Broks

- амброксолга ва/ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;

- меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиш босқичида;

- тутқаноқ синдромда қўллаш мумкин эмас;

Қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши керак:

-бронхлар мотор функцияси бузилишлари бўлган ва балғамни ҳосил бўлиши бўлган  пациентларда (ҳаракатсиз майда туклар синдромида);

- ҳомиладорлик ва лактация даврида;

- буйраклар функциялари бузилишларида ва оғир даражали жигар касалликларида (дозани камайтириш ва юборилишлар ўртасидаги оралиқ вақтни узайтириш керак).

1 ampula quyidagilarni saqlaydi: faol modda: ambroksol gidroxloridi – 7,5 mg; yordamchi moddalar: suvsiz limon kislotasi, natriy xloridi, natriy gidrofosfat geptagidrati, in’eksiya uchun suv - 1 ml gacha.

Амброксол бензиламин - бромгексин метаболити ҳисобланади. Бромгексиндан метил гуруҳи мавжуд эмаслиги ва циклогексил ҳалкасининг пара-транс ҳолатида гидроксил гуруҳи мавжудлиги билан фарқ қилади. Муколитик, секретолитик ва балғам кўчирувчи таъсирга эга.

Клиникагача тадқиқотларда амброксолни бронхлар шиллиқ қавати безларининг сероз ҳужайраларини кучайтириши кўрсатган. Майда тукли эпителий ҳужайраларини фаоллаштирган ва балғам ёпишқоқлигини пасайтирган ҳолда мукоцилиар транспортни яхшилайди.

Амброксол 2-турдаги альвеоляр пневмоцитларга ва майда нафас йўлларининг Клар ҳужайраларига бевосита таъсир этган ҳолда ўпка сурфактанти пайдо бўлишини фаоллаштиради.

Амброксол бронх безларнинг сероз ҳужайралари фаоллигини, ферментлар ишлаб чиқарилишини рағбатлантиради, балғамнинг реологик хусусиятларини яхшилайди, балғам полисахаридлари ўртасидаги боғлиқлик, сурфактант пайдо бўлишини ва бевосита бронхлар майда туклари фаоллигини парчалайди, уларнинг ёпишиб қолишига тўсқинлик қилади.

Ҳужайра культурасида ўтказилган тадқиқотлар ва ҳайвонларда ўтқазилган in vivo шароитидаги тадқиқотлар амброксол ҳомила ва катта ёшдаги ҳайвон альвеолаларни ва бронхлари юзасидаги фаол бўлган сурфактат пайдо бўлиши ҳосил бўлиши ва секрециясини рағбатлантиришни кўрсатган.

Шунингдек, клиникагача тадқиқотларида амброксолнинг антиоксидант самараси исботланган.

Амброксол антибиотиклар (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин ва доксициклин) билан бирга қўлланганда уларнинг балғам ва бронхиал секретидаги концентрациясини оширган.

Парентерал юборилганда препарат таъсири тез бошланади ва 6-10 соат давомида давом этади.

Тақсимланиши

Вена ичига  юборилганда биокираолишиги 100% ни ташкил этади. Тўқималарга тез ўтади, ўпкаларда энг юқори концентрациялари аниқланади. Қонда максимал концентрациясига (С_max) 1-3 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 85% (80-90%) ни ташкил этади. 

Амброксол орқа мия суюқлигига ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, шунингдек кўкрак сутига ажралади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Жигарда метаболитлар ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т_½) 7 соатдан 12 соатгача ташкил этади, амброксол ва  метаболитларнинг умумий Т_½  тахминан 22 соатни ташкил қилади.

Кўпроқ буйраклар томонидан метаболитлар шаклида чиқарилади- 90%. 10% дан камроғи эса ўзгармаган кўринишда  чиқарилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси

Плазма оқсиллари билан юқори боғлиқлиги, катта тақсимланиш ҳажм (Vd) ва тўқималардан қонга секин қайта тақсимланишини ҳисобга олган холда,  амброксолнинг диализда ёки тезлаштирилган диурезда аҳамиятли чиқарилиши юз бермайди.

Оғир даражали  жигар касалликлари бўлган пациентларда амброксол клиренси 20-40% камаяди.

Оғир даражали буйраклар функцияси  бузилишлари бўлган пациентларда амброксол метаболитлари T_1/2 узаяди.

Симптомлари: сўлак ажралиши ошиши, кўнгил айниши, қусиш, артериал босим пасайиши.

Даволаш: гемодинамик кўрсаткичлар устидан назорат қилиш ва зарур ҳолларда, симптоматик даволаш ўтказилиши керак.

Қўлланиладиган эритма тиниқ, ҳона ҳароратида, ампула эса - герметик бўлиши керак. Хиралашган эритма ёки шикастланган ампуладан олинган эритма   юборилмаслиги керак. Томчилаб юборишда янги тайёрланган эритмадан фойдаланиш керак. Тайёрланган эритма 6 соат давомида қўллаш керак.

2 ёшгача бўлган болаларни даволаш фақат шифокор назорати остида ўтқазилиши керак.

Препаратни қўллаш вақтида кўп суюқлик ичиш  тавсия этилади.

Даволаш курсининг давомийлиги касаллик кечиш  ҳусусиятларига боғлиқ. Препаратни шифокор тавсиясиз 4-5 кундан кўп  қўлланиши тавсия этилмайди.

Автотранспорт ҳамда бошқа машиналар ва механизмларни бошқариш қобилятига таьсири ҳозирги вақтгача маьлум эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши.

Амброксол йўлдош орқали ўтади. Кўкрак сути билан чиқарилиши мумкин.

Ҳозирги вақтгача амброксолнинг ҳомила ва чақалоқларга салбий таьсири тўғрисида асосли маьлумотлар йўқлигига қарамай, амброксол ҳомиладорлик вақтида, айниқса, I уч ойлигида ва эмизиш даврида она учун тахмин қилинадиган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолатлардагина қўлланиши мумкин.

Амброксол ва йўталга қарши препаратлар (масалан, кодеин сақловчи препаратлар) билан бир вақтда қўлланганда йўтал рефлекси сусайиши туфайли секрет турғунлиги пайдо бўлиши мумкин. Шу туфайли бундай мажмуалар эҳтиёткорлик билан танланиши керак.

Глауцин + эфедрин + райҳон оддий ёғ мажмаулари балғам кўчишини  қийинлашиши туфайли амброксол билан  бир вақтда қўлланилиши тавсия этилмайди.

Амброксол ва амоксициллин, цефуроксим, эритромицин ва доксициклин каби антибиотикларни бирга қабул қилганда сўнгги препаратларнинг балғам ва бронхиал секретдаги  концентрациялари ошади ва антибиотикларнинг ўпкага ўтиши яхшиланади. Доксициклин билан бундай ўзаро таъсирдан терапевтик мақсадларда кенг қўлланилади.

Кромоглициев кислотаси ва амброксол эритмаларини бир шприцда аралаштириш мумкин эмас.

Амброксол аралашмасини рН 6,3 дан юқори бўлган эритмалар билан инъекция учун фойдаланиш мумкин эмас (амброксол асоси чўкма ҳосил бўлишига олиб келади).

Вена ичига (аста-секин оқим билан ёки томчилаб), мушак ичига, тери остига ва небулайзер ёрдамида ингаляция шаклида юборилади.

Доза касалликнинг оғирлик даражасига, организм ҳолатига, лаборатория тадқиқотлари маълумотларига, пациент ёшига, вазнига ва буйраклари функцияларига боғлиқ.

Катта ёшдаги пациентларга суткада 2-3 марта 1 та ампуладан (30-45 мг/сутка). Оғир ҳолатларда доза суткада 2-3 марта 2 та ампулагача (60-90 мг/сутка) оширилиши мумкин.

Болаларга, одатда, препарат 1,2-1,6 мг/кг тана вазни хисобидан суткалик  дозада буюрилади.

2 ёшгача бўлган болаларга суткада   2 марта (15 мг\сутка) 1 мл (¹/₂ ампула) дан буюрилади.

2 ёшдан дан 5 ёшгача бўлган болаларга суткада 3 маҳал (22,5 мг/сутка) 1 мл  (¹/₂ ампула) дан буюрилади.

5 ёшдан катта ёшдаги  болаларга суткада 2-3 марта (30-45 мг/сутка) 2 мл ( 1 та ампула) дан буюрилади.

Вена ичига юборишда эритма энг камида 5 минут давомида аста-секин юборилиши керак.

Чала туғилган чақалоқларда ва янги туғилган чақалоқларда респиратор дистресс-синдромида препаратнинг суткалик дозаси 30 мг ни ташкил этади ва одатда 4 марта  алоҳида юбориш учун тақсимланади.

Касалликнинг ўткир даражали белгилари йўқолгандан кейин инъекция тўхтатилади ва амброксолнинг  бошқа дори шаклларини ичга қабул қилишга ўтилади.

Вена ичига қўлланилиши

Эритгич сифатида 0,9 % натрий хлорид эритмаси ёки 5 % декстроза эритмаси қўлланилади. Оғир ҳолларда бир марталик доза икки баровар оширилиши мумкин.

Небулайзер ёрдамида ингаляция:

Брокс ингаляция шаклида қўлланганида исталган замонавий ускунадан фойдаланиш мумкин (буғ ингаляцияларидан ташқари). 

Ингаляциядан олдин препарат 0,9 % натрий хлорид эритмаси билан (1:1 нисбатда) аралаштирилади ва тана ҳароратигача иситилади. Ингаляцияни чуқур нафас олмасдан (йўтални қўзғатмаслик учун) оддий нафас олиш режимида ўтказиш керак.

Бронхиал астмаси бўлган пациентларга нафас йўлларининг носпецифик яллиғланишидан ва уларнинг спазмларидан сақланиш учун бронхолитик препаратлардан сўнг ингаляция ўтказиш тавсия этилади.

Одатда, қуйидаги дозалашдан фойдаланилади (1 мл Брокс эритмасида 7,5 мг амброксол сақланади):

2 ёшгача бўлган болаларга бир кунда 1-2 марта (7,5-15 мг/сутка) 1 мл эритмадан ингаляция қилинади.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга бир кунда 1-2 марта (15-30 мг/сутка) 2 мл эритмадан ингаляция қилинади.

6 ёшдан катта ёшдаги болаларга ва катта ёшдаги пациентларга бир кунда1-2 марта (15-45 мг/сутка) 2-3 мл эритмадан ингаляция қилинади.

Алоҳида клиник ҳолатларда қўллаш усули ва дозалари

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренсига қараб) дозани ва юборишлар ўртасидаги оралиқ вақтни камайтириш керак.