать лечение стоит через неделю, но не позднее полугода);
- заболевание артерий (например: атеротромбоз сосудов нижних конечностей);
- острый коронарный синдром без подъема сегмента ST на электрокардиограмме.
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата. Первый прием таблетки должен осуществляться под контролем лечащего врача во избежание развития реакции гиперчувствительность (в тяжелых случаях отек Квинке или остановка дыхания);
- недостаточность почек – препарат выводится из организма в основном с мочой, и лишь малая часть с калом. Функциональная недостаточность почек затруднит нормальное удаление препарата.
- кровотечения (как внутренние, так и наружные);
- патология свертываемости крови. Наследственные заболевания, которые чаще всего характеризуются недостаточность факторов свертывания крови;
- галактоземия – врожденная непереносимость глюкозы;
- беременность на любом сроке. Тератогенное воздействие на плод пока полностью не изучено, т.к. соответствующие клинические испытания не были проведены. Прием препарата оправдан только в крайних случаях необходимости и после консультации с врачом;
период грудного вскармливания. Если возникает необходимость приема препарата кормящей маме, стоит поставить вопрос о прекращении вскармливания на период курса лечения;
- плановые операции является прямым противопоказанием для приема препарата. За 7 – 10 дней необходимо полностью исключить его прием;
- дети до 18 лет. Детям и подросткам препарат не назначается в результате отсутствия проведенных исследований.
С осторожностью назначают лицам в раннем послеоперационном периоде, где высок риск развития вторичных кровотечений;
резко ограничено назначение препарата лицам страдающим печеночной недостаточностью. Данное состояние может быть обусловлено наличием гепатита или цирроза. Т.к. биотрансформация происходит именно в печени, прием препарата будет не только неэффективным, но и усугубит печеночную недостаточность.
Данное антиагрегантное лекарство в комбинации с варфарином заметно усиливает свое воздействие на человеческий организм. В результате может увеличиться продолжительность кровотечения. В связи с этим подобное сочетание не рекомендуется.
Параллельное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой должно осуществляться под строгим наблюдением лечащего врача, который будет контролировать все показатели свертывающей системы крови.
Нужно очень осторожно комбинировать Тромбонет с различными нестероидными медикаментами противовоспалительного действия, а также тромболитическими препаратами и гепарином, чтобы предотвратить возникновение достаточно сильного кровотечения.
Не наблюдается какое-либо клинически значимое взаимодействие лекарства с циметидином или фенобарбиталом.
Практически не взаимодействует со всевозможными ингибиторами ангиотензин превращающего фермента и диуретическими средствами.
Можно сочетать с блокаторами канальцев кальция и разными препаратами, действие которых направлено на снижение уровня холестерина, содержащегося в крови.
Допускается комбинирование таблеток с β-адреноблокаторами или эстрогенами, а также противоэпилептическими и гипогликемическими медикаментами.
Препарат применяют внутрь по 0,075г (по 1 таблетки) один раз в сутки. Прием препарата не связан с пищей.
Лицам, перенесшим инфаркт миокарда лечение начинают с первой ударной дозы в 300 мг, далее переходят на ежедневный прием по 75 мг.
Пациентам с коронарным синдромом лечение начинают с ударной дозы в 300 мг, с дальнейшим переходом на ежедневный однократный прием по 75 мг.
При сочетании терапии с ацетилсалициловой кислотой, ее дозировка не должна превышать 100 мг, что позволит избежать риска осложнений.
Пациентам с возрастом старше 75 -80 лет начинать курс терапии с ударной дозы не рекомендуется.
Прием препарата необходимо совмещать с регулярным контролем крови. Геморрагический анализ крови выполняется не реже одного раза в неделю, что позволяет контролировать действие препарата.
Помимо свертываемости крови, стоит постоянно мониторить функцию печени.
Основным симптомом передозировки препаратом служит удлинение время свертывания крови.
Если имеет место возникновения обильного кровотечения, лечение передозировки носит следующий характер:
- промывание желудка. Данная процедура актуальна только для лиц недавно употребивших очередную дозу препарата и строго противопоказана при желудочно-кишечном кровотечении. Промывание желудка позволит удалить остатки лекарственного вещества и позволит предотвратить его дальнейшее всасывание в кровь;
- организация форсированного (ускоренного) диуреза. Более быстрая почечная фильтрация позволит в кратчайшие сроки вывести активный метаболит из крови.
- введение антидотов. Антидоты – вещества, которые блокируют действие препарата.
При установлении признаков передозировки в индивидуальном порядке с лечащим врачом устанавливается дальнейшая тактика лечения.
Дозировка препарата может быть снижена или же прием лекарственного вещества будет полностью прекращен.