Антигриппин

Описание

Препарат для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных инфекций

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для приема внутрь [лимонный] в виде смеси гранул почти белого цвета с порошком зеленовато-желтоватого цвета, с характерным запахом; приготовленный раствор бесцветный или с желтоватым оттенком, слегка мутный, с характ

Фармакокинетика

Парацетамол Абсорбция - высокая. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.2±0.72 ч и составляет 5.01±1.7 мкг/мл, T1/2 равен 3.04±1.01 ч. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптопуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты способны вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2. Римантадин После приема внутрь почти полностью всасывается из кишечника. Абсорбция - медленная. По результатам проведенных клинических исследований при приеме капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл; T1/2 составляет 30.51 ±9.83 ч. Связывание с белками плазмы - около 40%. Vd - 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % - в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина. Аскорбиновая кислота Аскорбиновая кислота абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связывание с белками плазмы - 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь составляет - 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза. Проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита,

Особые условия

При длительном применении (более 7 дней) возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний, у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта (за счет входящего в состав препарата римантадина гидрохлорида). Лицам, склонным к употреблению алкоголя, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказывать повреждающее действие на печень. Препарат не следует применять при наличии метастазирующих опухолей. Антигриппин-максимум не обладает канцерогенными свойствами. Использование в педиатрии Препарат в форме порошка не следует назначать детям в возрасте до 12 лет. Препарат в форме капсул противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и при портальной гипертензии.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, нефролитиазе (кальциевом).

С осторожностью назначают препарат при уратном нефролитиазе.

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Состав

• парацетамол 360 мг
• римантадина гидрохлорид 50 мг
• аскорбиновая кислота 300 мг
• лоратадин 3 мг
• рутозид 20 мг
• кальция глюконата моногидрат 100 мг
• Вспомогательные вещества: аспартам 30 мг, гипромеллоза 10 мг, кремния диоксид коллоидный 20 мг, лактоза 4086 мг, ароматизатор пищевой /лимон/ 21мг

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды, запивая водой, 2-3 раза/сут в течение 3-5 дней до исчезновения симптомов заболевания.

Взрослым назначают по 2 капсулы на прием: 1 зеленая капсула (из блистера А) и 1 белая капсула (из блистера Б).

Пациента следует предупредить о том, что при отсутствии улучшения самочувствия после 5 дней терапии прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: редко - повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.
• Со стороны пищеварительной системы: возможно (при длительности применения более 7 дней) - поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость во рту, анорексия, метеоризм, диарея.
• Со стороны системы кроветворения: возможно (при длительности применения более 7 дней) - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, анемия.
• Со стороны мочевыделительной системы: возможна умеренная поллакиурия.
• Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница.
• Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
• В случае появления побочных эффектов пациент должен немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

При необходимости одновременного применения Антигриппина-Максимум с другими лекарственными средствами пациент должен проконсультироваться с врачом. Парацетамол Уменьшает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах усиливает эффект антикоагулянтных препаратов. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антилдепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Условия хранения

Передозировка

в первые 24 ч возможны бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний.

Форма выпуска

Капсулы двух видов.

Капсулы А твердые желатиновые, размер №0, зеленого цвета; содержимое капсул - смесь кристаллического и аморфного порошка от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета; допускается наличие комков и единичных включений более темного цвета (10 шт. в упаковке ячейковой контурной).

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 1 мг, крахмал картофельный - 9 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин - 90.723 мг, краситель азорубин (E122) - 0.003 мг, краситель бриллиантовый черный (E151) - 0.184 мг, краситель синий патентованный (E131) или краситель бриллиантовый голубой (E133) - 0.315 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 2.207 мг, титана диоксид (E171) - 2.56 мг.

Капсулы Б твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается наличие комков (10 шт. в упаковке ячейковой контурной).

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 3.8 мг, крахмал картофельный - 6.2 мг.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин - 91.944 мг, титана диоксид (E171) - 4.055 мг.

Фармокологическое действие

Комбинированный препарат, обладает жаропонижающим, противовоспалительным, анальгезирующим, ангиопротекторным, антиконгестивным действием. Фармакологическая активность препарата обусловлена свойствами действующих веществ, входящих в его состав.

Ацетилсалициловая кислота подавляет противовоспалительные факторы, экссудативную и пролиферативную фазы воспаления за счет угнетения ЦОГ, тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Аскорбиновая кислота принимает участие во многих видах окислительно-восстановительных реакций в организме, тормозит процессы перекисного окисления липидов, белков и других компонентов клетки, чем защищает ее от повреждения. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию интерферона в крови, с этим связаны ее мембраностабилизирующий эффект и иммуномодулирующее действие. Аскорбиновая кислота способна накапливаться в лейкоцитах, усиливая их фагоцитарную активность, что повышает противомикробную и противовирусную защиту. Активирует биосинтез кортикоидных гормонов в коре надпочечников и тем самым стимулирует адаптивные процессы организма при стрессе.

Рутозид - ангиопротекторное средство. Принадлежит к группе биофлавоноидов, которые могут использоваться для построения биологически важных соединений в клетке, в частности убихинона. Способен уменьшать капиллярное кровотечение за счет укрепления стенок кровеносных сосудов, проницаемость которых во время вирусной инфекции повышается. Рутозид благоприятно влияет на поддержание нормального уровня иммунной системы.

Метамизол натрия - анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых импульсов, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Дифенгидрамин - конкурентный блокатор гистаминовых Н_{-рецепторов. Обладает выраженной противогистаминной активностью (ослабляет реакцию организма на эндогенный и экзогенный гистамин). Кроме того, оказывает местное анестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов. Снижает проницаемость капилляров, предотвращает отек тканей и гипотензию, тем самым уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки носа, першение в горле, аллергические реакции со стороны верхних дыхательных путей. Важной особенностью дифенгидрамина является его седативное действие.}

Кальция глюконат является источником ионов кальция, которые необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетных и гладких мышц, деятельности мышцы сердца, формирования костной ткани, свертывания крови. Ионы кальция снижают проницаемость клеток и сосудистой стенки, предотвращают развитие воспалительных реакций, повышают устойчивость организма к инфекциям.

Особые условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

СРОК ГОДНОСТИ:
2 года от даты производства.

Описание

Парацетамол. При взаимодействии парацетамола и индукторов микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивается продукция гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. На фоне приема парацетамола этанол способствует развитию острого панкреатита. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Одновременный прием дифлунисала и парацетамола повышает концентрацию в плазме крови последнего на 50%, повышая гепатотоксичность. Одновременный прием барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.

Хлорфенамина малеат. Усиливает действие снотворных ЛС. Антидепрессанты, противопаркинсонические, антипсихотические средства (производные фенотиазина) повышают риск развития побочных эффектов (задержка мочи, сухость во рту, запоры). ГКС увеличивают риск развития глаукомы. Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина малеата.

Аскорбиновая кислота. Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, повышает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоиды), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов; повышает общий клиренс этанола; при одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Может как повышать, так и снижать эффект антикоагулянтных препаратов. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических препаратов (нейролептики) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Одновременный прием барбитуратов повышает выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия; при незначительной передозировке - звон в ушах; при выраженной передозировке – сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания и респираторный ацидоз.

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля; при развитии судорожного синдрома – в/в введение диазепама и барбитуратов; при необходимости - проведение форсированного диуреза, гемодиализа.

Нозологическая классификация

• J00 Острый назофарингит [насморк]
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
• J11 Грипп, вирус не идентифицирован
• R50.0 Лихорадка с ознобом
• R51 Головная боль