АМАНТАДИН

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала ОТ более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков); беременность и период грудного вскармливания; пониженное содержание в крови калия и магния; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал ОТ; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), детский возраст, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкознога-лактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.

С осторожностью: гиперплазия предстательной железы, узкоугольная глаукома, почечная недостаточность различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитация, делирий.

Каждый флакон объемом в 250 мл содержит:

активное вещество: амантадина сульфат- 0,8 мг      0,2 г

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций до 1 мл – 250 мл.

ПК-Амантадин (амантадин сульфат), блокируя NMDA - рецепторы, подавляет гипертоксичность глутамата, восста­навливает баланс нейромедиаторов (глутамата и дофамина), снижает чрезмерное поступление кальция в нейроны, предотвращая апоптоз или гибель нейронов. В терапевти­ческих концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его применения в количестве 200 мг в течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200 мг в день средняя плазменная концентрация к концу введения 6-го дня лечения составляет 0,76 мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов. Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое его количество выделяется с фекалиями. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Амантадин сульфат - селективный неконкурентный блокатор NMDA-рецепторов возбуждающего нейромедиатора глутамата; ускоряет высвобождение дофамина в постсинаптическую щель; вызывает торможение обратного захвата дофамина в постсинаптическую щель; увеличивает синтез дофамина в пресинаптических терминалах; функциональный нейропротектор; оказывает антихолинергическое действие.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия.

Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT в частности:

-   некоторые антиаритмические препараты класса l-А (например, кинидин, дизопирамид, прокаинамид), и класса III (например, амиодарон и соталол);

-    некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);

-    некоторые трициклические и тетрациклические антиде­прессанты (например, амитриптилин);

-   некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

-   некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин).

-   некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);

-   противогрибковые средства группы азолов, и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/ гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (такими, как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригекеифенидил; может оказаться необходимым уменьшить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов, во избежание нежела­тельных последствий, в частности, психотических реакций. Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов

Внутривенно: 1-2 раза в день по 250 мл; дозу можно уве­личить до 3 раз в день по 250 мл. Продолжительность вли­вания 3 часа (55 капель в минуту). Средняя длительность терапии при нарушениях вигильности и инициативности 7-14 дней.

При развитых стадиях болезни Паркинсона 1-2 инфузии по 250 мл 5-7 дней. При акинетических кризах: 2-3 инфузии 7-14 дней. Средняя длительность терапии при неврал­гии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю.

При нарушениях функции почек: