Фелодипен

— Нестабильная стенокардия;
— Острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— Кардиогенный шок;
— Клинически значимый аортальный стеноз;
— Повышенная чувствительность на фелодипин или на другие дигидропиридины;
— Беременность и период лактации;
— Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— Выраженная артериальная гипотензия;
— Детский возраст до 18 лет.

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбуминами.

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты не активны. Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоэнцефалический барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Препарат относится к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Снижает артериальное давление за счет уменьшение периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозазависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Препарат лучше всего принимать утром, перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя разжевывать, делить или размельчать.

Симптомы: возможна выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии, брадикардии показано в\в введение атропина в дозе 0,5 -1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Препарат также как и другие вазодилататоры, может в редких случаях вызывать - значимую артериальную гипотензию, которая у ряда чувствительных пациентов, может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.

Не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.

Ингибиторы цитохрома Р 450 (например, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитура­ты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные средства не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина). Не следует применять препарат одновременно с грейпфрутовым соком благодаря находящемуся в нем флавоноиду, который повышает биодоступность фелодипина. Бета-адреноолокаторы, верапамил. трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Действующее вещество (МНН): Фелодипин. Форма выпуска: Таблетки покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением по 5 мг и 10 мг в блистерах.

Антигипертензивное средство (блокатор кальциевых каналов)

Таблетки, покрытые оболочкой с замедленным высвобождением 5 мг, 10 мг N7 (1x7), N10 (1x10), N14 (2x7), N20 (2x10), N28 (4x7), N30 (3x10), N50 (5x10), N56 (8x7), N60 (6x10), N98 (7x14), N100 (10x10) (упаковки контурные ячейковые)

Также как при применении других блокаторов кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головные боли, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно восприпятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта. А в отдельных случаях: кожа: редко-крапивница и зуд.
В единичных случаях реакции фотосенсибилизации; скелетно-мышечная система: в единичных случаях-артралгии и миалгии; центральная и периферическая нервная система: головные боли, головокружения. В редких случаях парастезии; желудочно-кишечный тракт: редко- тошнота, гиперплазия десен; печень: в редких случаях повышение уровня печеночных ферментов; сердечно-сосудистая система: редко тахикардия, серцебиение, периферические отеки; прочие: редко утомляемость, в единичных случаях - реакции повышенной чувствитель­ности, например, ангионевротический отек.

— Артериальная гипертензия; — Стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметалла).

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме, однако изменения дозировки фелодипина не требуется. Ингибиторы цитохрома Р 450 (например, циметидин, эритромицин, интраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбазепин, рифампицин, барбитура­ты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные средства не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов (например, варфарина). Не следует применять препарат одновременно с грейпфрутовым соком благодаря находящемуся в нем флавоноиду, который повышает биодоступность фелодипина. Бета-адреноолокаторы, верапамил. трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.