Моведекс

Декскетопрофена трометамол является солью трометамина S-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты - анальгезирующим, противовоспалительным, а также жаропонижающим средством, которое относится к нестероидной противовоспалительной группе препаратов.

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PEG1, PEG2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное действие препарата.

При экспериментальных исследованиях, проводившихся на животных и человеке, было выявлено угнетающее действие декскетопрофена на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие.

Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции/операции на органах брюшной полости), а также при боли в опорно- двигательном аппарате (острая боль в поясничной области) и почечной колике.

Во время исследований анальгезирующий эффект препарата быстро начинался и достигал максимума на протяжении первых 45 минут.

Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола составляет 8 часов.

Клинические исследования продемонстрировали, что применение раствора для инъекций декскетопрофена трометамола позволяет значительно снизить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось более низкая доза морфия (на 35-40%), чем пациентам из группы, получавшей плацебо.

После в/м введения декскетопрофена трометамола пациентам, максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут (10-45 минут).

Доказано, что при однократном в/м и в/в введении 25-50 мг препарата площадь кривой АUC пропорциональна дозе.

Фармакокинетические исследования многоразового применения препарата выявили, что Cmax и AUC после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в средней 0,25 л/кг. Период полураспределения равен приблизительно 0,35 ч, а период полувыведения варьируется в диапазоне 1-2,7 часа.

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-).

После введения однократной и многоразовых доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимого отличия в максимальной концентрации и времени ее достижения не выявлено.

Средний период полувыведения увеличивался после введения однократной и многоразовых доз (до 48 %), а определённый суммарный клиренс сокращался.

Рекомендованная доза взрослым составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости повторная доза может быть ведена с 6-часовым интервалом.

Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Препарат предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 суток). По возможности пациентов необходимо переводить на пероральный прием соответствующей лекарственной формы препарата.

Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы на протяжении по возможности наиболее короткого периода, необходимого для улучшения состояния.

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется.

Однако, в связи с физиологическим возрастным снижением функции почек рекомендуется назначение препарата в более низких дозах при наличии незначительно выраженной почечной недостаточности: суммарная суточная доза – 50мг.

У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Препарат не следует назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина –50-80 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг. Препарат не следует назначать больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина – <50 мл/мин).

Препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно:

- в/м введение: содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

- в/в введение: разведенный раствор должен медленно вводиться внутривенно в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

- в/в болюсное введение: при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) может быть введено в/в болюсно в течении не менее 15 секунд.

При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после забора из ампулы.

Раствор для в/в инфузии должен приготовляться в стерильных условиях и должен быть защищён от естественного дневного света.

Хранить при комнатной температуре не выше 25ºС, в темном месте.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке.

По рецепту.

Состав:

Каждая ампула (2 мл) содержит:

активное вещество: декскетопрофен трометамол 73,80мг эквивалентен к 50 мг декскетопрофена;

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска

6 ампул по 2 мл в контурной ячейковой упаковке.

По одной контурно-ячейковой упаковке в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Нестероидное противовоспалительное средство.

раствор для инъекций

Купирование болевого синдрома различного генеза:

− посттравматические, послеоперационные боли, почечные колики; − боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями;

Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата:

− ревматоидный артрит; − серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит);

− подагра, псевдоподагра; − остеоартроз; − внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава).

4 года.

Не использовать после истечения срока годности.