ЛОРАНЕКС

- повышенная чувствительность к компонентам препарата;

- период лактации;

- беременность;

- детский возраст до 1 года.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Всасывание

Концентрации дезлоратадина в плазме крови можно определить в течение 30 минут после введения препарата взрослым и подросткам. Дезлоратадин хорошо поглощается с достижением максимальной концентрации приблизительно через 3 часа; конечный период полувыведения составляет приблизительно 27 часов. Степень накопления дезлоратадина соответствовала периоду его полувыведения (приблизительно 27 часов) и частоте дозирования один раз в день. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. В ряде фармакокинетических и клинических исследований у 6% пациентов наблюдались более высокие концентрации дезлоратадина. Частота случаев такого фенотипа слабого метаболизатора была сравнимой среди взрослых (6%) и педиатрических пациентов возрастом от 2 до 11 лет (6%), более высокой по обеим популяциям среди представителей негроидной расы (18% взрослых, 16% педиатрических пациентов), чем среди представителей европеоидной расы (2% взрослых, 3% педиатрических пациентов). В ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с применением препарата в таблетированной форме здоровыми взрослыми людьми, было выявлено четыре пациента, которые были слабыми метаболизаторами дезлоратадина. У этих пациентов концентрация Cmax была в 3 раза выше приблизительно через 7 часов с конечным периодом полувыведения около 89 часов. Такие же фармакокинетические параметры были зарегистрированы в ходе фармакокинетического исследования с множественными дозами, проведенном с использованием препарата в сиропной форме среди детей-слабых метаболизаторов возрастом от 2 до 11 лет с диагнозом аллергического ринита. Экспозиция (AUC) воздействию дезлоратадина была приблизительно в 6 раз больше, а Cmax – приблизительно в 3-4 раза выше через 3-6 часов с конечным периодом полувыведения около 120 часов. Экспозиция была одинаковой у взрослых и у детей, которые являются слабыми метаболизаторами, при лечении соответствующими возрасту дозами. Общий профиль безопасности у этих пациентов был таким же, как и у общего населения. Эффекты воздействия дезлоратадина у детей-слабых метаболизаторов возрастом младше 2-х лет не изучались. В отдельных исследованиях с одноразовым применением рекомендованных доз у педиатрических пациентов были зарегистрированы показатели AUC и Cmax дезлоратадина, сравнимые с показателями, полученными для взрослых, которые получали дозу 5 мг дезлоратадина в виде сиропа.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается (83-87%) с белками плазмы крови. Отсутствуют свидетельства клинически значимого накопления действующего вещества после применения одноразовой дозы дезлоратадина в день взрослыми и подростками (5 мг до 20 мг) в течение 14 дней. Результаты перекрестного исследования с одноразовым дозированием показали, что препараты в таблетированной форме и в форме сиропа являются биоэквивалентными. Поскольку раствор дезлоратадина для перорального применения содержит такую же концентрацию дезлоратадина, исследования биоэквивалентности не требуются и предполагается, что этот препарат эквивалентен сиропу и таблеткам.

Метаболизм

Ферменты, которые отвечают за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не выявлены, в связи с чем нельзя полностью исключить возможность определенного взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 в исследованиях in vivo, а исследования in vitro показали, что это лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеинов.

Выведение

В ходе исследования с применением одноразовой дозы 7,5 мг дезлоратадина не выявлено влияния пищи (высокожирный высококалорийный завтрак) на выведение дезлоратадина. В другом исследовании показано отсутствие влияния грейпфрутового сока на выведение дезлоратадина.

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме. Лоранекс ингибирует каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов (включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13), высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии (таких как Р-селектин и др.), иммуноглобулин Е - зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Действие Лоранекса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и характеризуется продолжительным (не менее 24 ч) противоаллергическим и противовоспалительным действием. После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax - приблизительно через 3 ч. Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде. T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлена.

Применение дезлоратадина при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью назначают дезлоратадин пациентам при тяжелой почечной недостаточности.

Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет - по 5 мг 1 раз в сутки; детям от 6–12 лет - по 2,5 мг 1 раз в сутки. ; детям от 1 до 6 лет - по 1,25 мг 1 раз в сутки.

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Также, ежедневное применение дезлоратадина в дозе 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы, применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Не отмечено влияния дезлоратадина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено. Дезлоратадин не усиливает действия этанола на центральную нервную систему. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Хранить при температуре 15-25°C.

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество: дезлоратадина - 5 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат, натрия крахмала гликолят, LS-гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, порошок для оболочки.

Антиаллергическое средство

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг N10 (1x10) (блистеры)

Дезлоратадин не вызывал клинически значимых нежелательных реакций.

Возможны: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

Очень редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, сыпь.

Cезонный или хронический (круглогодичный) аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз); - хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).