АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА таблетки 0,5г N20

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: Ацетилсалициловая кислота - 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный - 81,78 мг;

Тальк - 12 мг;

Лимонная кислота - 0,22 мг;

Кальция стеарат - 6 мг.

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается систем­ной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 часа.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко про­никают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряет­ся при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количе­ствах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в. неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Ско­рость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, на­рушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны почек: нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Со стороны печени: нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препа­рата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Отпускается без рецепта

Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кисло­ту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусны­ми инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникно­вения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вы­звать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.

Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции).

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кисло­ты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого син­дрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью:

- При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;

- при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном прие­ме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).

Взаимодействия, которые противопоказаны:

Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая ток­сичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в част­ности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью:

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсич­ность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препа­раты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцати­перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками

Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (≥3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболоч­ки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается урикозурический эффект за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: концентрация дигоксина в плазме повышается, вследствие сни­жения почечной экскреции.

Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кисло­та в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин): повышает риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кисло­та в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Вальпроевая кислота: повышает токсичность вальпроевой кислоты за счет ее вытеснения из связи с белками.

Алкоголь: при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается по­вреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удли­няется время кровотечения.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола).

Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают вса­сывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксич­ности препарата.