Кардисейв

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам; язва желудка в фазе обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина К, тромбоцитопения, гемофилия); печеночная недостаточность тяжелой степени, тяжелые нарушения функции почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке, вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в анамнезе.

Абсорбция. После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Скорость абсорбции снижается с приемом пищи и у пациентов с приступами мигрени, увеличивается – у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,5-2 часа.
При пероральном применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется из тонкого кишечника.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы составляет 80-90 %. Объем распределения у взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты сильно связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (примерно 25-30 %). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проникать через плацентарный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита – салицилата – в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь она является доминирующей в плазме.

Выведение. Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма. Период полувыведения составляет 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15-30 часов. Салицилат также выводится в неизмененном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Примерно 30 % дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, и только 2 % – если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Ацетилсалициловая кислота является аналгезирующим, противовоспалительным, жаропонижающим и антиагрегантным средством.
Основной фармакологический эффект – ингибирование образования простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным эффектом, который вызван ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, вызванным ингибированием синтеза PGE2.
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.
Гидроксид магния имеет антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищеварительного тракта от раздражающего воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Препарат не следует применять детям.

Решение о применении препарата Кардисейв в I-II триместре беременности и в период кормления грудью следует принимать после тщательной оценки соотношения польза/риск. Препарат в таких случаях применяют в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным наблюдением. Срок применения максимально короткий.
Препарат противопоказано применять в III триместре беременности.

Рекомендуемая начальная доза – 150 мг в сутки. Поддерживающая доза – 75 мг в сутки.
Таблетки глотать целыми, при необходимости запивать водой. По желанию таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Курс лечения определяет индивидуально врач, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Опасная доза для взрослых – 150 мг/кг массы тела.
Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, звон в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, помутнение сознания.
Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, респираторный алкалоз и метаболический ацидоз.
В случае тяжелого отравления, угнетение центральной нервной системы может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу и остановке дыхания.
Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (>300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более 500 мг/кг может быть смертельной.
Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля.
Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза, гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами удаления салицилата из плазмы крови является щелочной диурез, гемодиализ или гемоперфузия.

Необходимо избегать длительного совместного применения Кардисейва с нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных явлений. У пациентов пожилого возраста при длительном применении препарата повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией, поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.
Не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При совместном применении Кардисейв усиливает действие гипогликемических средств, антикоагулянтов (например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВС. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Антиагрегант

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150 мг N30 (3х10), N50 (5х10) (блистеры)

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто ( >1/10); часто ( >1/100, <1/10); нечасто ( >1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.
- Очень часто: увеличенная кровоточивость, ингибирование агрегации тромбоцитов.
- Нечасто: скрытое кровотечение.
- Редко: анемия в случае длительной терапии.
- Очень редко: гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы.
- Нечасто: анафилактические реакции, аллергический ринит.

Нарушения со стороны эндокринной системы.
- Редко: гипогликемия.

Нарушения со стороны нервной системы.
- Часто: головная боль, бессонница.
- Нечасто: головокружение (вертиго), дремота.
- Редко: интрацеребральное кровоизлияние.

Нарушения со стороны органов чувств.
- Нечасто: звон в ушах.
- Редко: дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота.

Нарушения со стороны дыхательной системы.
- Часто: бронхоспазм (у больных астмой).

Нарушения со стороны пищеварительного тракта.
- Очень часто: изжога, рефлюкс.
- Часто: эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея.
- Нечасто: язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т. ч. рвота с кровью и дегтеобразный стул.
- Редко: желудочно-кишечные кровотечения, перфорации.
- Очень редко: стоматит, эзофагит, токсическое поражение с язвами нижнего отдела пищеварительного тракта, стриктура, колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.

Нарушения со стороны печени.
- Редко: повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы сыворотки.
- Очень редко: дозозависимый оборатимый острый гепатит средней степени.
Нарушения со стороны кожи.
- Часто: крапивница, сыпь различного характера, ангиоэдема, пурпура, геморрагический васкулит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.