Pk-Mers

Preparatning har qanday komponentiga uta yuqori sezuvchanlik; og'ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nьyu-York Kardiologik Assotsiatsiyasining shkalasi bo'yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atrioventrikulyar blokada, yurak qisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo'lgan bradikardiya, QT intervalini 450 ms dan ko'prokka cho'zilishi, qorinchalar aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar qaltirashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini o'zaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatining klirensi 10 ml/min dan kam), bolalik yoshi, nasliy galaktoza yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozaning kam so'rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomalьtoza yetishmovchiligi, nasliy fruktoza yetishmovchiligi.
Extiyotkorlik bilan
Prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og'irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitatsiya, deliriy.

PK-Merts (amantadin sulьfati) NMDA-retseptorlarini bloklab, glutamatning o'ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning muvozanatini tiklaydi (glutamat va dofaminning) neyronlarning apoptozi yoki o'limini oldini olib, neyronlarga kalьtsiyning haddan tashqari kirishini pasaytiradi. Terapevtik kontsentratsiyalarda amantadin atsetilxolinning ishlab chiqarishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

200 mg miqdorda amantadin sulьfati 3 soat davomida infuziya qilinganidan so'ng uning plazmadagi o'rtacha kontsentratsiyasi 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-nchi kuni yuborishning ohirida plazmadagi o'rtacha kontsentratsiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri 10 dan 30 soatgacha, o'rtacha taxminan 10 soat. Amantadin taxminan 67% kon plazmasi oksillari bilan bog'lanadi. Gematoentsefalik to'siq orqali o'tadi. Buyraklar orqali amalda o'zgarmagan holda chiqariladi (bir martalik dozasining 90%); uning kam miqdori axlat bilan chiqariladi.
Dializ kam samarali (bir muolajada tahminan 5%).

Amantadin sulьfati – qo'zg'atuvchi neyromediator glutamatning NMDA- retseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirkishga dofaminning ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirqishga dofaminning kayta kamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminning sintezini oshiradi; funktsional neyroprotektor; antixolinergik ta'sir ko'rsatadi.

Homiladorlikni rejalashtirish:
Preparatni faqat hayotiy zarur bo'lganda va shifokorni qa'tiy nazorati ostida qo'llash kerak.
Homiladorlik:
Yo'ldoshdan o'tishi to'g'risida ma'lumotlar yo'q.
Amantadinni homiladorlarda qo'llanishi to'g'risida yetarli ma'lumotlar yo'q. Ayrim sog'lom tug'ruqlar, shuningdek homiladorlik asoratlari va beshta tug'ma nuqsonlar holatlari (yurak-qon tomiri nuqsonlari, oyoq-qo'l nuqsonlari) to'g'risida xabar qilingan. Hayvonlardagi tadqiqotlar, amantadinni embriotoksik va teratogen hisoblanishini ko'rsatgan. Odam uchun potentsial xavfi noma'lum. Shuning uchun amantadinni faqat agar u mutloq zarur bo'lsa, homiladorlik vaqtida qo'llash mumkin. Agar davolashni homiladorlikni 1–uch oyligida o'tkazilsa, UTT o'tkazish lozim. Agar amantadinni bola tug'ish yoshidagi ayollarga buyurilsa, agar ular homilador bo'lsa yoki homiladorlikka shubha bo'lsa, patsiyentga darhol shifokorga murojaat qilish kerakligi to'g'risida ko'rsatma berish lozim.
Emizish:
Amantadin ko'krak suti bilan chiqariladi. Agar preparatni ko'krak bilan emizish vaqtida qo'llash mutloq zarur deb hisoblansa, bolani preparat bilan bog'liq simptomlar tufayli (teri toshmasi, siydik tutilishi, qusish) kuzatuv ostida tutish va zarurati bo'lganda emizishdan ajratish lozim.

Ichga, ovkatdan keyin oz miqdordagi suyuqlik bilan, yahshisi kunning birinchi yarmida qabul qilingan afzalroq. Birinchi 3 kun kuniga 1 tabletkadan, so'ngra doza kuniga 2 tabletkagacha oshiriladi, dozani haftada bir tabletkaga oshirish mumkin. Odatdagi samarali dozasi 1 dan 3 tabletkagacha kuniga ikki martani tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 600 mg. Majmuaviy davolash hollarda dozani shaxsiy belgilash kerak. Ohirgi dozani kunning ikkinchi yarmida 16-00 dan kech bo'lmaganda qabul qilish tavsiya etiladi.

Keksa patsiyentlarda, xususan qo'zg'alish va chalkashish, deliriy oldi va deliriy xolatlari bo'lgan patsiyentlarda, kamroq dozalar talab qilinadi.

Buyraklarning faoliyatini buzilishlarida:

Simptomlari: ko'ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko'rish o'tkirligining pasayishi, letargik holatlar, dizartriya, depressiya, epileptik xurujlari, yurak aritmiyasi.
Davolash simptomatik (sedativ, antikonvulьsion va antiaritmik preparatlarni qo'llash).

PK-Merts preparati bilan davolashni birdan to'xtatish mumkin emas. Yurak-qon tomir kasalliklari bo'lgan patsiyentlar PK-Merts preparat buyurilganida doimo shifokor kuzatuvi ostida bo'lishlari kerak. Davolash fonida alkogolni qabul qilish mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog'lik bo'lgan odamlar ishlash vaqtida ehtiyotkorlik bilan qo'llashlari kerak.

Amantadinni QT intervalini o'zayishini chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:
I A sinfi (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfi (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlar;
ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);
ayrim tritsiklik va tetratsiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);
ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);
ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromitsin, klaritromitsin);
girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksasin);
azollar guruhi zamburug'larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.
Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo'lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning kontsentratsiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar bilan (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabi) bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlaridan, hususan, psixotik reaktsiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatlarning dozasini kamaytirish zarurati tutilishi mumkin.
Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin: nojuya samaralarini kuchaytiradi.
Markaziy nerv tizimini rag'batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo'ya samaralari rivojlanishi xavfini oshiradi.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

PK-Mers

PK-Merz

Preparatning savdo nomi: PK-Mers

Ta‘sir qiluvchi modda (XPN): amantadin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

500 ml infuziya uchun hajmli eritmasi bo‘lgan har bir flakon quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 200 mg amantadin sulfati (1-adamantanamin sulfati),

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: rangsiz, tinik suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: glutamatning antagonisti, parkinsonizmga qarshi vosita, viruslarga qarshi vosita.

ATX kodi: N04BB01.

Farmakologik xususiyatlari

amantadin sulfati – qo‘zg‘atuvchi neyromediator glutamatning NMDA-reseptorlarining selektiv raqobatsiz blokatoridir; postsinaptik tirqishda dofaminni ajralib chiqishini tezlashtiradi; postsinaptik tirqishga dofaminni qayta qamrab olinishini tormozlanishini chaqiradi; presinaptik terminallarda dofaminni sintezini oshiradi; funksional neyroprotektor; antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakodinamikasi

PK-Mers (amantadin sulfati) NMDA-reseptorlarini bloklab, glutamatning o‘ta yuqori zaharliligini susaytiradi, neyromediatorlarning (glutamat va dofaminning) muvozanatini tiklaydi neyronlarga kalsiyni haddan tashqari kirishini pasaytirib, neyronlarning apoptozi yoki o‘limini oldini oladi. Terapevtik konsentrasiyalarda amantadin asetilxolinning ishlab chiqarilishini sekinlashtiradi va shu bilan antixolinergik ta‘sir ko‘rsatadi.

Farmakokinetikasi

Amantadin sulfatining plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi uni 200 mg mikdorda 3 soat davomida infuziya qilinganidan so‘ng 0,54 mkl ni tashkil qiladi. Kuniga 200 mg dozada davolashning 6-nchi kuni yuborishning oxirida plazmadagi o‘rtacha konsentrasiyasi 0,76 mkl ni tashkil qiladi. Umumiy klirensi 3,6 l/soatni tashkil qiladi; yarim chiqarilish davri – 10 dan 30 soatgacha, o‘rtacha taxminan 10 soatni tashkil qiladi. Amantadin taxminan 67% ga qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Buyrak orqali deyarli o‘zgarmagan holda (bir martalik dozasining 90%) chiqariladi uning ozgina miqdori ahlat bilan chiqariladi.

Dializ kam samarali (bir muolajada taxminan 5% dializlanadi).

Qo‘llanilishi

• Parkinson kasalligi (shu jumladan akinetik krizlar, L-dopa-induksiyalangan diskineziyalar)
• Turli etiologiyali parkinsonizm sindromi
  • Vigillikni buzilishlari (ongni buzilishi: karaxtlik, sopor, koma; tetiklikni va normal reaksiyalarga bo‘lgan qobiliyatini pasayishi: diqqatni buzilishi) va tashabbuskorlikni (normal es-hushi fonida o‘rab turgan olamga nisbatan qiziqishni kamayishi – to‘liq apatiyadan psixosomatik noadekvat qo‘zg‘alishgacha bo‘lgan buzilishlar) quyidagi:
  • Miyada qon aylanishini o‘tkir buzilishlari (ishemik va gemorragik insultlar, subaraxnoidal qon quyilishlar)
  • Diffuz serebral ishemiya (yurak-tomir yetishmovchiligidagi)
  • Bosh suyagi – miya jarohatlari
  • Bosh suyagi ichki kompression jarayon (bosh miya o‘smasi, bosh miyaga metastazlar; anevrizma)
  • Endogen intoksikasiyalar (diabet, uremiya, koma)
  • Ekzogen intoksikasiyalar (uxlatuvchilar, alkogol, psixotik postnarkotik sindrom)
  • Nerv tizimining infeksion kasalliklari (meningit, ensefalit va boshq.)
  • Tranzitor sindromi.
    • Xantington xoreyasi
  • Degenerativ demensiya qon-tomir patologiyasi oqibatidagi demensiya
  • Neyroleptik ekstrapiramid sindromlar
  • Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya
  • Neyropatik kasalligi
  • Multitizimli distrofiya
  • S gepatiti
  • A grippida qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga, kuniga 500 ml dan 1-2 marta buyuriladi; dozani 500 ml dan kuniga 3 martagacha oshirish mumkin. Quyish davomiyligi 3 soat (minutiga 55 tomchi). Vigillik va tashabbuskorlikni buzilishlarida davolashning o‘rtacha davomiyligi, keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 7-14 kunni tashkil qiladi.

Parkinson kasalligining avj olgan bosqichlarida keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 500 ml dan 1-2 infuziya 5-7 kun davomida buyuriladi. Akinetik krizlarda keyinchalik preparatni og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 2-3 infuziya 7-14 kun davomida buyuriladi. O‘rab oluvchi gerpesdagi nevralgiyada davolashning o‘rtacha davomiyligi keyinchalik og‘iz orqali qabul qilishga o‘tish bilan 1 haftani tashkil qiladi.

Buyrak faoliyatini buzilishlarida:

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi, sezgi a‘zolari va ruhiyat tomonidan: Tez-tez: xavotirlik, ta‘sirchanlik, ko‘rish gallyusinasiyalari, psixomotor qo‘zg‘alish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, uyquni buzilishi.

Juda kam: tutqanoq xurujlari, periferik neyropatiya, ko‘rishni vaqtinchalik yo‘qolishi.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: Juda kam: aritmiya, taxikardiya, yurak qorinchalari fibrillyasiyasi, QT intervalini uzayishi, yurak yetishmovchiligini rivojlanishi yoki chuqurlashishi, ortostatik gipotenziya. Tez-tez: to‘piqlar va boldirlarni shishi bilan kechuvchi terining marmarlik sindromi.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, og‘izni qurishi, ishtahani pasayishi, dispepsiya.

Boshqalar: Tez-tez: prostata bezining adenomasi bo‘lgan bemorlarda siydikni tutilishi.

Juda kam: terining allergik reaksiyalari, dermatoz, fotosensibilizasiya, poliuriya, nikturiya.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning har qanday komponentiga o‘ta yuqori sezuvchanlik; og‘ir dimlangan yurak yetishmovchiligi (Nyu-York Kardiologik Assosiasiyasining shkalasi bo‘yicha IV sinfi), kardiomiopatiya, miokardit, II va III darajali atriventrikulyar blokada, yurak qisqarishlar soni minutiga 55 zarbdan kam bo‘lgan bradikardiya, QT intervalini 420 ms dan ko‘proqqa cho‘zilishi, yurak qorinchalari aritmiyasi (shu jumladan qorinchalar lipillashi); homiladorlik va emizish davri; qonda kaliy va magniy miqdorini pasayishi; QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish; yaqqol buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam), bolalar, galaktozani nasliy yetishmovchiligi, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani kam so‘rilishi, fenilketonuriya, saxaroza-izomaltoza yetishmovchiligi, fruktozani nasliy yetishmovchiligi.

Ehtiyotkorlik bilan: prostata bezining giperplaziyasi, torburchakli glaukoma, turli og‘irlik darajasidagi buyrak yetishmovchiligi, ajitasiya, deliriy.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Amantadinni QT intervalini uzayishini chaqiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish mumkin emas, xususan:

– I A sinfiga (masalan, xinidin, dizopiramid, prokainamid) va III sinfiga mansub (masalan, amiodaron va sotalol) ayrim antiaritmik preparatlari;

– ayrim psixotrop preparatlar (masalan, tioridazin, xlorpromazin, pimozid);

– ayrim trisiklik va tetrasiklik antidepressantlar (masalan, amitriptilin);

– ayrim antigistamin preparatlar (masalan, astemizol, terfenadin);

– ayrim makrolid antibiotiklar (masalan, eritromisin, klaritromisin);

– girazaning ayrim ingibitorlari (masalan, sparfloksasin);

– azollar guruhi zamburug‘larga qarshi preparatlar va boshqa preparatlar, xususan, bidupin, galofantrin, ko-trimoksazol, pentamidin, sizaprid va bepridil.

Triamteren/gidroxlortiazid majmuasi bo‘lgan siydik haydovchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilish, plazmada amantadinning konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin. Boshqa parkinsonizmga qarshi preparatlar (levodopa, bromokriptin, memantin, trigeksifenidil kabilar) bilan bir vaqtda qabul qilishda, noxush asoratlaridan, xususan, psixotik reaksiyalardan saqlanish uchun, bir vaqtda qabul qilinayotgan preparatning yoki ikkala preparatning dozasini kamaytirish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Antixolinergik vositalar, simpatomimetiklar va memantin: nojo‘ya samaralarni kuchaytiradi.

Markaziy nerv tizimini rag‘batlantiruvchi vositalar (shu jumladan psixostimulyatorlar), etanol nojo‘ya samaralarni rivojlanishi xavfini oshiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

PK-Mers preparati bilan davolashni birdan to‘xtatish mumkin emas. Yurak qon tomir kasalliklari bo‘lgan pasientlar, PK-Mers preparati buyurilganida doimo shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishlari kerak. Davolash fonida alkogolni qabul qilish mumkin emas. Transport vositalarini haydovchilari va kasbi diqqatni yuqori jamlash bilan bog‘liq bo‘lgan odamlar, ish vaqtida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llashlari kerak.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, tremor, ataksiya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, letargik holat, dizartriya, depressiya, tutqanoq xurujlari, yurak aritmiyasi.

Simptomatik davolash (sedativ, antikonvulsion va antiaritmik preparatlarni qo‘llash) o‘tkazish kerak.

Chiqarilish shakli

Infuziya uchun eritma 200 mg/500 ml. 500 ml dan, mahkamlash uchun maxsus moslama bilan ta‘minlangan polimer materialdan flakonda. Flakon polimer materialdan bo‘lgan qopqoq bilan germetik yopilgan. Qopqog‘ining yuqori qismi alyumin folga bilan qoplangan. 2 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

1 tabletka kuyidagilarni saklaydi:
faol modda: 100 mg amantadin sulьfati;
yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, kartoshka kraxmali, jelatin, laktoza monogidrati, povidon, talьk, magniy stearati, kolloid kremniy dioksidi, kroskarmelloza natriy, titan dioksidi, butilmetakrilat sopolimeri, to'k sariq buyovchisi.

Parkinson kasalligi (shu jumladana kinetik krizlar, L-dopa-induktsiyalangan diskineziyalar)
Turli etiologiyali parkinsonizm sindromi
Vigillik va tashabbuskorlikning buzilishlari:
Bosh miya qon aylanishining turli buzilishlari (ishemik va gemorragik insulьtlar, subaraxnoidal qon quyilishlar);
Diffuz serebral ishemiya (yurak-qon tomir yetishmovchiligi)
Bosh miya jarohatlari
Bosh suyagi ichki kompression jarayon (bosh miya o'smasi, bosh miyaga metastazlar; anevrizma)
Endogen intoksikatsiyalar (diabet, uremiya, koma)
Ekzogen intoksikatsiyalar (uxlatuvchilar, alkogolь, psixotik postnarkotik sindrom)
Nerv tizimining infektsion kasalliklari (meningit, entsefalit va boshq.)
Tranzitor sindromi
Xantington xoreyasi
Degenerativ dementsiya (Alьtsgeymer kasalligi), tomirli dementsiya
Neyroleptik ekstrapiramid sindromlar
Herpes Zoster va postgerpetik nevralgiya
Neyropatik og'riklar
Mulьtitizimli distrofiya
Gepatit S
A grippi