Ацетилсалициловая кислота

Описание

НПВС

Описание лекарственной формы

• таблетки

Фармакологическое действие

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное дейст-вие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе про-стагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому Т1/2 – не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. ТСmax – 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинно-мозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе восполения. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаружи-ваемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорб-ция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 – 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Особые условия

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необхо-димости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удале-ние зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе опе-рации и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поста-вить в известность врача. Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты состав-ляет от 75 до 300 мг. Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Состав

• ацетилсалициловая кислота 0,5 г; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, лактоза (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая

Дозировка

• 0,5 г

Побочные действия

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, яв-ные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кро-вотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные пора-жения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи – нару-шения функции печени (повышение печеночных трансаминаз). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно яв-ляются признаками передозировки). Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является след-ствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке. При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немед-ленно обратиться к лечащему врачу.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение: - с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитоток-сичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат заме-щается салицилатами в связи с белками плазмы крови); - с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови; - с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка; - с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект; - с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции; - с гипогликемическими препаратами, например, инсулином: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов

Условия хранения

Синонимы

• Аспирин, Аспизол, Колфарит и др.

Передозировка

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слу-ха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата. Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алка-лоз, метаболический ацидоз

Состав и форма выпуска

Таблетки по 500 мг - 20 штук в уп

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта