Брокс

Лекарственная форма

Раствор для инъекций и ингаляций.

Фармакокинетика

При парентеральном введении действие препарата наступает быстро и продолжается в течение 6-10 часов. Распределение При внутривенном (в/в) введении биодоступность составляет 100%. Быстро проникает в ткани, наиболее высокая концентрация обнаруживается в лёгких. Максимальная концентрация в крови (Cmax)достигается через 1-3 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80-90%). Амброксол проникает в спинномозговую жидкость и через плацентарный барьер, а также выделяется в грудное молоко. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени, образуя метаболиты. Период полувыведения (T1/2) составляет от 7 до 12 часов, суммарный T1/2 амброксола и его метаболитов составляет приблизительно 22 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов – 90%, менее 10% выводится в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Учитывая высокую связь с белками плазмы, большой объём распределения(Vd) и медленное перераспределение из тканей в кровь, существенного выведения амброксола при диализе или форсированном диурезе не происходит. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40%. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек T1/2 метаболитов амброксола увеличивается.

Особые условия

Раствор, который будет применяться, должен быть прозрачным, комнатной температуры, а ампула – герметичной. Не вводить помутневший раствор или из поврежденной ампулы. При капельном введении использовать свежеприготовленный раствор. Приготовленный раствор следует использовать в течение 6 часов. Лечение детей в возрасте до 2 лет следует проводить только под контролем врача. Во время применения препарата рекомендуется обильное питье. Продолжительность курса лечения зависит от особенностей течения заболевания. Не рекомендуется применять препарат без врачебного назначения более 4-5 дней. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами до настоящего времени не известно. Применение при беременности и лактации Амброксол проникает через плацентарный барьер, может экскретироваться с грудным молоком. Несмотря на то, что до настоящего времени нет достоверных данных об отрицательном влиянии амброксола на плод и младенцев, применять амброксол во время беременности, особенно в I триместре, и в период кормления грудью возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Состав

1 ампула содержит: активное вещество: амброксол гидрохлорид – 7,5 мг. вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия гидрофосфатгептагидрат, вода для инъекций до 1 мл.

Дозировка

Вводят внутривенно (медленно струйно или капельно),внутримышечно, подкожно и в виде ингаляций с помощью небулайзера. Доза зависит от тяжести заболевания, состояния организма, данных лабораторных исследований, возраста, веса и функции почек у пациента. Взрослым назначают по 1 ампуле 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). В тяжёлых случаях доза может быть увеличена до 2 ампул 2-3 раза/сут (60-90 мг/сут). Детям обычно препарат назначают в суточной дозе из расчёта 1.2-1.6 мг/кг массы тела. Детям в возрасте до 2 лет назначают по 1 мл (½ амп.) 2 раза/сут (15 мг/сут). Детям в возрасте от 2 до 5 лет назначают по 1 мл (½ амп.) 3 раза/сут (22.5 мг/сут). Детям в возрасте старше 5 лет назначают по 2 мл (1 амп.) 2-3 раза/сут (30-45 мг/сут). При в/в введении раствор следует вводить медленно, в течение не менее 5 минут. При респираторном дистресс-синдроме у новорожденных и недоношенных детей суточная доза препарата составляет 30 мг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введений. Инъекции прекращают после исчезновения острых проявлений заболевания и переходят на приём внутрь других лекарственных форм амброксола. Внутривенное применение В качестве растворителя применяют 0,9% раствор хлорида натрия или 5% раствор декстрозы. В тяжёлых случаях разовая доза может быть удвоена. Ингаляции с помощью небулайзера: При применении Брокса в виде ингаляций можно использовать любое современное оборудование (кроме паровых ингаляций). Перед ингаляцией препарат смешивается с 0,9% раствором натрия хлорида (в соотношении 1:1) и подогревается до температуры тела. Ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания, не совершая глубокие вдохи (чтобы не спровоцировать кашель). Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма. Обычно используют следующие дозировки (1 мл раствора Брокс содержит 7,5 мг амброксола): Дети до 2-х лет ингалируют по 1 мл раствора 1-2 раза в день (7,5-15 мг/сутки). Дети от 2 до 6 лет по 2 мл раствора 1-2 раза в день (15-30 мг/сутки). Дети старше 6 лет и взрослые ингалируют по 2-3 мл раствора 1-2 раза в день (15-45 мг/сутки). Способ применения и дозы в особых клинических случаях При тяжёлой почечной недостаточности следует уменьшить дозу, и интервал между введениями (в зависимости от клиренса креатинина (КК)).

Побочные действия

Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь; озноб (при быстром введении); ангионевротический отек (отёк Квинке), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. злокачественная экссудативная эритема или синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), температурная реакция с ознобом; в отдельных случаях – контактный дерматит; зафиксирован один случай развития анафилактического шока. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны сердца и сосудов: повышение АД (артериальное давление) (при быстром введении). Со стороны дыхательной системы: ринорея, редко – сухость в дыхательных путях, нарушение дыхания, одышка (при быстром введении). Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, слюнотечение, гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия. Прочие: слабость, экзантема; чувство усталости и тяжести в ногах, оцепенение, гипертермия (при быстром введении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении амброксола и противокашлевых средств (например, содержащими кодеин) из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой секрета. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. Комбинацию глауцин + эфедрин + базилика обыкновенного масло не рекомендуется применять одновременно с амброксолом – вследствие затруднения откашливания мокроты. При совместном приёме амброксола и антибиотиков амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина концентрация последних в мокроте и бронхиальном секрете увеличивается и улучшается поступление антибиотиков в легкие. Подобное взаимодействие с доксициклином широко используется в терапевтических целях. Нельзя смешивать растворы кромоглициевой кислоты и амброксола в одном шприце. Нельзя использовать для инъекции смеси Амброксола с растворами, имеющими рН выше 6,3 (приводит к выпадению в осадок основания амброксола).

Состав и форма выпуска

Состав:

1 ампула содержит:

активное вещество: амброксол гидрохлорид – 7,5 мг.

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия хлорид, натрия гидрофосфатгептагидрат, вода для инъекций до 1 мл.

Форма выпуска

15мг/2мл раствор для инъекций и ингаляций в ампулах по 2 мл.

Фармакодинамика

Амброксол представляет собой бензиламин – метаболит бромгексина. Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает муколитическим, секретолитическим и отхаркивающим действием. Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт. Амброксол активирует образование легочного сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2 типа и клетки Клара мелких дыхательных путей. Амброксол стимулирует активность серозных клеток бронхиальных желёз, выработку ферментов, улучшает реологические свойства мокроты, расщепляет связи между полисахаридами мокроты, образование сурфактанта и непосредственно активность ресничек бронхов, препятствуя их слипанию. Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию сурфактанта, активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого. Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола. Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.

Особенности продажи

По рецепту врача.

Особые условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Передозировка

Симптомы: повышение выделения слюны, тошнота, рвота, снижение артериального давления.
Лечение: необходим контроль за показателями гемодинамики и проведение в случае необходимости симптоматической терапии.