Каспаргин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к сорбитолу), острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипермагниемия, шок, атриовентрикулярная блокада, артериальная гипотензия, олигурия и анурия, дегидратация, острый метаболический ацидоз, тяжелая миастения, недостаточность коры надпочечников, болезнь Аддисона, гемолиз, отравление метанолом, дефицит фруктозо-1,6-дифосфатазы, нарушение обмена аминокислот.

С осторожностью: при нарушениях функции печени, метаболическом ацидозе, риске возникновения отеков, хронической почечной недостаточности (если отсутствует возможность регулярного контроля за содержанием магния в сыворотки крови), пониженном уровне фосфатов в плазме крови, мочекаменной болезни, связанной с нарушением обмена кальция, магния и аммония фосфата, детский возраст.

1 л раствора содержит: активные вещества: калия аспарагинат безводный – 45,2 г; магния аспарагината безводный – 40,0 г; Полученный по следующей прописи: L-аспаргиновой кислоты - 72,05 г; Калия гидроксида - 14,813 г; Магния оксида - 5,588 г. вспомогательные вещества: сорбитол – 50,0г, вода для инъекций до 1000 мл.

Каспаргин способствует устранению дефицита калия и магния, нормализует электролитный баланс, оказывает антиаритмическое действие, улучшает обмен веществ в миокарде.

Ионы калия - стимулируют синтез АТФ, гликогена, белков, ацетилхолина и др. Обладают отрицательным хроно- и батмотропным действием, в высоких дозах – отрицательное ино- и дромотропное действие. В малых дозах ионы калия расширяют коронарные артерии, а в больших - суживают. Оказывают также умеренное диуретическое действие.

Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов, замедляют нервно-мышечную передачу, участвуют во многих ферментативных реакциях, в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран. Магний способствует проникновению калия в клетки, т.е. активирует натрий-калий-АТФ-азу, удаляя из клетки натрий и возвращая калий, снижает концентрацию натрия, препятствует обмену натрия на кальций в гладких мышцах сосудов, понижая их резистентность. Магний входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, уменьшает возможный липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Оказывает антиишемическое действие на ткани миокарда: снижает напряжение сокращения и частоту сердечного ритма, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде, вызывает вазодилатацию, в том числе и коронарных сосудов.

Аспарагинат способствует проникновению ионов магния и калия во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов.

Каспаргин регулирует проведение импульсов по нервным волокнам, синоптическую передачу, мышечное сокращение, работу сердечной мышцы. За счет ионов магния участвует в процессах поступления и расходования энергии, нормализует проницаемость мембран, нейромышечную проводимость, синтез ДНК, РНК, клеточный рост, деление клеток, усвоение кислорода и синтез фосфатов.

Каспаргин снижает повышенную чувствительность к сердечным гликозидам, уменьшает проявления их токсичности, устраняет гипокалиемию, вызванную глюкокортикостероидами и диуретиками.

Ионы калия и магния быстро и полно всасываются и распределяются по всем тканям организма. Концентрация калия в плазме крови остается повышенной сравнительно недолго из-за быстрого поступления его внутрь клеток и выведения из организма. Значительная доля ионов магния в плазме (25-30%) образует комплексные соединения с белками. Ионы калия и магния экскретируются преимущественно с мочой, в небольших количествах - с фекалиями, потом, слезами и др. При почечной недостаточности выведение ионов калия и магния может замедляться.

Каспаргин способствует устранению дефицита калия и магния, нормализует электролитный баланс, оказывает антиаритмическое действие, улучшает обмен веществ в миокарде. Ионы калия стимулируют синтез АТФ, гликогена, белков, ацетилхолина и др. Обладают отрицательным хроно- и батмотропным действием, в высоких дозах – отрицательное ино- и дромотропное действие. В малых дозах ионы калия расширяют коронарные артерии, а в больших - суживают. Оказывают также умеренное диуретическое действие. Ионы магния уменьшают возбудимость нейронов, замедляют нервно-мышечную передачу, участвуют во многих ферментативных реакциях, в балансе электролитов, транспорте ионов, проницаемости мембран. Магний способствует проникновению калия в клетки, т.е.активирует натрий-калий-АТФ-азу, удаляя из клетки натрий и возвращая калий, снижает концентрацию натрия, препятствует обмену натрия на кальций в гладких мышцах сосудов, понижая их резистентность. Магний входит в структуру (пентозофосфатную) ДНК, участвует в синтезе РНК, аппарате наследственности, клеточном росте, в процессе деления клеток. Ограничивает и предупреждает чрезмерное высвобождение катехоламина при стрессе, уменьшает возможный липолиз и высвобождение свободных жирных кислот. Оказывает антиишемическое действие на ткани миокарда: снижает напряжение сокращения и частоту сердечного ритма, приводя к снижению потребности миокарда в кислороде, вызывает вазодилатацию, в том числе и коронарных сосудов. Аспарагинат способствует проникновению ионов магния и калия во внутриклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов. Каспаргин регулирует проведение импульсов по нервным волокнам, синоптическую передачу, мышечное сокращение, работу сердечной мышцы. За счет ионов магния участвует в процессах поступления и расходования энергии, нормализует проницаемость мембран, нейромышечную проводимость, синтез ДНК, РНК, клеточный рост, деление клеток, усвоение кислорода и синтез фосфатов. Каспаргин снижает повышенную чувствительность к сердечным гликозидам, уменьшает проявления их токсичности, устраняет гипокалиемию, вызванную глюкокортикостероидами и диуретиками.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.В период лечения препаратом следует прекратить кормления грудью.

Передозировка сопровождается симптомами гиперкалиемии и гипермагниемии.

Симптомы при гиперкалиемии: появляются общая слабость, кардиоваскулярные симптомы (брадикардия, аритмия, падение кровяного давления, сосудистый коллапс, потеря сознания вплоть до мерцания желудочков и остановки сердца в диастоле); нейротоксические симптомы (нарушение проприоцептивной чувствительности, парестезии в нижних конечностях и спутанность сознания).

Симптомы гипермагниемии: тошнота, рвота, металлический вкус во рту, летаргия, атония мочевого пузыря, запор, ухудшение атриовентрикулярной проводимости и распространения возбуждения в желудочках. При более высоких концентрациях: угасание глубоких сухожильных рефлексов, падение кровяного давления, паралич дыхания, остановка сердца в диастоле.

Лечение: в/в введение растворов солей кальция и натрия: в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида; кальция глюконата или кальция хлорида 10% 10-40 мл (в зависимости от тяжести передозировки), внутривенное капельное в/в 300-500 мл 5% глюкозы с инсулином (1 ЕД инсулина на каждые 3-5 г глюкозы), проводят мероприятия по поддержанию функции дыхания и гемодинамики, симптоматическую терапию. При периферических парезах, вызванных токсическим действием ионов магния, особенно при параличе дыхательных мышц, возможно введение физостигмина. В случае тяжелого отравления при недостаточной эффективности перечисленных мероприятий или при наличии почечной недостаточности показано проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Следует использовать только прозрачные растворы в неповрежденных флаконах. После вскрытия флакона Каспаргин необходимо использовать сразу.

Применение в педиатрии.

Применение препарата в педиатрии возможно только при наличии прямого показания и оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Быстрое в/в введение препарата противопоказано из-за угрозы жизни пациента.

При длительном применение препарата, необходим контроль ЭКГ и уровня калия и магния в крови.

Применение в период беременности и лактации.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения препаратом следует прекратить кормления грудью.

Влияние на способность вождения автотранспорта и управлению механизмами.

Сведения отсутствуют.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и/или ингибиторов ангиотензин-превращаюшего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторов, циклоспорина, гепарина, нестероидных противовоспалительных препаратов может привести к гиперкалиемии (необходим контроль уровня калия в сыворотке крови).

Каспаргин фармацевтически совместим с растворами сердечных гликозидов (улучшает их переносимость, снижает нежелательные эффекты), при необходимости к нему можно добавлять растворы сердечных гликозидов.

Каспаргин усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических препаратов.

За счет содержания ионов магния снижает эффект неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина.

Кальцитриол повышает концентрацию магния в плазме крови, препараты кальция снижают эффект магния.

Общие анестетики увеличивают угнетающее действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с деполяризующими миорелаксантами (с атракурия безилатом, декаметония бромидом, и суксаметония хлоридом, бромидом йодидом) возможно усиление нервно-мышечной блокады.

Если при смешивании препарата с другими инъекционными растворами возникают помутнение или опалесценция, то такие смеси вводить не следует.

Препарат предназначен только для внутривенного введения. Каспаргин взрослым вводить медленно внутривенно капельно по 10-20 мл (содержимое ампул разводить в 50-100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). При необходимости дозу можно повторить через 4-6 часов. Препарат пригоден для комбинированной терапии.

Курс лечения определяет врач.