ГЛОВЕРТИН инструкция
- Лекарственная форма
- Фармакокинетика
- Особые условия
- При беременности и кормлении
- Состав
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Описание
- Передозировка
Лекарственная форма
Раствор для инфузии 100 мл, 150 мл (бутылки, флаконы)
Фармакокинетика
Аргинин метаболизируется в печени, в результате гидролиза образуются мочевина и орнитин. Выделяется в ходе клубочковой фильтрации и почти полностью реабсорбируется в почках.
Особые условия
При назначении пациентам с нарушениями функции эндокринных желез следует учитывать, что препарат способен стимулировать секрецию инсулина и гормона роста. При чрезмерно высокой скорости инфузии возможно развитие местного раздражения и покраснения, тошноты и рвоты. Аргинин может метаболизироваться на азотсодержащие соединения. Временное повышение уровня азота в организме является нагрузкой для почек, особенно при нарушении функции почек, что необходимо учесть перед назначением препарата. Препарат содержит ионы хлора, это следует иметь ввиду при применении аргинина гидрохлорида у пациентов с нарушениями обмена электролитов.
При беременности и кормлении
В период беременности препарат применяется при наличии патологии беременности (преэклампсия, задержка внутриутробного роста плода). Несмотря на то, что препарат выделяется в грудное молоко в количестве, которое не может оказать вредного воздействия на ребенка, необходимо с осторожностью применять препарат в период кормления грудью.
Состав
100 мл раствора содержит: активное вещество: аргинина гидрохлорид – 4,2 г; вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 100 мл.
Дозировка
Препарат вводится в/в капельно со скоростью 10 капель в минуту в первые 10–15 мин, потом скорость введения можно увеличить до 30 капель в минуту. Суточная доза препарата — 100 мл р-ра. При тяжелых нарушениях кровообращения в центральных и периферических сосудах, при выраженных явлениях интоксикации, гипоксии, астенических состояниях доза препарата может быть повышена до 200 мл/сут (по 100 мл 2 раза в сутки). Максимальная скорость введения инфузионного р-ра не должна превышать 20 ммоль/ч. Детям в возрасте до 12 лет доза препарата составляет 5–10 мл/кг/сут. Для лечения метаболического алкалоза доза может быть рассчитана следующим образом: аргинина гидрохлорид (ммоль) --------------------------- х 0,3 х кг массы тела избыток щелочи (Be) (ммоль/л) Введение следует начинать с половины рассчитанной дозы. Дополнительная коррекция должна проводиться после получения результатов восстановленного кислотно-щелочного баланса.
Побочные действия
Головная боль, ощущение жара, гиперкалиемия (при почечной недостаточности), преходящая гипотензия, гиперхлоремический ацидоз, очень редко - аллергическая реакция. При использовании в высоких дозах - тошнота, рвота, лихорадка, звон в ушах, онемение в конечностях, вялость, локальное раздражение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с аминофиллином возможно повышение концентрации инсулина в крови. Аргинин может вызвать гиперкалиемию на фоне почечной недостаточности у больных, которые принимают или принимали калийсберегающие диуретики (спиронолактон). Аргинин потенцирует действие донаторов оксида азота. Аргинин несовместим с тиопенталом.
Форма выпуска
Раствор для инфузий по 100 мл, 150 мл во флаконах.
Фармакодинамика
Аргинин (α-амино-δ-гуанидино-валериановая кислота) условно незаменимая аминокислота, обладающая широким спектром биорегуляторного действия в организме. Аргинин является белоксинтезирующей аминокислотой, выполняет роль строительного материала для всего организма. В критических состояниях оказывает протекторное действие. Аргинин является предшественником глутамина, пролина, полиаминов, агматина. Играет регулирующую роль в поддержании гормонального гомеостаза. Повышает содержание в крови СТГ, инсулина, глюкагона и пролактина, участвует в процессе сперматогенеза. Аргинин оказывает дезинтоксикационное действие, обладает антиоксидантным, мембраностабилизирующим, антигипоксическим, цитопротекторным действием. Аргинин в организме является донатором оксида азота, синтез которого происходит в эндотелиоцитах под воздействием фермента NO-синтазы. Оксид азота играет огромную роль в сердечно-сосудистом гомеостазе: регулирует сосудистый тонус посредством активирования гуанилатциклазы и повышения уровня цГМФ в эндотелии сосудов; снижает активацию и адгезию тромбоцитов и лейкоцитов к эндотелию сосудов, препятствует тромбообразованию; угнетает синтез протеинов адгезии, снижает уровень ЛПНП, предотвращая тем самым образование и развитие атеросклеротических бляшек; снижает уровень холестерина в крови; угнетает синтез эндотелина - мощного вазоконстриктора и стимулятора избыточного синтеза и аккумуляции гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Аргинин является антагонистом мощного эндогенного стимулятора оксидативного стресса - асимметричного диметиларгинина. Аргинин (оксид азота) - физиологический антагонист ангиотензина -2, улучшает натрийурез. При застойной сердечной недостаточности введение аргинина изолированно снижает давление в малом круге кровообращения. Кратковременное введение аргинина у пациентов с легочной гипертензией способствует снижению давления в легочной артерии, уменьшает спазм в легочных артериолах и бронхах. Препарат активизирует пролиферацию Т-лимфоцитов, стимулируя деятельность вилочковой железы. Способствует утилизации глюкозы при физической нагрузке, уменьшает лактат-ацидоз. Аргинин играет важную роль в обеспечении биохимических процессов нейтрализации и выведения из организма высокотоксичного метаболита обмена азотсодержащих веществ - аммиака. Гипоаммониемический эффект препарата реализуется в результате активации процессов обезвреживания аммиака в орнитиновом цикле синтеза мочевины, а также усиления выведения аммиака из центральной нервной системы и его экскреции из организма. Благодаря этим свойствам препарат снижает общетоксическое, а также нейротоксическое действие аммиака. Аргинин улучшает энергетический обмен в гепатоцитах за счет первичного накопление креатинфосфата, оказывает антиоксидантное действие, а также стабилизирует мембраны гепатоцитов за счет снижения активности цитолитических ферментов. Клинические исследования показали, что применение аргинина снижает риск развития некротического энтероколита у недоношенных детей. Аргинин (оксид азота) регулирует вазомоторную функцию сосудов в системе кишечной микроциркуляции; обеспечивает моторную функцию желудочно-кишечного тракта; модулирует местную воспалительную реакцию в стенке кишечника, увеличивая локальную секрецию иммуноглобулинов и повышая локальный иммунный ответ. Оксид азота относится к медиаторам неспецифической защиты слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки от повреждающих химических, механических и токсических воздействий. Аргинин - предшественник глутамина, который используется для синтеза нуклеотидов и глюкозаминов в тонком кишечнике, поддерживающих целостность слизистой оболочки кишечника, таким образом предотвращая бактериальную транслокацию кишечной микрофлоры. Согласно данным клинических исследований пациенты с сахарным диабетом имеют низкий уровень аргинина и повышенный уровень асимметричного диметиларгинина – мощнейшего прооксиданта и ингибитора синтазы оксида азота. Аргинин при диабете II – го типа стимулирует выработку инсулина, инсулин-опосредованную утилизацию глюкозы; улучшает чувствительность печени и периферических тканей к инсулину; улучшает кровообращение и значительно снижает частоту микрососудистых осложнений у больных с сахарным диабетом; улучшает почечный и ретинальный кровоток; достоверно ограничивает оксидативный стресс; снижает содержание гомоцистеина в плазме. Клинические исследования, проведенные у беременных с прееклампсией, показали, что применение аргинина приводит к значительному снижению артериального давления, улучшению фето-плацентарного кровотока, способствует внутриутробному росту плода. Аргинин вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кавернозных тел и усиливает приток крови к ним, что способствует улучшению эректильной функции у мужчин. В клинических исследованиях было показано, что аргинин активирует цитотоксичность макрофагов, увеличивает число и функциональную активность Т-хелперов, натуральных и лимфокинактивированных киллеров при раке молочной железы.
Описание
прозрачная, бесцветная или слабо-желтая жидкость.
Передозировка
Передозировка аргинина возможна при применении препарата в высоких дозах (н/р с диагностической целью); может привести к метаболическому ацидозу с симптомами гипервентиляции. Необходимо компенсировать состояние путем калькуляции дозы щелочных агентов.
Формы выпуска
Список лекарств по алфавиту 