Аллапинин

Описание

Антиаритмический препарат

Описание лекарственной формы

• Таблетки

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат I класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта. Аллапинин® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Распределение и метаболизм При приеме внутрь Vd составляет 690 л. Проникает через ГЭБ. Выведение T1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях При длительном применении возможно увеличение T1/2. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Особые условия

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в малых дозах.

При беременности и кормлении

Применение препарата Аллапинин^® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Состав

• аллапинин (бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина, получаемого из борца белоустого и борца северного) 25 мг Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, кальция стеарат

Дозировка

• 25 мг 25мг

Побочные действия

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS). Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность препарата Аллапинин® снижается, повышается риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия. Аллапинин® усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Условия хранения

Передозировка

Данные о передозировке препарата Аллапинин® отсутствуют

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

Фармокологическое действие

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин^® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.