Ацекардол

НПВС. Антиагрегант

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов. В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 минут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувыведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов.

Пациент может принимать препарат после назначения врача. Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени тяжести во время и после хирургических вмешательств. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). Сочетанная терапия ацетилсалициловой кислотой и метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты. При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Ацекардола® на продолжительность жизни. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не наблюдается влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Применение салицилатов в больших дозах в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сут и непродолжительно.

В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сут) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (класс В и С по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью при нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин).

С осторожностью при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

Противопоказание: возраст до 18 лет.

• ацетилсалициловая кислота 100 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое. ацетилсалициловая кислота 300 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое. ацетилсалициловая кислота 50 мг Вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, ацетилфталилцеллюлоза, титана диоксид, масло касторовое.

• 100 мг 300 мг 50 мг

• Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, боли в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм. Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко - анемия. Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств: — метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками; — гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками; — тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина); — дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; — гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками; — вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками. Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты. Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов

беречь от детей

тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.

ацетилсалициловая кислота

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 3.3 мг, крахмал кукурузный - 17 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 3 мг, лактозы моногидрат - до 95 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 4 мг, титана диоксид - 0.5 мг, касторовое масло - 0.5 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.

ацетилсалициловая кислота

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 6.6 мг, крахмал кукурузный - 34 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, магния стеарат - 2 мг, тальк - 6 мг, лактозы моногидрат - до 190 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 8 мг, титана диоксид - 1 мг, касторовое масло - 1 мг.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на попереном разрезе - один слой белого или почти белого цвета.

ацетилсалициловая кислота

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный - 19.8 мг, крахмал кукурузный - 102 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60 мг, магния стеарат - 6 мг, тальк - 18 мг, лактозы моногидрат - до 570 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: целлацефат - 24 мг, титана диоксид - 3 мг, касторовое масло - 3 мг.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А_{и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов.}

В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сут) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: головокружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в т.ч. профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.

Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени:

— респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом;

— гиперпирексия (крайне высокая температура тела);

— нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия;

— нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение АД, угнетение сердечной деятельности;

— нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;

— нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;

— шум в ушах, глухота;

— желудочно-кишечные кровотечения;

— гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;

— неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции ЦНС (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги).

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.