МЕСОКЛАР

Повышенная чувствительность к месне, любому другому компоненту препарата или тиоловым соединениям. Беременность и период кормления грудью.

При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/. После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Противопоказаний к применению препарата у детей нет. При назначении препарата в детском возрасте необходимо уменьшить интервал между введениями препарата.

Взрослым препарат вводят в/в во время введения оксазафосфоринов, а затем через 4 ч и через 8 ч после введения оксазафосфорина. Каждая доза препарата равна 20% от дозы оксазафосфорина.
Терапевтическое применение у детей показало эффективность более частого (6-разового) применения при более коротких (через 3 часа) интервалах (общая доза препарата Месоклар составляет 60% дозы оксазафосфоринов).
При проведении высокодозированной терапии оксазафосфоринами общая доза может быть повышена до 120% от дозы оксазафосфорина.
При проведении непрерывной 24-часовой инфузии оксазафосфоринов эффективно проведение болюсных инъекций месны (в дозе 20% от дозы цитостатика) в начале инфузии, затем дозу увеличивают до 100% от дозы цитостатика.
Для повышения уропротекторного действия в течение 6-12 ч после окончания инфузии оксазафосфорина препарат Месоклар вводят в дозе, эквивалентной 50% дозы цитостатика. Продолжительность терапии препаратом Месоклар определяется продолжительностью терапии оксазафосфоринами. Раствор Месоклар предназначен только для однократного использования. Неиспользованный раствор не должен использоваться повторно.

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении высоких доз месны (при приеме разовой дозы более 60 мг/кг массы тела), наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль и боли в конечностях, падение АД, тахикардия, кожные реакции, нервное истощение и слабость.

Лечение: симптоматическое, проводят соответствующую неотложную терапию. Специфического антидота не существует.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями при терапии препаратом Месоклар возрастает риск развития аллергических или анафилактических реакций. Поэтому препарат Месоклар назначают таким пациентам только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии, под тщательным контролем. Т.к. месна применяется только в комбинации с оксазафосфоринами, то при ее назначении необходимо учитывать и противопоказания к применению циклофосфамида, ифосфамида и трофосфамида.
Препарат Месоклар содержит натрий (1 мл раствора для инъекций содержит 14,3 мг натрия), что необходимо учитывать при назначении его пациентам, нуждающимся в ограничении приема натрия.
Месоклар оказывает только уропротекторное действие, поэтому другие сопутствующие мероприятия при терапии оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом или трофосфамидом) должны быть продолжены.
При терапии препаратом Месоклар возможен ложно-положительный результат анализа мочи на уровень кетоновых тел.
Противопоказаний к применению препарата у пациентов пожилого возраста нет.
Применение Месоклар и сопутствующая противоопухолевая терапия могут вызвать тошноту и рвоту, что может нарушить способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Препарат Месоклар несовместим с карбоплатином, цисплатином и горчичным азотом. После разведения препарата Месоклар 5% раствором глюкозы и раствором, содержащим ифосфамид, раствор остается химически и физически стабильным при температуре от 2° до 8°С в течение 4 дней, а после разведения 0,9% раствором хлорида натрия и раствором, содержащим ифосфамид - в течение 4 дней при температуре хранения 25°С. Раствор должен быть использован немедленно после разведения. Если раствор не был использован сразу, то он может храниться не более 24 ч при температуре от 2° до 8°С при условии, что разведение проводилось с соблюдением асептических условий.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30º С. Беречь от детей.

Противоопухолевое средство

Раствор для инъекций 100 мг/мл 2 мл, 4 мл N5, N10, N25 (ампулы)

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны костно-мышечной системы:
- боли в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- падение АД;
- редко - тахикардия.

Со стороны ЦНС:
- утомляемость, головная боль.

Прочие:
- лихорадка, боли за грудиной.

Местные реакции:
- локальные отеки;
- редко - болезненная чувствительность в месте введения препарата.

Аллергические реакции:
- крапивница, сыпь, экзантема, энантема;
- крайне редко -анафилактические реакции и другие реакции повышенной чувствительности. Во время проведения лечения месной, невозможно точно определить вызваны ли вышеописанные побочные эффекты оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом, трофосфамидом) или другими сопутствующими препаратами.

Профилактика токсического воздействия оксазафосфоринов (например, ифосфамида, циклофосфамида или трофосфамида) на мочевыводящий тракт при проведении противоопухолевой терапии цитостатиками.