Лоперамид

Торговое наименование препарата: Лоперамид

Действующее вещество (МНН): лоперамида гидрохлорид

Лекарственные формы: таблетки и капсулы

Код ATX: A07DA03

Условия отпуска из аптек: без рецепта

Препарат применяется для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного происхождения.

Дополнительно для капсул

Может также применяться при следующих состояниях:

- аллергическая диарея;

- эмоциональная диарея;

- лекарственная диарея;

- лучевая диарея;

- при изменении режима питания или состава пищи;

- при нарушениях обмена веществ и всасывания;

- в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного происхождения.

Может применяться у пациентов с илеостомой с целью уменьшения количества и частоты дефекаций, а также для обеспечения более плотной консистенции стула.

Дополнительно для таблеток

При развитии «диареи путешественников» продолжительность лечения может составлять до 2 суток.
При появлении крови в стуле применение препарата следует прекратить до выяснения причины.

Общие

- повышенная чувствительность к лоперамиду или любому компоненту препарата;

- детский возраст до 6 лет;

- первый триместр беременности;

- период лактации;

- состояния, при которых нельзя снижать моторику кишечника;

- состояния с риском развития кишечной непроходимости, мегаколона или токсического мегаколона.

Препарат не применяется в качестве средства первичной терапии при следующих состояниях:

- острая дизентерия, протекающая с кровью в стуле и лихорадкой;

- острый язвенный колит;

- псевдомембранозный колит, связанный с приемом антибиотиков;

- бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella или Campylobacter.

Если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует немедленно отменить.

Дополнительно для таблеток

- непереносимость галактозы;

- лактазная недостаточность;

- синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Выраженные нарушения функции печени, значимые для метаболизма препарата, могут привести к относительной передозировке.

Дополнительно для капсул

не применяется у пациентов с замедленной перистальтикой кишечника.

Общие

Каждая лекарственная форма содержит 2 мг лоперамида гидрохлорида.

Таблетки

1 таблетка содержит:

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, стеарат кальция.

Капсулы

1 капсула содержит:

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Лоперамид взаимодействует с опиоидными рецепторами кишечной стенки, уменьшает высвобождение ацетилхолина и простагландинов, замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого.

Препарат повышает тонус анального сфинктера, тем самым уменьшает количество позывов к дефекации и способствует удержанию каловых масс.

Дополнительно для таблеток

Лоперамид считается высокоспецифичным веществом для кишечной стенки, в ограниченном количестве поступает в системный кровоток и практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия значительно выше дозы, обеспечивающей максимальный противодиарейный эффект.

Лоперамид хорошо всасывается из кишечника, в высокой степени связывается с белками плазмы и в основном метаболизируется в печени, выводясь с желчью и калом.

Таблетки

Действие начинается быстро: через 1 час после приема таблетки основная часть лоперамида определяется в желудочно-кишечном тракте, действие продолжается 4–6 часов.
Максимальная концентрация в плазме определяется через 4 часа.
Связывание с белками плазмы — 97%.
Период полувыведения в среднем составляет 12 часов.
При почечной недостаточности концентрация лоперамида в сыворотке крови может повышаться.

Капсулы

Из-за активного метаболизма при первом прохождении биодоступность составляет примерно 0,3 %.
По данным доклинических исследований, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Связывание с белками плазмы — 95%.
В основном метаболизируется в печени, распадается с участием CYP3A4 и CYP2C8 в процессе N-деметилирования.
Период полувыведения в среднем составляет 11 часов, обычно находится в пределах 9–14 часов.
Неизмененный лоперамид и его метаболиты выводятся главным образом с калом.

Лоперамид имеет антидиарейную активность. Взаимодействует с опиатными рецепторами стенки кишечника и блокирует высвобождение ацетилхолина и простагландина. Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Препарат повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и уменьшению частоты позывов к дефекации. Лоперамид является высоко специфическим веществом для стенок кишечника, достигает системной циркуляции в ограниченном объеме, и практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Порог центрального действия намного превышает дозу, имеющую максимальный эффект против диареи.

Общие

Аллергические реакции:

- кожная сыпь;

- зуд;

- крапивница;

- ангионевротический отек;

- анафилактические реакции;

- анафилактический шок;

- анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы:

- головокружение;

- спутанность сознания;

- сонливость;

- обморок;

- нарушение координации;

- тремор;

- ступор;

- гипертонус.

Со стороны пищеварительной системы:

- запор;

- метеоризм;

- тошнота;

- рвота;

- боль в животе;

- кишечная непроходимость;

- мегаколон, включая токсический мегаколон.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие реакции: утомляемость.

Таблетки

При приеме также могут наблюдаться:

- сухость во рту;

- колики и спазмы в животе;

- абдоминальный дискомфорт;

- диспепсия;

- головная боль;

- потеря сознания.

В некоторых случаях трудно отличить побочные эффекты от симптомов, характерных для самой диареи.

Капсулы

Частота побочных реакций классифицируется следующим образом:
очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0,1%, но <1%), редко (≥0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%).

Дополнительно отмечены:

- миоз;

- острый панкреатит (частота неизвестна);

- буллезные высыпания;

- синдром Стивенса–Джонсона;

- многоформная эритема;

- токсический эпидермальный некролиз.

В некоторых случаях трудно точно оценить причинно-следственную связь между симптомами и побочными эффектами.

Не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах или таблетках детям младше 6 лет.

Общие

Вопрос о применении препарата во время беременности решается только врачом. Препарат применяется только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лоперамид в небольшом количестве проникает в грудное молоко.

Таблетки

Во время беременности, особенно в I триместре, препарат применяется с осторожностью. При необходимости рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Капсулы

В первом триместре беременности применение противопоказано.
Во втором и третьем триместрах препарат применяется только по показаниям, под наблюдением врача и только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы обычно не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью, так как метаболизм первого прохождения может замедляться. Таких пациентов необходимо наблюдать для своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

Общие

При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение координации, миоз, угнетение дыхания, задержка мочи и кишечная непроходимость. У детей чувствительность к этим эффектам может быть выше.

Таблетки

Лечение:

- немедленное промывание желудка;

- назначение активированного угля;

- применение налоксона в качестве антидота;

- при необходимости поддержание дыхательной функции;

- наблюдение не менее 48 часов.

Капсулы

Дополнительно возможны нарушения сердечной деятельности, в том числе:

- удлинение интервала QT;

- удлинение комплекса QRS;

- желудочковая тахикардия типа torsades de pointes;

- другие тяжелые желудочковые аритмии;

- остановка сердца;

- потеря сознания.

- В отдельных случаях зарегистрированы летальные исходы. Передозировка может указывать на синдром Бругада.

Лечение:

- применение налоксона в качестве антидота;

- может потребоваться повторное введение налоксона;

- пациент должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Таблетки

Белые или почти белые, круглой формы, с гладкой поверхностью, таблетки с фаской.

Капсулы

Белые твердые желатиновые капсулы №3.
Содержимое капсулы — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Общие

Лечение лоперамидом носит симптоматический характер. Если возможно установить причину диареи, следует по возможности проводить и соответствующее специфическое лечение.

Во время лечения, особенно у детей, необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Если в течение 48 часов улучшения не наступает, прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

У пациентов с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью и тщательно наблюдать за ними.

Таблетки

- во время лечения диареи необходимо соблюдать диету;

- при обезвоживании организма, особенно у пожилых пациентов, препарат применяют с осторожностью;

- у пациентов со СПИДом при первых признаках вздутия живота препарат отменяют;

- при обострении язвенного колита требуется осторожность;

- обычно препарат не влияет на скорость психомоторных реакций, однако при слабости, утомляемости, сонливости или головокружении не рекомендуется управлять транспортом и сложной техникой.

Капсулы

- у пациентов со СПИДом лечение прекращают при первых признаках вздутия живота;

- у пациентов со СПИДом и инфекционным колитом имеются отдельные сообщения о кишечной непроходимости;

- при применении препарата в дозах выше рекомендованных или при злоупотреблении возможны нарушения сердечной деятельности, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, а также желудочковую тахикардию типа torsades de pointes;

- в отдельных случаях сообщалось о летальном исходе;

- передозировка может указывать на ранее не диагностированный синдром Бругада;

- не следует превышать рекомендованную дозу и продолжительность приема.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

При приеме препарата могут возникать головокружение, сонливость, утомляемость или слабость. В таких случаях не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложными механизмами.

Общие

При одновременном применении со следующими препаратами возможно повышение концентрации лоперамида в плазме:

- итраконазол;

- кетоконазол;

- гемфиброзил;

- ритонавир;

- хинидин;

- десмопрессин.

Таблетки

- итраконазол повышает пиковую концентрацию в плазме в 3–4 раза;

- кетоконазол повышает уровень в сыворотке в 5 раз;

- гемфиброзил повышает концентрацию в крови в 2 раза;

- комбинация итраконазола и гемфиброзила повышает уровень лоперамида в 4 раза и увеличивает время его нахождения в организме в 13 раз;

- ритонавир или хинидин могут повышать биодоступность в 2–3 раза;

- ко-тримоксазол повышает биодоступность;

- при совместном применении с хинидином возможно угнетение дыхания;

- при совместном применении с десмопрессином его уровень в сыворотке крови повышается в 2 раза.

Капсулы

- при применении с хинидином и ритонавиром концентрация повышается в 2–3 раза;

- при применении с итраконазолом — в 3–4 раза;

- при применении с гемфиброзилом — примерно в 2 раза;

- при совместном применении итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация повышается в 4 раза, общая экспозиция — в 13 раз;

- при применении с кетоконазолом концентрация повышается в 5 раз;

- при совместном применении с десмопрессином его концентрация в плазме повышается в 3 раза.

Препараты со сходными фармакологическими свойствами могут усиливать эффект лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение содержимого по желудочно-кишечному тракту, могут ослаблять его действие.

Общие

Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Капсулы

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°C.

Срок годности

Таблетки: 4 года

Капсулы: 2 года

Не применять по истечении срока годности.

Общие

Препарат принимают внутрь.

При острой диарее:

- начальная доза для взрослых — 4 мг;

- начальная доза для детей старше 6 лет — 2 мг.

В дальнейшем препарат принимают по 2 мг после каждого эпизода диареи или жидкого стула.

При хронической диарее:

- начальная доза для взрослых — 4 мг в сутки;

- для детей старше 6 лет — 2 мг в сутки.

В дальнейшем дозу подбирают индивидуально так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки. Обычно поддерживающая доза составляет от 2 мг до 12 мг в сутки.

Если в течение 48 часов клинического улучшения не наблюдается, прием препарата следует прекратить.

Таблетки

Лоперамид не предназначен для начального лечения тяжелой диареи, особенно сопровождающейся значительной потерей жидкости и электролитов. В таких случаях, особенно у детей, предпочтительно проведение заместительной терапии жидкостью и электролитами.

Максимальная суточная доза:

- для взрослых — 8 таблеток (16 мг);

- для детей — из расчета 3 таблетки на 20 кг массы тела.

Капсулы

Препарат принимают независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При нормализации стула или отсутствии стула в течение 12 часов препарат следует отменить.

Максимальная суточная доза:

- для взрослых — 6 капсул (12 мг);

- для детей старше 6 лет — 3 капсулы (6 мг).

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.