Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.: — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит, фарингит, отит, синусит); — инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, плеврит); — инфекции кожи и мягких тканей; — эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (в составе комбинированной терапии).
Всасывание и распределение После приема внутрь кларитромицин быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность до 50%. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в крови после приема 250 мг достигается через 1-3 ч. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчи с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Распределение С белками плазмы связывается на 70-80%. Css при регулярном приеме 250 мг Клеримеда составляет для неизмененного кларитромицина 1 мкг/мл, для основного метаболита (14-гидроксикларитромицина) – 0.6 мкг/мл, при увеличении дозы до 500 мг – 2.7-2.9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно. Css устанавливается в течение 2 дней после начала приема Клеримеда. При приеме Клеримеда по 500 мг 3 концентрация кларитромицина в плазме крови выше, чем при приеме по 500 мг 2 Хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма. Концентрация в тканях в 7 раз превышает уровень кларитромицина в плазме крови. В терапевтических концентрациях обнаруживается в миндалинах, легких, печени, а также в жидкости среднего уха; хорошо проникает в стенки желудка, причем уровень в гладких мышцах желудка и его слизистой оболочке выше при совместном применении с омепразолом, чем без него. Через неповрежденный ГЭБ проникает не более 1-2% от уровня в плазме крови. Выводится с грудным молоком в значительном количестве. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина. Выведение Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью, 5-10% экскретируется с желчью в неизмененном виде. При приеме 250 мг 2 с мочой выделяется 15-20% неизмененного препарата, при приеме 500 мг 2 – до 36%. На долю 14-гидроксикларитромицина в моче приходится 10-15% от принятой дозы. T1/2 неизмененного кларитромицина составляет 3-4 ч, 14-гидроксикларитромицина – 5-6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.
Антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке за счет связывания 50S-субъединицы рибосом. Действует в основном бактериостатически, в высоких дозах - бактерицидно. Клеримед действует на вне- и внутриклеточно расположенные возбудители. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes (?-гемолитический стрептококк группы А), ?-гемолитический стрептококк, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis (чувствительные к макролидам), Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes; атипичных внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila; микобактерий: Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae. В отношении Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter spp., Helicobacter pylori кларитромицин проявляет бактерицидную активность. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в 2 раза ниже, чем МПК эритромицина; МПК 14-гидроксикларитромицина равна МПК исходного вещества, за исключением Haemophilus influenzae, в отношении которой его активность в 2 раза выше активности кларитромицина. Кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки. Антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде, чем в кислой.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, обратимое нарушение функции печени, гепатит, внутрипеченочный холестаз; редко - стоматит, глоссит, нарушение вкуса; в отдельных случаях - кандидоз полости рта и псевдомембранозный колит. В клинических исследованиях при совместном применении кларитромицина и омепразола наблюдалось обратимое изменение окраски языка. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница; в единичных случаях - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны ЦНС: головная боль; в единичных случаях - головокружение, бессонница, тревожность, ночные кошмары, галлюцинации и психотические реакции, дезориентация, деперсонализация, спутанность сознания, снижение слуха, хотя причинно-следственная связь с применением Клеримеда не установлена. Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия и тахиаритмия.
таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальной формы, выпуклые, с разделительной риской на одной стороне; на изломе - белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальной формы, выпуклые; на изломе - белого цвета.
При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов. Совместное применение Клеримеда с производными спорыньи противопоказано. При назначении Клеримеда на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью, рекомендуется определять их концентрацию в плазме крови. В случае совместного назначения с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При заболеваниях сердца не рекомендуется одновременный прием Клеримеда с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
При одновременном приеме с Клеримедом препаратов, метаболизирующихся в печени при участии системы цитохрома Р450 (в т.ч. циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, мидазолам, триазолам, фенитоин, варфарин), может повыситься их концентрация в сыворотке крови. Кларитромицин замедляет выведение теофиллина и карбамазепина. При одновременном приеме Клеримеда и препаратов теофиллина может наблюдаться повышение уровня теофиллина в сыворотке, что может привести к теофиллиновой интоксикации. При одновременном приеме Клеримеда с карбамазепином возможно усиление эффектов последнего При одновременном применении Клеримеда с варфарином возможно усиление эффекта варфарина. Совместное применение Клеримеда и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови и усилению его терапевтических и побочных эффектов. Клеримед может усиливать действие гипогликемических препаратов, поэтому при назначении Клеримеда пациентам с сахарным диабетом следует контролир
