Тромбопол

• — профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; — нестабильная стенокардия; — профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); — профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; — профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); — профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

• — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; — желудочно-кишечное кровотечение; — геморрагический диатез; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС; — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; — сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; — I и III триместры беременности; — период лактации (грудного вскармливания); — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность к другим НПВС. С осторожностью следует применять препарат при подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии

• ацетилсалициловая кислота 150 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия. Состав оболочки: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат ацетилсалициловая кислота 75 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия. Состав оболочки: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый (Понсо 4R), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

Ацетилсалициловая кислота является необратимым ингибитором циклооксигеназы, фермента, катализирующего синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Этот механизм отвечает за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Самым важным действием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах 75‑150 мг является ингибирование синтеза тромбоксана А₂, вещества, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сокращающего сосуды. Ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов приводит к снижению их способности к агрегации.

Агрегация тромбоцитов является основным процессом, от которого зависит постепенное сужение коронарных сосудов в процессе развития ишемической болезни сердца. Оседание агрегированных тромбоцитов на склеротически измененном участке сосуда приводит к образованию тромбов, постепенно ухудшающих перфузию сердечной мышцы вплоть до инфаркта миокарда.

Результаты многочисленных контролируемых исследований показывают, что оптимальное ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов по отношению к циклооксигеназе стенок сосудов можно получить при применении низких доз ацетилсалициловой кислоты, т. е. от 40 мг до 150 мг в сутки. Предполагается, что небольшие дозы ацетилсалициловой кислоты в таблетках, покрытых оболочкой, которая предотвращает высвобождение действующего вещества в желудке, создают в портальном кровообращении концентрации, достаточные для ингибирования циклооксигеназы тромбоцитов, тогда как в периферическом кровообращении низкие дозы предохраняют от слишком сильного ингибирования синтеза простациклина в стенках сосудов и побочных действий. Таким образом, низкие дозы ацетилсалициловой кислоты могут действовать эффективнее высоких, вызывая в то же время меньше побочных действий.

Экспериментальные данные указывают на возможность ингибирования ибупрофеном действия малых доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов в случае одновременного приема обоих препаратов. В одном из исследований при одноразовом приеме ибупрофена в дозе 400 мг в течение 8 часов перед или 30 минут после приема ацетилсалициловой кислоты в фармацевтической форме, обеспечивающей немедленное высвобождение (81 мг), отмечено уменьшение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако с учетом ограниченности указанных данных и погрешностей, связанных с экстраполяцией данных, полученных ex vivo, на клинические условия, невозможно однозначно сформулировать выводы, касающиеся регулярного применения ибупрофена, а в случае спорадического приема ибупрофена клинические последствия взаимодействия маловероятны.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, являются лекарственной формой, которая не растворяется в желудке, в связи с чем уменьшается риск непосредственного контакта ацетилсалициловой кислоты со слизистой оболочкой желудка. Растворение таблетки и высвобождение активного вещества наступает в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки.

Всасывание Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 ч от момента приема препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч и составляет в среднем 12.7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6.72 мкг/мл для таблеток 75 мг. Наличие пищи в ЖКТ замедляет абсорбцию препарата. AUC составляет 56.42 мкг?ч/мл для таблеток 75 мг и 108.08 мкг?ч/мл для таблеток 150 мг. Распределение Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации; у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации. Относительное распределение составляет около 0.15-0.2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Метаболизм Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче Выведение T1/2 ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 мин. Только 1% принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизованной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование ЦОГ-1, в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема. Благодаря этим свойствам ацетилсалициловая кислота применяется для профилактики и лечения инфаркта миокарда, ИБС, осложнений варикозной болезни. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Таблетки Тромбопол® имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия. Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Если пациентка беременна, или кормит грудью, если подозревает, что может быть беременной или когда планирует беременность, она должна проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед применением этого препарата.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и (или) развитии эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований показывают, что применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, врожденных пороков сердца и пороков развития. Общий риск врожденных сердечно-сосудистых дефектов увеличивается с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности периода лечения.

У животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов наблюдался повышенный риск смерти оплодотворенной яйцеклетки до и после имплантации в матку, а также повышенный риск смерти эмбриона или плода. Кроме того, у животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов во время органогенеза сообщалось об увеличение числа случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых пороков.

• 150 мг 75 мг

первые симптомы - тошнота, рвота, шум в ушах и учащенное дыхание. Возможны также потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжелой интоксикации возможно развитие нарушения кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызывать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства. Следует иметь в виду, что при сочетанном назначении ГКС и салицилатов происходит уменьшение концентрации салицилатов в крови, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание препарата Тромбопол® с ибупрофеном, т.к. последний уменьшает эффективность ацетилсалициловой кислоты. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациентам старше 65 лет из-за ухудшения функции почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы Тромбопол® следует назначать в меньших дозах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данных об отрицательном воздействии препарата Тромбопол® на способность к управлению автотранспортом или к работе с механизмами не имеется.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина); дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции; гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее связи с белками; НПВС; сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола); барбитуратов; солей лития. Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем. Ацетилсалициловая кислота уменьшает действие противоподагрических препаратов, повышающих выведение мочевой кислоты

Препарат следует всегда применять в соответствии с инструкцией по применению или согласно рекомендациям врача или фармацевта.

Перед тем как начать применять препарат Тромбопол, следует проконсультироваться с врачом. Врач назначит дозу препарата, необходимую для данного пациента, и определит продолжительность применения.

·     Профилактика инфаркта миокарда у пациентов высокого риска

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Острый инфаркт миокарда или подозрение на острый инфаркт миокарда

Однократно 300 мг (4 таблетки по 75 мг или 2 таблетки по 150 мг).

Примечание: при остром инфаркте миокарда или подозрении на острый инфаркт миокарда таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, можно применять, если нет ацетилсалициловой кислоты в таблетках без оболочки.
В таком случае таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует очень тщательно разжевать, чтобы обеспечить быстрое всасывание.

·     Перенесенный эпизод нестабильной стенокардии, вторичная профилактика у пациентов, перенесших инфаркт миокарда

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Состояние после аортокоронарного шунтирования или коронарной ангиопластики

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Перенесенный ишемический инсульт у пациентов с ТИА

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Облитерирующий атеросклероз периферических артерий

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Профилактика тромбоза коронарных сосудов у пациентов с множественными факторами риска

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.

·     Профилактика тромбоза вен и эмболии легких у длительно обездвиженных пациентов, например, в качестве дополнительного метода профилактики после больших хирургических операций

Рекомендованная доза от 75 мг до 150 мг в сутки.