Афимарекс

- пременопауза;
- беременность и период грудного вскармливания;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
- умеренная или тяжелая форма заболевания печени;
- гиперчувствительность к Анастрозолу или к любому из наполнителей;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или эстрогенсодержащими препаратами.

Ингибирование активности ароматазы производится, главным образом, анастрозолом, исходным препаратом. Перорально принимаемый анастрозол хорошо абсорбируется в системе кровообращения, при этом 83 - 85 % восстанавливается в моче и фекалиях. Пища не воздействует на степень поглощения. Элиминация анастрозола происходит, главным образом, путем печеночного метаболизма (приблизительно 85 %) и, в меньшей степени, путем почечной экскреции (приблизительно 11 %). Средний предельный период полувыведения анастрозола у женщин в постменопаузе составляет около 50 часов. У основного циркулирующего метаболита анастрозола - триазола фармакологическая активность отсутствует. Фармакокинетика анастрозола линейна по диапазону доз от 1 до 20 мг и не меняется с повторной дозой. Период полувыведения составляет 2 дня, при этом концентрация в плазме крови приближается к установившимся уровням после 7 дней дозировки один раз в день. Установившиеся уровни в три-четыре раза выше уровней, наблюдаемых после однократной дозы анастрозола. В терапевтическом диапазоне около 40 % анастрозола связывается с белками плазмы. Анастрозол экстенсивно метаболизируется, при этом около 10 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного препарата в течение 72 часов дозировки, а оставшаяся часть (около 60 % дозы) выделяется с мочой в виде метаболитов.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. В плазме и моче было идентифицировано три метаболита анастрозола. Известными метаболитами являются триазол, глюкуронидный конъюгат гидрокси-анастрозола и глюкуронид анастрозола непосредственно.

Поскольку выведение через почки не является значительным путем элиминации, общий клиренс анастрозола остается неизмененным даже при тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) почечной недостаточности. Регулирование дозировки для пациентов с почечной дисфункцией, а также со стабильным циррозом печени не требуется.

Анастрозол является сильнодействующим и высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается главным образом, при превращении андростендиона в эстрон через ароматазный ферментный комплекс в периферических тканях. Эстрон впоследствии трансформируется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующих эстрадиолов оказывает благотворное воздействие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывал подавление эстрадиола более чем на 80 % при применении высокочувствительного анализа. Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. Суточные дозы Анастрозола до 10 мг не оказывают воздействия на секрецию кортизола или альдостерона.

Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется Максимальная разовая и суточная доза -1 мг

Клинические испытания проводились с разными дозами анастрозола, эти дозировки переносились хорошо, однократная доза анастрозола, которая может вызывать опасные для жизни симптомы, установлена не была. Какое-либо специфическое противоядие при передозировке отсутствует, и лечение должно быть симптоматическим.

Лечение: при передозировке нужно принимать во внимание, что могло быть принято несколько препаратов. Можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может оказаться полезным диализ, поскольку анастрозол не сильно связывается с белками.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови. При маточном кровотечении на фоне приема Анастрозола, необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости, должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Некоторые побочные действия Анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно.

Хранить в защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.

Состав Одна таблетка содержит: активное вещество: анастрозол – 1 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят, повидон, магния стеарат, макрогол 3350, гипромелоза, титана диоксид, триацетин. Форма выпуска и упаковка: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из фольги алюминиевой. По 1,2,3,5,6,9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Противоопухолевое средство

Таблетки покрытые оболочкой 1мг N10 (1х10), N20 (2х10), N30 (3х10), N50 (5х10), N60 (6х10), N90 (9х10), N100 (10х10), N14 (2х7), N28 (4х7), N56 (8х7), N84 (12х7), N98 (14х7) (упаковки контурные ячейковые)

Часто:
- «приливы» жара;
- боль или тугоподвижность суставов;
- вагинальная сухость;
- влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
- истончение волос, кожная сыпь;
- тошнота, диарея, анорексия;
- повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ;
- гепатит;
- запоры;
- головная боль;
- астения.

Редко:
- васкулит;
- гиперхолестеринемия;
- повышение активности ГГТ;
- сонливость.

Очень редко:
- полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
- аллергические реакции, включая ангиоэдему, крапивницу и анафилактический шок.

- рак молочной железы в прогрессирующей стадии в постменопаузе - адьювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным рецепторным статусом рака молочной железы в ранней инвазивной стадии - ранние стадии рака молочной железы в постменопаузе с положительным рецепторным статусом, прошедших 2-3 года адьювантной терапии тамоксифеном

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует. На данный момент нет сведений о применении Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно.