AMANTADIN

Preparatning hap qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ip dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nyu-York Kardiologik Assotsiatsiyasining shkalasi buyicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajadagi atriventrikulyar blokada, yurak kisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalini 420 ms dan ko‘proqga cho‘zilishi, yurak qorinchalari aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar lipillashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam), bolalar, galaktozani nasliy yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi, fenilketonuriya, saharoza-izomaltoza yetishmovchiligi, fruktozani nasliy yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitatsiya, deliriy.

250 ml infuziya eritmasi quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: amantadin sulfat   0,8 mg 0,2 g;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in’eksiya uchun suv – 1 ml gacha 250 ml.

PK-Amantadin (amantadin sulfata) NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatning o‘ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning (glutamat va dofaminning) muvozanatini tiklaydi neyronlarga kalsiyni haddan tashqari kirishini pasaytirib, neyronlarning apoptozi yoki o‘limini oldini oladi. Terapevtik konsentratsiyalarda amantadin atsetilxolinning ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Amantadin sulfatining plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyasi uni 200 mg mikdorda 3 soat davomida infuziya kilinganidan sung 0,54 mkl ni tashkil kiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6 – kuni yuborishning ohirida plazmadagi o‘rtacha konsentratsiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri - 10 dan 30 soatgacha. Amantadin taxminan 67%-ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyrak orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozasining 90%) chiqariladi uning ozgina miqdori axlat bilan chiqariladi.

Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5% dializlanadi).

Amantadin sulfati-qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-retseptorlarining selektiv rakobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirkishda dofaminni ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirkishga dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antixolinergik ta’sir ko‘rsatadi.

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari. yurak aritmiyasi. Simptomatik davolash (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash) o‘tkazish kerak.

Amantadinni QT intervalini uzayishini chiqaruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:

- I-A sinfiga (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfiga mansub (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlari;

- ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);

- ayrim tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);

- ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);

- ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin);

- girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksatsin);

- a’zollar guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko- trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.

Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo‘lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning konsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabilar) bilan bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlarni xususan psixotik reaksiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin. Antixolinergik vositalar, simpatomimetikpar va memantin: nojo‘ya samaralarni kuchaytiradi. Markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya samaralarni rivojpanishi havfini oshiradi.

Tomir ichiga, kuniga 250 ml dan 1-2 marta buyuriladi; dozani 250 ml dan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Parkinson kasalligining avj olgan bosqichlarida 250 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun davomida buyuriladi. Akinetik krizlarda  2-3 infuziya 7-14 kun davomida buyuriladi. O‘rab oluvchi gerpesdagi nevralgiyada davolashning o‘rtacha davomiyligi  1 haftani tashkil qiladi. 
Buyrak faoliyatini buzilishlarida: