АМЛИПИН

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или другим производным дигидропиридина;

- ангионевротический отек в анамнезе, в том числе связанный с применением других ингибиторов АПФ;

- гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана;

- выраженная артериальная гипотензия;

- кардиогенный шок;

- беременность и период лактации;

- детский возраст.

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 6-10 часов. Период полувыведения в среднем составляет 35-50 часов.

Лизиноприл хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность составляет 25-50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 12 часов.

Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Амлипин – комбинированный антигипертензивный препарат, фармакологические свойства которого обусловлены сочетанием свойств амлодипина (селективный блокатор кальциевых каналов) и лизиноприла (ингибитор АПФ).

Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, амлодипин препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипин расширяет как интактные, так и патологически измененные коронарные сосуды, улучшая перфузию миокарда; не имеет неблагоприятных метаболических эффектов.

Лизиноприл снижает уровни ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальное давление (АД), давление в легочных капиллярах; лизиноприл не влияет на частоту сердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема и усиление почечного кровотока. Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижению АД, а также в результате улучшения гемодинамики гломерулярного аппарата и его тканевой структуры. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия.

Безопасность и эффективность применения Амлипина у детей не установлены.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Амлипин следует принимать внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток.

Симптомы: вазодилатация с выраженным снижением АД и появлением рефлекторной тахикардии.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности, АД, диуреза и водно-электролитного баланса, в случае необходимости проводят его коррекцию. При выраженном снижении АД больному придают положение «лежа» с приподнятыми нижними конечностями; при неудовлетворительном терапевтическом ответе на внутривенное введение заместителей жидкости может потребоваться введение периферического вазопрессора для поддержания кровообращения. Для прекращения действия антагониста кальция можно ввести глюконат кальция внутривенно.

Из-за медленного всасывания амлодипина в отдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.

Лизиноприл выводится с помощью гемодиализа.

У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения амлодипина увеличивается, что требует осторожности при подборе суточной дозы.

У больных, получающих диуретики, или при дегидратации иного генеза (повышенная потливость, длительная рвота, профузный понос), а также при сердечной недостаточности может возникнуть симптоматическая гипотензия. В этом случае рекомендуется уложить больного, при необходимости провести инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. До начала лечения следует нормализовать уровень натрия в сыворотке крови и возместить объем жидкости при гиповолемии.

В случае стеноза почечной артерии (особенно при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), а также при дегидратации применение лизиноприла может привести к нарушению функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, которая обычно обратима и проходит после отмены препарата.

При обширных оперативных вмешательствах с применением средств для наркоза, способных вызвать артериальную гипотензию, лизиноприл блокирует компенсаторное образование ангиотензина II. Гипотензия, возникшая вследствие вышеуказанного механизма, может быть устранена возмещением объема циркулирующей крови.

Необходимо соблюдать особую осторожность при определении дозы препарата у больных пожилого возраста.

Ввиду того, что потенциальный риск возникновения агранулоцитоза полностью исключить нельзя, при использовании препарата необходимо проводить периодический лабораторный контроль периферической крови.

Влияние препарата (особенно в начале лечения) может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять опасные виды работ, поэтому до определения индивидуальной реакции от подобной деятельности следует воздержаться.

Требует особой осторожности одновременный прием препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калием и калийсодержащими средствами во избежание развития гиперкалиемии, главным образом, при сниженной функции почек. Препарат назначают после тщательной оценки пользы и риска, проводя регулярный контроль уровня калия в крови и функции почек.

Проявление осторожности необходимо при одновременном приеме препарата с:

- диуретиками (возможно резкое снижение АД);

- другими гипотензивными средствами (аддитивное действие);

- нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно с индометацином), так как они задерживают натрий и блокируют синтез простагландинов в почках, эстрогенными средствами и адреностимуляторами, симпатомиметиками (возможно снижение терапевтического эффекта);

- литием (возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови).

Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект.

Хранить при температуре не выше 25°С.

Антигипертензивное средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5/5 мг, 5/10 мг, 10/10 мг, 10/20 мг N30 (3х10) (блистеры)

Встречающиеся побочные реакции обычно слабо выражены и носят переходящий характер, отмена препарата требуется в редких случаях.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота; нечасто – тошнота.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, слабость, головокружение.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, кожная сыпь; редко – ангионевротический отек.

Прочие: часто – покраснение кожи лица, отек щиколоток ног, сухой кашель, ортостатическая гипотензия; нечасто – боль в груди.

- артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, стенокардия Принцметалла);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);

- диабетическая нефропатия.