МЕСОКЛАР

Повышенная чувствительность к месне, любому другому компоненту препарата или тиоловым соединениям. Беременность и период кормления грудью.

При внутривенном (в/в) введении активное вещество быстро окисляется до дисульфида (димесны). В эпителии почечных канальцев димесна восстанавливается до свободного тиолового соединения, которое необратимо связывается с метаболитами оксазафосфоринов, образуя нетоксичные стабильные тиоэфиры. Связь с белками плазмы крови составляет 69-75%. Системный клиренс-1,23 л/ч/кг/. После в/в применения в дозе 800 мг периоды полувыведения месны и димесны в крови составляют 0,36 ч и 1,17 ч, соответственно. Около 32% и 33% введённой дозы выводилось почками в течение 24 часов соответственно в виде месны и димесны. Большая часть восстановленной дозы выводилась почками в течение 4 часов.

Месна является антидотом акролеина, метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов (ифосфамид, циклофосфамид), который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. Защитные свойства месны обусловлены взаимодействием с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к образованию стабильного тиоэфира. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Противопоказаний к применению препарата у детей нет. При назначении препарата в детском возрасте необходимо уменьшить интервал между введениями препарата.

Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении высоких доз месны (при приеме разовой дозы более 60 мг/кг массы тела), наблюдались тошнота, рвота, диарея, головная боль и боли в конечностях, падение АД, тахикардия, кожные реакции, нервное истощение и слабость.

Лечение: симптоматическое, проводят соответствующую неотложную терапию. Специфического антидота не существует.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями при терапии препаратом Месоклар возрастает риск развития аллергических или анафилактических реакций. Поэтому препарат Месоклар назначают таким пациентам только после тщательной оценки потенциальной пользы и риска терапии, под тщательным контролем. Т.к. месна применяется только в комбинации с оксазафосфоринами, то при ее назначении необходимо учитывать и противопоказания к применению циклофосфамида, ифосфамида и трофосфамида.
Препарат Месоклар содержит натрий (1 мл раствора для инъекций содержит 14,3 мг натрия), что необходимо учитывать при назначении его пациентам, нуждающимся в ограничении приема натрия.
Месоклар оказывает только уропротекторное действие, поэтому другие сопутствующие мероприятия при терапии оксазафосфоринами (ифосфамидом, циклофосфамидом или трофосфамидом) должны быть продолжены.
При терапии препаратом Месоклар возможен ложно-положительный результат анализа мочи на уровень кетоновых тел.
Противопоказаний к применению препарата у пациентов пожилого возраста нет.
Применение Месоклар и сопутствующая противоопухолевая терапия могут вызвать тошноту и рвоту, что может нарушить способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Препарат Месоклар несовместим с карбоплатином, цисплатином и горчичным азотом. После разведения препарата Месоклар 5% раствором глюкозы и раствором, содержащим ифосфамид, раствор остается химически и физически стабильным при температуре от 2° до 8°С в течение 4 дней, а после разведения 0,9% раствором хлорида натрия и раствором, содержащим ифосфамид - в течение 4 дней при температуре хранения 25°С. Раствор должен быть использован немедленно после разведения. Если раствор не был использован сразу, то он может храниться не более 24 ч при температуре от 2° до 8°С при условии, что разведение проводилось с соблюдением асептических условий.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30º С. Беречь от детей.

Взрослым препарат вводят в/в во время введения оксазафосфоринов, а затем через 4 ч и через 8 ч после введения оксазафосфорина. Каждая доза препарата равна 20% от дозы оксазафосфорина.
Терапевтическое применение у детей показало эффективность более частого (6-разового) применения при более коротких (через 3 часа) интервалах (общая доза препарата Месоклар составляет 60% дозы оксазафосфоринов).
При проведении высокодозированной терапии оксазафосфоринами общая доза может быть повышена до 120% от дозы оксазафосфорина.
При проведении непрерывной 24-часовой инфузии оксазафосфоринов эффективно проведение болюсных инъекций месны (в дозе 20% от дозы цитостатика) в начале инфузии, затем дозу увеличивают до 100% от дозы цитостатика.
Для повышения уропротекторного действия в течение 6-12 ч после окончания инфузии оксазафосфорина препарат Месоклар вводят в дозе, эквивалентной 50% дозы цитостатика. Продолжительность терапии препаратом Месоклар определяется продолжительностью терапии оксазафосфоринами. Раствор Месоклар предназначен только для однократного использования. Неиспользованный раствор не должен использоваться повторно.