АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА таблетки 0,5г N10

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота 0,500 г;

вспомогательные вещества:

крахмал картофельный, тальк, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кислота стеариновая.

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной эли-минации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).

Распределение

Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 2 ч. Сывороточный уровень са-лицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинно-мозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Про-никновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаружива-ются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших коли-чествах выводится с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаружи-ваемых во многих тканях и моче.

Выведение

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи - нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении - головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Нарушения со стороны сердца: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек; при длительном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки;

Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности);

При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Отпускается без рецепта

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При лечении сосудистых заболеваний суточная доза ацетилсалициловой кислоты составляет от 75 до 300 мг.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

- симптоматическое лечение болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

- повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП (в том числе в анамнезе) и/или к другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагические диатезы;

- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 6 лет; до 15 лет - при применении в качестве жаропонижающего).

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и/или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Препарат не назначают до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефало-патия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью применяют при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Совместное применение:

С метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цито-токсичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

С антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) из связи с белками плазмы крови;

С другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синерги-ческого взаимодействия повышается риск возникновения язвы и кровотечения желудка;

с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

С дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

С гипогликемическими препаратами: повышается гипогликемическое действие гипогликемических препаратов вследствие гипогликемического действия ацетилсалициловой кислоты;

с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечений повышается;

С системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикоидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

С вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

С глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и ингиби-торов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина;

снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фу-росемид);

Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме крови;

антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.